Диарилпиримидины

Химическая структура этравирина (Intelence)

Диарилпиримидины (DAPY) и диарилтриазины (DATA) представляют собой два тесно связанных класса молекул, напоминающих пиримидиновые нуклеотиды, обнаруженные в ДНК . Они показывают большую эффективность в подавлении активности обратной транскриптазы ВИЧ . ^[1]^[2] Некоторые соединения этого класса являются ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, используемыми в клинической практике при лечении ВИЧ / СПИДа ^[3]^[4], особенно этравирин ^[5] и рилпивирин . ^[6]

Ссылки [ править ]

^ Ван Herrewege Y, Vanham G, J Michiels, Fransen К, Kestens л, Андриеш К, Янссен Р, Р Lewi (2004). «Ряд диарилтриазинов и диарилпиримидинов являются сильнодействующими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы с возможным применением в качестве микробицидов» . Антимикробный. Агенты Chemother . 48 (10): 3684–9. DOI : 10,1128 / AAC.48.10.3684-3689.2004 . PMC 521893 . PMID 15388420 .
^ Mordant C, Schmitt B, Pasquier E, Demestre C, Queguiner L, Masungi C, Peeters A, Smeulders L, Bettens E, Hertogs K, Heeres J, Lewi P, Guillemont J (2007). «Синтез новых аналогов диарилпиримидина TMC278 и их противовирусная активность против ВИЧ-1 дикого типа и мутантных штаммов». Eur J Med Chem . 42 (5): 567–79. DOI : 10.1016 / j.ejmech.2006.11.014 . PMID 17223230 .
^ Goebel F, Яковлев A, Позняк AL, Виноградова E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). «Кратковременная противовирусная активность ТМС278 - нового ННИОТ - у не лечившихся ВИЧ-1-инфицированных субъектов». СПИД . 20 (13): 1721–6. DOI : 10.1097 / 01.aids.0000242818.65215.bd . PMID 16931936 .
^ Fang C, Бауман JD, Das K, Remorino A, E Arnold, Хохштрассер RM (2007). «Двумерные инфракрасные спектры показывают релаксацию ненуклеозидного ингибитора TMC278 в комплексе с обратной транскриптазой ВИЧ-1» . Proc Natl Acad Sci USA . 105 (5): 1472–7. DOI : 10.1073 / pnas.0709320104 . PMC 2234168 . PMID 18040050 .
↑ Das K, Clark AD, Lewi PJ, Heeres J, De Jonge MR, Koymans LM, Vinkers HM, Daeyaert F, Ludovici DW, Kukla MJ, De Corte B, Kavash RW, Ho CY, Ye H, Lichtenstein MA, Andries K , Pauwels R, De Béthune MP, Boyer PL, Clark P, Hughes SH, Janssen PA, Arnold E (2004). «Роли конформационной и позиционной адаптивности в основанном на структуре дизайне TMC125-R165335 (этравирин) и родственных ненуклеозидных ингибиторах обратной транскриптазы, которые обладают высокой активностью и эффективностью против вариантов ВИЧ-1 дикого типа и лекарственно-устойчивых». J. Med. Chem . 47 (10): 2550–60. DOI : 10.1021 / jm030558s . PMID 15115397 .
^ Стив Митчелл. Рынок ВИЧ вырастет до 10 миллиардов долларов . United Press International. 11 апреля 2007 г.

Эта статья о противоинфекционном препарате незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о гетероциклическом соединении является незавершенной . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Ван Herrewege Y, Vanham G, J Michiels, Fransen К, Kestens л, Андриеш К, Янссен Р, Р Lewi (2004). «Ряд диарилтриазинов и диарилпиримидинов являются сильнодействующими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы с возможным применением в качестве микробицидов» . Антимикробный. Агенты Chemother . 48 (10): 3684–9. DOI : 10,1128 / AAC.48.10.3684-3689.2004 . PMC 521893 . PMID 15388420 .

[2] Mordant C, Schmitt B, Pasquier E, Demestre C, Queguiner L, Masungi C, Peeters A, Smeulders L, Bettens E, Hertogs K, Heeres J, Lewi P, Guillemont J (2007). «Синтез новых аналогов диарилпиримидина TMC278 и их противовирусная активность против ВИЧ-1 дикого типа и мутантных штаммов». Eur J Med Chem . 42 (5): 567–79. DOI : 10.1016 / j.ejmech.2006.11.014 . PMID 17223230 .

[3] Goebel F, Яковлев A, Позняк AL, Виноградова E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). «Кратковременная противовирусная активность ТМС278 - нового ННИОТ - у не лечившихся ВИЧ-1-инфицированных субъектов». СПИД . 20 (13): 1721–6. DOI : 10.1097 / 01.aids.0000242818.65215.bd . PMID 16931936 .

[4] Fang C, Бауман JD, Das K, Remorino A, E Arnold, Хохштрассер RM (2007). «Двумерные инфракрасные спектры показывают релаксацию ненуклеозидного ингибитора TMC278 в комплексе с обратной транскриптазой ВИЧ-1» . Proc Natl Acad Sci USA . 105 (5): 1472–7. DOI : 10.1073 / pnas.0709320104 . PMC 2234168 . PMID 18040050 .

[pmid15115397-5] Das K, Clark AD, Lewi PJ, Heeres J, De Jonge MR, Koymans LM, Vinkers HM, Daeyaert F, Ludovici DW, Kukla MJ, De Corte B, Kavash RW, Ho CY, Ye H, Lichtenstein MA, Andries K , Pauwels R, De Béthune MP, Boyer PL, Clark P, Hughes SH, Janssen PA, Arnold E (2004). «Роли конформационной и позиционной адаптивности в основанном на структуре дизайне TMC125-R165335 (этравирин) и родственных ненуклеозидных ингибиторах обратной транскриптазы, которые обладают высокой активностью и эффективностью против вариантов ВИЧ-1 дикого типа и лекарственно-устойчивых». J. Med. Chem . 47 (10): 2550–60. DOI : 10.1021 / jm030558s . PMID 15115397 .

[6] Стив Митчелл. Рынок ВИЧ вырастет до 10 миллиардов долларов . United Press International. 11 апреля 2007 г.

[1]