Осельтамивир


Осельтамивир (озельтамивир, oseltamivir), осельтамивира фосфат — противовирусный препарат, относится к группе ингибиторов нейраминидазы[1]. Методами доказательной медицины клиническая эффективность осельтамивира не доказана[2].

В России известен под торговой маркой «Тамифлю»[3][4]. В Белоруссии производится под торговой маркой «Флустоп»[5][6]. Многие медицинские организации рекомендуют осельтамивир людям, у которых есть осложнения или которые подвержены высокому риску осложнений в течение 48 часов с момента появления первых симптомов инфекции[7]. Они рекомендуют этот препарат для предотвращения заражения людей из группы высокого риска, но не населения в целом. Центры по контролю за заболеваниями США (CDC) рекомендуют клиницистам по своему усмотрению лечить пациентов с более низким риском, которые поступают в течение 48 часов с момента появления первых симптомов инфекции[7][8][9]. Осельтамивир принимают внутрь в виде таблеток или жидкости[10].

Рекомендации в отношении осельтамивира противоречивы, как и критика рекомендаций[7][11][12][13]. В кокрановском обзоре 2014 года сделан вывод о том, что осельтамивир не снижает количество госпитализаций и что нет доказательств уменьшения осложнений гриппа[13]. Два метаанализа пришли к выводу, что польза для здоровых людей не перевешивает риски[14][15]. Они также обнаружили мало доказательств того, влияет ли лечение на риск госпитализации или смерти в группах высокого риска[14][15]. Однако другой метаанализ показал, что осельтамивир эффективен для профилактики гриппа на индивидуальном и домашнем уровнях[16].

Общие побочные эффекты включают рвоту, диарею, головную боль и проблемы со сном[10]. Другие побочные эффекты могут включать психические симптомы и судороги[10][17][18]. В США препарат рекомендован при гриппе во время беременности[19]. Небольшое количество беременных принимали его без признаков проблем[19]. У пациентов с проблемами почек может потребоваться корректировка дозировки[10].

Осельтамивира фосфат — предшественник осельтамивира карбоксилата, который является ингибитором нейраминидазы. Карбоксилат образуется в организме из фосфата под воздействием пищеварительных ферментов[20]. Как выявлено в экспериментах in vitro, осельтамивира карбоксилат связывается с поверхностным белком вирусов гриппа типов A и B нейраминидазой. Поскольку нейраминидаза используется вирионами гриппа для выхода из клетки, осельтамивир, как и другие ингибиторы нейраминидазы, должен предотвращать распространение вируса в организме[21][22].