Гентамицины — антибиотики аминогликозидного ряда широкого спектра действия, подавляют бактериальный синтез белка, высокоактивны по отношению к аэробным грамотрицательным бактериям. Гентамицины продуцируются бактериями Micromonospora, промышленный продуцент — Micromonospora purpurea.
В медицине и ветеринарии в качестве фармацевтического препарата «Гентамицин» используется смесь гентамицинов C1-C2, продуцируемых Micromonospora purpurea, которая обычно содержит 20-40 % гентамицина C1, 10-30 % гентамицина C1a и 40-60 % гентамицинов C2, C2a и C2b.
Активно проникая через клеточную мембрану бактерий гентамицин, необратимо связывается с А-сайтом 30S субъединиц бактериальных рибосом (сайт связывания тРНК)[1] и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10 %). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плаценту. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95 % выводится с мочой, небольшое количество с желчью.