Ипратропия бромид — антихолинергическое лекарственное средство, четвертичное производное атропина (бромид), содержащее при кватериизированном атоме азота тропанового гетероцикла изопропильный радикал. Является антихолинергическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов.
Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа и бронхиальных желез. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия — для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10 % достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6 ч (иногда — до 8 ч). Увеличивает частоту сердечных сокращений, улучшает AV проводимость.
Абсорбция — низкая. Выводится через кишечник (25 % — в неизмененной форме, остальная часть — в виде метаболитов). Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. В желудочно-кишечном тракте практически не абсорбируется и выводится с каловыми массами. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в печени в 8 неактивных или слабоактивных антихолинергических метаболитов (выводятся почками). До 90 % ингалированной дозы проглатывается и выводится в неизмененном виде, преимущественно с калом. Не кумулирует.
Биодоступность препарата при назначении внутрь — 5-10 %, при внутримышечном введении — 90 %. Период полуабсорбции — 20-30 мин и 5-8 мин соответственно. При внутривенном, внутримышечном и пероральном введении в дозе 10 мг Cmax в крови около 10, 60 и 5 нг/мл отмечается соответственно через 5-8, 15-20, 60-90 мин. При достижении концентрации в плазме 3 нг/мл проявляется бронхолитический эффект; при концентрации 10 мг/мл — увеличение частоты сердечных сокращений и улучшение AV проводимости. T½ при назначении внутрь — 3-4 ч.