Мезокарб


Мезокарб (лат. Mesocarbum, торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(β-фенилизопропил)-сиднонимин) — лекарственное средство группы психостимуляторов. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.

Мезокарб — психостимулятор, созданный в СССР в 1971-м году М. Д. Машковским, а в его клиническом исследовании принимали участие фармакологи и психиатры Ю. А. Александровский, Г. Я. Авруцкий, А. Б. Смулевич[1]. В странах Запада практически неизвестен. По химическому строению имеет сходство с амфетамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у амфетамина, является у мезокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.

Мезокарб долгое время являлся основным психостимулятором, применяемым в российской медицинской практике. Считалось, что по сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния[2]. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением[2]. Хоть препарат и не повышает настроение, тем не менее даёт ощущение прилива энергии, состояние бодрости, повышает работоспособность[3]. Стимулирующий эффект обычно не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами[2]. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости[2].

Мезокарб синтезируется из фепрозиднина, который ацилируется в абсолютированном изопропиловом спирте в присутствии ацетата натрия фенилизоцианатом[4].

По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием[2]. Не исключено, что мезокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия мезокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости мезокарба по сравнению с амфетамином[2]. Мезокарб наряду с влиянием на системы синаптического захвата норадреналина также усиливает биосинтез дофамина из тирозина[5].