Спирамицин (Spiramycin, в химии известен также как Формацидин, Formacidine) — природный антибиотик, получаемый из актиномицета Streptomyces ambofaciens, первый представитель 16-членных макролидов. Структурную основу спирамицина составляет лактонное кольцо, состоящее из 16 атомов углерода, к которому присоединены три углеводных остатка: форозамин, микаминоза и микароза. Препарат представляет собой естественным образом полученное сочетание трёх химических форм (спирамицин I, II, III). Распространён в странах Европы, Латинской Америке, Канаде. В США не прошёл регистрацию FDA, но может применяться c ведома этических комитетов учреждений для лечения токсоплазмоза у беременных.
В Российской Федерации — таблетки 1,5 (500 мг) и 3 млн МЕ (1000 мг), раствор для приготовления инъекций 1,5 млн МЕ (500 мг). За рубежом выпускается также в виде ректальных свечей, суспензии для приёма внутрь.
Спирамицин выделен в 1951 и формально описан в 1954 году S. Pinnert-Sindico в 1954, как активное в отношении грамположительных микроорганизмов вещество. Производящий его микроорганизм — Streptomyces ambofaciens выделен из почвы на юге Франции.[1][2] Выпуск пероральной формы препарата под названием «Ровамицин» был начат во Франции фирмой Rhône-Poulenc Rorer с 1955 года. В 1958 выявлена его активность в отношении Toxoplasma gondii.[3] С 1968 применяется в лечении токсоплазмоза у беременных[4]. В 1987 году начато производство формы спирамицина для парентерального введения.
Всасывание при пероральном применении неполное, биодоступность составляет в среднем 33 % — 39 % (в пределах 10 — 69 %). Всасывание дольше, чем у эритромицина, что возможно связано с ионизацией препарата в кислой среде желудка. Приём с пищей снижает биодоступность препарата на 50 % и замедляет набор его концентрации в сыворотке.[5]
Спирамицин достигает высоких концентраций в тканях легких, бронхов, миндалин, придаточных пазух носа и тазовых органов женщин, причём высокие концентрации в них сохраняются после снижения сывороточных концентраций. Концентрация в слюне в 1,3 — 4,8 раз выше, чем в сыворотке.[6] Препарат проникает через плацентарный барьер, а также в молоко. Тем не менее, концентрация в крови плода составляет 50 % от концентрации в крови матери. Повышенная концентрация обнаружена также в желчи, полиморфноядерных нейтрофилах и макрофагах.[7]Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Объём распространения составляет 383—660 литров.
В отличие от других макролидов, метаболизм практически не связан с системой цитохрома P450. С жёлчью выводится до 80 % дозы, с почками 4-14 % дозы.