Метилфенидат (лат. Methylphenidatum, действующее вещество: метилового эфира фенил-α-пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид) — лекарственное средство, продаваемое под разными торговыми наименованиями, «риталин» — одно из наиболее широко известных. Метилфенидат является ингибитором обратного захвата норадреналина (норэпинефрина) и дофамина в пресинаптические нейроны; может стимулировать ЦНС аналогично амфетаминам; также стимулирует кору головного мозга и подкорковых структур.
Является стимулятором центральной нервной системы (ЦНС) классов фенилэтиламина[1] и пиперидина, используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии.
Метилфенидат в России и ряде некоторых других стран (Оман, Йемен, Того, Нигерия и другие)[2] изъят из оборота лекарственных средств. В то же время в ряде стран (в частности, в США, Канаде, Великобритании, Германии, Франции, Бельгии, Австралии, Нидерландах, Швеции, Норвегии, Италии (с 2007 года), Турции, Испании, Бразилии, Аргентине, Португалии, Израиле, Японии, Эстонии, Украине) используется для коррекции синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).
Препарат ранее применялся как слабый психостимулятор при астенических состояниях, повышенной утомляемости, при коррекции синдрома дефицита внимания, а также при угнетении нервной системы, вызываемом антипсихотическими препаратами. В настоящее время в странах, где медицинское применение препарата разрешено, используется при синдроме дефицита внимания и гиперактивности, ортостатической тахикардии, нарколепсии, апатии, последствиях инсульта и ожирении. Также препарат применяется при терапии метамфетаминовой зависимости[3].
В промышленности описана схема синтеза метилфенидата из 2-хлорпиридина и цианистого бензила. На выходе получается метиловый эфир α-фенил-α-(пиридил-2) уксусной кислоты, который восстанавливается над платиновым катализатором[4].
В проведённых в США в 1989—1997 годах семи плацебо-контролируемых испытаниях метилфенидата у детей в возрасте от 2 до 13 лет с продолжительностью лечения от 1 недели до 4 месяцев были выявлены следующие побочные эффекты: бессонница, депрессия, потеря интереса к сверстникам (до 62%), потеря аппетита (до 75%), ночные кошмары (до 62%), маниакальное состояние (до 6%), раздражительность (до 26%), повышенная плаксивость (10%), сонливость (до 62%), летаргическая сонливость (до 19%), боль в животе, головная боль, нарушение речи, патологическое мышление, агрессивное поведение, усиление тиков и патологические стереотипные движения[5][6][7][8][9][10][11].