3-аминопиридин-2-карбоксальдегидтиосемикарбазон


3-аминопиридин-2-карбоксальдегид тиосемикарбазон ( 3-АР , также называемый триапином ) — это вещество, которое изучается при лечении рака .

3AP является мощным ингибитором рибонуклеотидредуктазы, фермента, определяющего скорость поступления дезоксинуклеотидов (строительных блоков ДНК) для синтеза ДНК . Синтез ДНК необходим для клеточной пролиферации и восстановления ДНК.. Это очень сильный хелатор железа, и вполне вероятно, что в организме хелат железа является активной формой, которая гасит тирозил-радикал в активном центре, необходимый рибонуклеотидредуктазе для ее ферментативной активности. Хелат железа 3AP обладает окислительно-восстановительной активностью, и в литературе было несколько сообщений, приписывающих это свойство некоторым биологическим активностям 3AP. 3AP был выбран на основании результатов изучения и скрининга этих продуктов в качестве ингибитора-кандидата, наиболее вероятно проявляющего активность в условиях неопластического заболевания человека. Vion Pharmaceuticals также подала несколько патентов на использование, касающихся противовирусной и противогрибковой активности 3AP.

3AP был первоначально разработан Vion Pharmaceuticals , пока компания не объявила о банкротстве в декабре 2009 года. Nanotherapy, Inc. приобрела продукт после банкротства в 2010 году и поддерживала испытания в NCI до 2018 года, когда продукт был передан Nanoshift, LLC. Nanoshift LLC и Nanopharmaceutics, Inc. продолжают поддерживать клинические исследования с NCI.