Симвастатин — гиполипидемическое лекарственное средство, продаваемые, среди прочего, под торговой маркой Зокор[1]. Применяется для лечения повышенного уровня холестерина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний[2][3], также врач может прописать симвастатин в случае семейного анамнеза хронических заболеваний — ревматоидного артрита или сахарного диабета[3]. Он используется вместе с физическими упражнениями, диетой и потерей веса для снижения повышенного уровня липидов.
Симвастатин рекомендуется использовать только после того как другие меры, такие как диета, физические упражнения и снижение веса не улучшили уровень холестерина в достаточной степени[2]. Он также используется для снижения риска сердечных заболеваний у лиц с высоким риском[1]. Его принимают внутрь.
Симвастатин выпускается в виде непатентованного лекарства[1] и включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[4].
Симвастатин получают из продукта ферментации Aspergillus terreus[5]. Он был запатентован компанией Merck в 1980 году и начал использоваться в медицине в 1992 году[5][6]. Препарат представляет собой синтетический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является неактивным лактоном. В организме метаболизируется в активную форму[7]Мутагенным эффектом не обладает.[источник не указан 22 дня]
Абсорбция — высокая (в экспериментах на животных — 85 %), биодоступность — менее 5 %. После перорального приема TCmax — 1.3-2.4 ч и снижается на 90 % через 12 ч. Связь с белками плазмы — 95 %. Поступает в организм в неактивной форме, в печени гидролизуется в активную форму — бета-гидроксикислоту и другие, неактивные метаболиты. Имеет эффект «первого прохождения» через печень. T½ активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60 %) в виде метаболитов. Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме[7].