Противоэпилептические препараты


Противоэпилепти́ческие препара́ты, или противосу́дорожные препараты, или антиконвульса́нты (от лат. convulsio — судорога), — фармацевтические препараты противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке).

Противоэпилептические препараты также используются для лечения биполярных расстройств (маниакально-депрессивного психоза), так как некоторые из препаратов этой группы являются нормотимиками и обладают способностью стабилизировать настроение. Кроме того, противосудорожным действием обладают многие транквилизаторы — производные бензодиазепина.

Ещё в середине XIX века при лечении эпилепсии стали использоваться бромиды, которые ныне являются устаревшими лекарственными средствами (их применение при лечении судорог закончилось в 1912 году). В ХХ веке при лечении эпилепсии стали применяться барбитураты (в частности, в 1912 году было открыто противосудорожное свойство фенобарбитала). До 1960-х годов фенобарбитал был препаратом первого выбора при лечении эпилепсии. Однако барбитураты обладают высокой токсичностью, в частности негативным влиянием на когнитивные функции и выраженным седативным действием, и эти побочные эффекты в начале XXI века ограничивают применение препаратов данной группы[1]:10.

В 1930-е годы для лечения эпилепсии был предложен фенитоин, в 1940-е годы — производные оксазолидиндиона, в 1950-е годы — производные сукцинимида. В 1960 году в клиническую практику был внедрён хлордиазепоксид (препарат группы бензодиазепинов), в 1960—1970-е — другие бензодиазепины. Карбамазепин при лечении эпилепсии стал использоваться в 1965 году, вальпроевая кислота — в 1967 году.

В 1980—1990 годах были изобретены новейшие антиконвульсанты: топирамат, окскарбазепин, габапентин, ламотриджин, тиагабин, леветирацетам, вигабатрин и зонисамид.

Общим для противоэпилептических препаратов принципом действия является снижение частоты срабатывания нейронов. Современные препараты данной группы проявляют избирательное ингибирование деятельности патологически активных нейронов. Такое действие обычно достигается в основном тремя путями: