Тирозинкиназа, тирозин-специфичная протеинкиназа (англ. tyrosine kinase) — фермент подкласса протеинкиназ, группы киназ (фосфотрансфераз). Тирозинкиназы катализируют перенос фосфатного остатка от АТФ на тирозиновый остаток специфических клеточных белков-мишеней. Тирозинкиназы — одно из важнейших звеньев в системе передачи сигналов в клетке[1][2].
Помимо своей необходимости для здоровых клеток этот фермент способствует и разрастанию опухолей, и для борьбы с этим процессом фармакологи разрабатывают новейшие препараты — ингибиторы тирозинкиназ (англ. Tyrosine-kinase inhibitor), используемые для наиболее прицельной, таргетной терапии рака (англ. Targeted therapy от англ. target "мишень, цель"), такие как пазопаниб (международное непатентованное название, англ. Pazopanib, торговое название "Вотриент"[3]). Такие препараты (англ. Receptor tyrosine kinase inhibitors ) не лишены множества отмеченных в клинических исследованиях побочных эффектов и являются чрезвычайно дорогостоящими, но могут дать надежду даже при распространенном раке определенных видов.
К семейству тирозинкиназ относятся рецепторы инсулина, рецепторы факторов роста, включая тромбоцитарный фактор роста и фактор роста эпидермиса. При активации рецепторы с тирозинкиназной активностью могут фосфорилировать сами себя. Такое аутофосфорилирование, обычно сопряженное с формированием димеров рецептора, повышает активность фермента по типу положительной обратной связи[2]. Активированная тирозинкиназа фосфорилирует различные белки-мишени, что приводит к изменениям мембранного транспорта, транскрипции генов и других клеточных процессов.