Агони́ст — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. Обычные агонисты увеличивают отклик рецептора, обратные агонисты уменьшают его, а антагонисты блокируют действие рецептора[1].
Агонисты могут быть эндогенными (например, гормоны и нейротрансмиттеры) и экзогенными (лекарства). Эндогенные агонисты в норме производятся внутри организма и опосредуют функцию рецептора. К примеру, дофамин является эндогенным агонистом дофаминовых рецепторов.
Физиологическим агонистом называется вещество, вызывающее аналогичный отклик, но действующее на иной рецептор.
Агонисты различаются по силе и направлению физиологического ответа, вызываемого ими. Данная классификация не связана с аффинностью лигандов и опирается лишь на величину отклика рецептора.
Суперагонист — соединение, способное вызывать более сильный физиологический ответ, чем эндогенный агонист. Полный агонист — соединение, вызывающее такой же отклик, как эндогенный агонист (например, изопреналин, агонист β-адренорецепторов). В случае меньшего отклика соединение называют частичным агонистом (например, арипипразол — частичный агонист дофаминовых и серотониновых рецепторов).
В случае, если у рецептора имеется базальная (конститутивная) активность, некоторые вещества — обратные агонисты — могут уменьшать её. В частности, обратные агонисты рецепторов ГАМКA обладают анксиогенным или спазмогенным действием, однако могут усиливать когнитивные способности[2][3].