Применяют как компонент отдушек для мыла и парфюмерных композиций, но главным образом как сырьё для получения гелиотропина. Является прекурсором метилендиоксиметамфетамина («экстази»).
Изосафрол в концентрации 15 процентов или более внесён как прекурсор в Список I (наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).