3-метоксифенциклидин ( 3-MeO-PCP ) представляет собой диссоциативный галлюциноген класса арилциклогексиламинов , связанный с фенциклидином (PCP), который продается в Интернете как дизайнерский наркотик . [1] [2] [3] Он действует главным образом как антагонист рецептора NMDA , хотя также было обнаружено, что он взаимодействует с рецептором сигма σ 1 и переносчиком серотонина . [2] [3] Препарат не обладает опиоидной активностью и не действует как ингибитор обратного захвата дофамина .. [1] [2] [3]
3-MeO-PCP имеет Ki 20 нМ для дизоцилпинового (MK-801) участка рецептора NMDA , 216 нМ для транспортера серотонина (SERT) и 42 нМ для сигма σ 1 рецептора . [3] [2] Он не связывается с переносчиками норадреналина или дофамина , а также с сигма- рецептором σ 2 (K i >10 000 нМ). [2] На основании его структурного сходства с 3-гидрокси-PCP (3-HO-PCP), который является уникальным среди арилциклогексиламинов и обладает высокой аффинностью к μ-опиоидный рецептор в дополнение к рецептору NMDA изначально ожидалось, что 3-MeO-PCP будет обладать опиоидной активностью. [1] [4] Однако анализы связывания радиолиганда с белками человека показали, что, вопреки распространенному мнению, препарат также не взаимодействует с μ- , δ- или κ - опиоидными рецепторами в концентрациях до 10 000 нМ. [2] Таким образом, представление о том, что 3-MeO-PCP обладает опиоидной активностью, было описано как миф. [1]
3-MeO-PCP связывается с рецептором NMDA с более высокой аффинностью, чем PCP, и имеет самую высокую аффинность из трех изомерных анизильных замен PCP, за которыми следуют 2-MeO-PCP и 4-MeO-PCP . [2] [3]
3-MeO-PCP был впервые синтезирован в 1979 году для исследования взаимосвязей между структурой и активностью производных фенциклидина (PCP ) . Воздействие 3-MeO-PCP на человека не было описано до 1999 года, когда химик под псевдонимом Джон К. Бигл написал, что 3-MeO-PCP качественно подобен PCP с сопоставимой эффективностью . [6] 3-MeO-PCP предшествовал менее сильнодействующий диссоциативный 4-MeO-PCP, и он впервые стал доступен в качестве исследовательского химического вещества в 2011 году. [6]
18 октября 2012 года Консультативный совет по злоупотреблению наркотиками в Соединенном Королевстве опубликовал отчет о метоксетамине , в котором говорится, что «вред метоксетамина соизмерим с классом B Закона о злоупотреблении наркотиками (1971) ». [7] Далее в отчете предлагалось, чтобы все аналоги MXE также стали препаратами класса B, и предлагалось всеобъемлющее положение, охватывающее как существующие, так и неисследованные арилциклогексиламины, включая 3-MeO-PCP. [3]
3-MeO-PCP не является контролируемым веществом в Соединенных Штатах , но владение или распространение 3-MeO-PCP для использования человеком потенциально может преследоваться в судебном порядке в соответствии с Федеральным законом об аналогах из-за его структурного и фармакологического сходства с PCP.