Ламивудин , обычно называемый 3TC , представляет собой антиретровирусный препарат, используемый для профилактики и лечения ВИЧ/СПИДа . [1] Он также используется для лечения хронического гепатита В , когда другие варианты невозможны. [1] Он эффективен как против ВИЧ-1 , так и против ВИЧ-2 . [1] Обычно он используется в сочетании с другими антиретровирусными препаратами, такими как зидовудин и абакавир . [1] Ламивудин может быть включен как часть постконтактной профилактики у тех, кто потенциально подвергался риску заражения ВИЧ. [1]Ламивудин принимают внутрь в виде жидкости или таблеток. [1]
Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, головные боли, чувство усталости и кашель. [1] Серьезные побочные эффекты включают заболевание печени , лактоацидоз и обострение гепатита В среди уже инфицированных. [1] Он безопасен для людей старше трех месяцев и может использоваться во время беременности . [1] Препарат можно принимать независимо от приема пищи. [1] Ламивудин является нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы и блокирует обратную транскриптазу ВИЧ и полимеразу вируса гепатита В. [1]
Ламивудин был запатентован в 1995 году и одобрен для использования в Соединенных Штатах в 1995 году. [6] [7] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] Он доступен в качестве универсального лекарства . [1]
Ламивудин (эпивир) показан в комбинации с другими антиретровирусными препаратами для лечения ВИЧ-1-инфекции. [2] [4] Ламивудин (эпивир HBV) показан для лечения хронической инфекции вируса гепатита В, связанной с признаками репликации вируса гепатита В и активным воспалением печени. [3] [5]
Ламивудин использовался для лечения хронического гепатита В в более низкой дозе, чем для лечения ВИЧ/СПИДа . Он улучшает сероконверсию положительного по е-антигену гепатита В, а также улучшает гистологическую стадию печени. Длительное применение ламивудина приводит к появлению резистентного мутанта вируса гепатита В (YMDD). [9] Несмотря на это, ламивудин по-прежнему широко используется, так как хорошо переносится. [10]
При ВИЧ высокий уровень резистентности связан с мутацией M184V/I в гене обратной транскриптазы , как сообщает группа Рэймонда Шинази из Университета Эмори . ГлаксоСмитКляйнутверждали, что мутация M184V снижает «вирусную приспособленность» из-за того, что продолжение лечения ламивудином вызывает восстановление вирусной нагрузки ВИЧ, но на гораздо более низком уровне, и что отмена ламивудина приводит к более высокому восстановлению вирусной нагрузки с быстрой потерей вируса. Мутация M184V; Таким образом, GSK утверждала, что продолжение лечения ламивудином может быть полезным даже при наличии высокого уровня устойчивости, поскольку устойчивый вирус «менее приспособлен». Исследование COLATE показало, что продолжение лечения ламивудином у пациентов с резистентностью к ламивудину не приносит пользы. [11] Лучшее объяснение данных состоит в том, что ламивудин продолжает оказывать частичное противовирусное действие даже при наличии мутации M184V.