Домперидо́н (лат. Domperidonum, англ. Domperidone) — прокинетическое лекарственное средство, антагонист дофаминовых (D2, DA2) рецепторов.[1]Увеличивает темп желудочно-кишечной перистальтики, инициирует выделение пролактина. Используется в качестве противорвотного препарата, а также как средство для изучения дофаминергических механизмов.[3]
По структуре близок к некоторым нейролептикам группы бутирофенона (дроперидол, пимозид). По действию близок к метоклопрамиду. В отличие от метоклопрамида плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Домперидон оказывает прокинетическое и противорвотное действие, нормализует функции органов желудочно-кишечного тракта.
Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
Абсорбция после приёма внутрь, натощак — быстрая (приём после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1 ч. Биодоступность — 15 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы — 90 %. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путём гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник (66 %) и почками (33 %), в том числе в неизмененном виде — 10 и 1 % соответственно. Период полувыведения (T1/2) — 7—9 ч., удлиняется при выраженной хронической почечной недостаточности.[2]