Нитразепам
Нитразепам (лат. Nitrazepamum) — лекарственное средство. Светло-жёлтый или светло-жёлтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, малорастворим в спирте и эфире.
Транквилизаторы появились в 1951 году; первым был синтезирован мепробамат. Фармакологическая история нитразепама начинается с 60-х годов; он обладает выраженным психотропным действием. Именно нитразепам и клоназепам особенно эффективны в лечении невралгии тройничного нерва.
По химическому строению и фармакологическим свойствам нитразепам близок к транквилизаторам группы бензодиазепина. Отличительной структурной особенностью нитразепама является наличие нитрогруппы в положении 7 бензодиазепинового ядра.
Как и другие производные бензодиазепина, нитразепам оказывает транквилизирующее, анксиолитическое (противотревожное), миорелаксантное (мышечно-расслабляющее), противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью нитразепама является его выраженное снотворное действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.
Под влиянием нитразепама увеличиваются глубина и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 45 минут после приёма препарата и длится 6—8 часов. Умеренно угнетает фазу быстрого сна.