Липоплатин


Липоплати́н, или Наноплати́н (также известный как липосомальный цисплатин) — это новейшее цитостатическое противоопухолевое химиотерапевтическое лекарство алкилирующего типа из группы препаратов платины, состоящее из эмульсии наночастиц со средним диаметром 110 нанометров.

Наночастицы в эмульсии липоплатина представляют собой липосомы — крохотные липидные капсулы, содержащие внутри себя молекулы цисплатина (соли Пейроне, или цис-дихлородиамминплатины(II), цис-[Pt(NH3)2Cl2]). Такое устройство снижает токсичность липосомального цисплатина по сравнению с обычным цисплатином и повышает его противоопухолевую активность, что было первоначально показано в серии опытов на мышах с ксенотрансплантатами человеческих опухолей.[1][2]

Наночастицы липоплатина избегают иммунного ответа организма, не подвергаясь захвату макрофагами и клетками ретикулоэндотелиальной системы, длительное время циркулируют в биологических жидкостях организма после однократного внутривенного введения с периодом полувыведения около 120 часов, и способны к экстравазации сквозь повреждённый эндотелий сосудов в злокачественных опухолях во время активно идущих в опухолевых тканях процессов ангиогенеза.[3]

Таким образом, наночастицы липоплатина, благодаря вышеописанному механизму экстравазации липосом сквозь повреждённый эндотелий сосудов опухоли, обладают свойством избирательно накапливаться в ткани первичной опухоли и её метастазов. Исследования биоптатов тканей человека показали, что при применении липоплатина, в отличие от обычного цисплатина, через 20 часов после инфузии препарата в ткани опухоли создаётся чрезвычайно высокая концентрация ионов платины, в 40-200 раз превышающая концентрацию ионов платины в соседних нормальных здоровых тканях, где ангиогенез происходит не так быстро, как в опухоли, и где поэтому целостность эндотелия сосудов не нарушена.[4]