Имена | |
---|---|
Предпочтительное название IUPAC (1a R , 1b S , 4a R , 7a S , 7b S , 8 R , 9 R , 9a S ) -4a, 7b-дигидрокси-3- (гидроксиметил) -1,1,6,8-тетраметил-5- оксо-1,1a, 1b, 4,4a, 5,7a, 7b, 8,9-декагидро-9a H -циклопропа [3,4] бензо [1,2- e ] азулен-9,9a-диил 9a- ацетат 9-тетрадеканоат | |
Другие названия TPA, PMA, ацетат форбола миристата, ацетат тетрадеканоилфорбола. | |
Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol ) | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
ECHA InfoCard | 100.109.485 |
КЕГГ | |
PubChem CID | |
UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| |
| |
Характеристики | |
С 36 Н 56 О 8 | |
Молярная масса | 616,83 г / моль |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
проверить ( что есть ?) | |
Ссылки на инфобоксы | |
12- О -Tetradecanoylphorbol-13-ацетат ( ТР ), также широко известный как тетрадеканоилфорбол ацетата , тетрадеканоилфорболацетат и форбол 12-миристат 13-ацетат ( РМА ), представляет собой диэфир форбола и сильный промотор опухоли часто использует в биомедицинском исследования по активации фермента передачи сигнала протеинкиназы C (PKC). [1] [2] [3] Воздействие TPA на PKC является результатом его сходства с одним из естественных активаторов классических изоформ PKC, диацилглицерином . TPA - это низкомолекулярный препарат.
В биологии ROS супероксид был идентифицирован как основная реактивная форма кислорода, индуцируемая TPA / PMA, но не иономицином в макрофагах мыши. [4] Таким образом, TPA / PMA обычно используется в качестве индуктора для выработки эндогенного супероксида . [5]
TPA также изучается как лекарство для лечения гематологического рака [ необходима цитата ]
TPA имеет особое применение в диагностике рака в качестве специфического митогена B-клеток при цитогенетических исследованиях. Чтобы увидеть хромосомы, цитогенетический тест требует делящихся клеток. TPA используется для стимуляции деления B-клеток во время цитогенетической диагностики B-клеточного рака, такого как хронический лимфолейкоз . [6]
TPA также обычно используется вместе с иономицином для стимуляции активации, пролиферации и выработки цитокинов Т-клеток и используется в протоколах для внутриклеточного окрашивания этих цитокинов. [7]
TPA индуцирует реактивацию KSHV в культурах клеток PEL посредством стимуляции пути митоген-активируемой протеинкиназы (MAPK) / внеклеточной сигнально-регулируемой киназы (ERK). Путь включает активацию раннего и немедленного вирусного белка RTA, который способствует активации литического цикла. [8]
TPA был впервые обнаружен в растении кротон , кустарнике, произрастающем в Юго-Восточной Азии, воздействие которого вызывает сыпь, похожую на ядовитый плющ . [ необходима цитата ] Он прошел фазу 1 клинических испытаний . [9]
Ссылки [ править ]
- Перейти ↑ Castagna (1982). «Прямая активация кальций-активируемой фосфолипид-зависимой протеинкиназы с помощью стимулирующих опухоль сложных эфиров форбола» (PDF) . Журнал биологической химии . 257 (13): 7847–7851. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (18) 34459-4 . PMID 7085651 .
- Перейти ↑ Blumberg (1988). «Протеинкиназа С как рецептор опухолевых промоторов на основе сложного эфира форбола: шестая лекция в честь мемориала Роадса». Исследования рака . 48 (1): 1–8. PMID 3275491 .
- ^ Niedel (1983). «Рецептор сложного диэфира форбола кооперируется с протеинкиназой C» . Труды Национальной академии наук . 80 (1): 36–40. Полномочный код : 1983PNAS ... 80 ... 36N . DOI : 10.1073 / pnas.80.1.36 . PMC 393304 . PMID 6296873 .
- ^ Мошенничество (2002). «Сравнение образования реактивных видов кислорода перитонеальными макрофагами и тучными клетками крыс с использованием высокочувствительного хемилюминесцентного зонда в реальном времени. Фолазин: ингибирование антиген-индуцированной дегрануляции тучных клеток перекисью водорода, производной макрофагами» (PDF) . Журнал иммунологии . 169 (10): 5866–5873. DOI : 10.4049 / jimmunol.169.10.5866 . PMID 12421969 . S2CID 21433304 .
- ^ Хуанг (2014). «Мегакариоцитарная дифференцировка клеток K562, индуцированная PMA, снизила активность комплекса IV дыхательной цепи» . PLoS ONE . 9 (5): e96246. Bibcode : 2014PLoSO ... 996246H . DOI : 10.1371 / journal.pone.0096246 . PMC 4015910 . PMID 24817082 .
- ^ Руководство лаборатории цитогенетики AGT . 3-е изд. Барч, Маргарет Дж., Кнутсен, Турид., Спербек, Джек Л., ред. 1997. Липпинкотт-Рэйвен.
- ^ "Руководство по внутриклеточному окрашиванию проточной цитометрии" . eBioscience, Inc . Проверено 25 сентября 2011 .
- ^ Коэн, Адина; Броди, Хая; Сарид, Ронит (апрель 2006 г.). «Важная роль передачи сигналов ERK в TPA-индуцированной реактивации герпесвируса Капоши, связанного с саркомой». Журнал общей вирусологии . 87 (Pt 4): 795–802. CiteSeerX 10.1.1.321.5484 . DOI : 10.1099 / vir.0.81619-0 . PMID 16528027 .
- ^ Шаар, Дейл; Гуделл, Лаури; Айснер, Джозеф; Цуй, Сяо Син; Хан, Чжэн Тао; Чанг, Ричард; Мартин, Джон; Гроспе, Стефани; Дудек, Лизель; Райли, Джоан; Манаго, Жаклин; Линь Юн; Рубин, Эрик Х .; Конни, Аллан; Strair, Роджер К. (июнь 2006 г.). «Фаза I клинических испытаний 12-O-тетрадеканоилфорбол-13-ацетата для пациентов с рецидивирующими / рефрактерными злокачественными новообразованиями» . Химиотерапия и фармакология рака . 57 (6): 789–795. DOI : 10.1007 / s00280-005-0125-1 . ISSN 1432-0843 . PMID 16231182 . S2CID 33377618 .
Внешние ссылки [ править ]
- Тетрадеканоилфорбол + ацетат в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
- «Словарь NCI» . Проверено 2 июля 2005 .
- «Фаза 1 клинических испытаний» . Проверено 2 июля 2005 .