Зипрасидо́н — лекарственный препарат, атипичный антипсихотик. Торговые наименования — «Зелдокс», «Геодон».
Обладает высоким сродством к допаминергическим D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2С, 5-HT1D, 5-HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми М1-рецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT2A-рецепторов, так и допаминергических D2-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.
Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT2С, 5-HT1D и мощным агонистом 5-HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Агонизм к 5-HT1A-рецепторам обусловливает анксиолитический и антидепрессивный эффекты зипрасидона. Мощный антагонизм к 5-НТ2С рецепторам определяет антипсихотическую активность.
По данным позитрон-эмиссионной томографии (ПЭТ), степень блокады серотониновых 5-HT2A-рецепторов через 12 ч после однократного приёма препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80 %, а допаминергических D2-рецепторов приблизительно 50 %.
При приёме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приёме после еды составляет 60 %, при приёме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50 %.