Кетобемидон впервые был синтезирован в 1942 году доктором Иоаким Эйслеб. В 1946 году препарат впервые был опробован на человеке, вскоре кетобемидон начали использовать в медицине.
В России кетобемидон входит как наркотическое средство в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).