 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути администрирования | Устно |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 24 О 3 |
| Молярная масса | 300,39 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
4-Андростен-3,6,17-трион ( 4-AT ; также продается как 6-OXO или 4-этиоаллохолен-3,6,17-трион ) - это лекарство или пищевая добавка, которые могут увеличивать соотношение тестостерон-эстроген, но не имеет доказанного влияния на состав тела. Его использование можно обнаружить в моче. [2] [3]
4-AT - это мощный необратимый ингибитор ароматазы, который ингибирует биосинтез эстрогена путем постоянного связывания и инактивации ароматазы в жировой и периферической ткани. [4] [5] [6] Ароматаза отвечает за преобразование тестостерона в эстрадиол . Блокирование ароматазы вызывает снижение уровня эстрадиола в организме, что затем приводит к увеличению ЛГ и, следовательно, тестостерона.. Поскольку тестостерон обладает миотропной активностью, а эстрадиол - нет, повышенный уровень тестостерона увеличивает мышечную массу. Однако, похоже, не было исследований на людях или животных, проверяющих гипотезу о том, что 4-АТ оказывает анаболический эффект.
4-AT также используется потребителями стероидов или прогормонов для противодействия повышению уровня эстрогена, вызванному ароматизацией во время их стероидного цикла . Это помогает свести к минимуму побочные эффекты, такие как гинекомастия, но может привести к появлению прыщей . Кроме того, после курса стероидов соединение можно использовать для сокращения периода восстановления после подавления яичек, которое может быть результатом использования стероидов.
Университет Бэйлора провел восьминедельное исследование, чтобы определить эффекты 300 или 600 мг 4-AT у мужчин, тренирующихся с отягощениями. По сравнению с исходным уровнем свободный тестостерон увеличился на 90% для группы 300 мг и 84% для группы 600 мг, соответственно. Также значительно увеличились дигидротестостерон и соотношение свободного тестостерона и эстрадиола . В отчете сделан вывод, что «результаты этого исследования показывают, что восемь недель приема 6-OXO не оказали влияния на состав тела или клинические маркеры безопасности, но не полностью подавили активность ароматазы и значительно повысили уровень эндогенного ДГТ, который снизился после трех -недельный период размыва ». [7] [8]В этом исследовании не использовалась контрольная группа, и оно частично финансировалось двумя производителями коммерческого 4-АТ. [7] [8]
В предупредительном письме FDA [ править ] от 7 июля 2006 года за продуктами и лекарствами США (FDA) утверждает , что маркетинг 4-AT нарушает Федеральный продуктах питания, лекарствах и косметических средствах, и как такие продукты , содержащие его будут фальсифицированы путем юридическое определение.
В 2008 году Министерство здравоохранения Канады выпустило предупреждение о том, что 4-AT имеет риск для здоровья, связанное со свертыванием крови, и рекомендовало всем пользователям немедленно прекратить его использование. [9]
Ссылки [ править ]
- ^ «Всемирный антидопинговый кодекс: Запрещенный список 2012 г.» (PDF) . Всемирное антидопинговое агентство . Архивировано из оригинального (PDF) 13 мая 2012 года . Проверено 17 июля 2012 .
- ^ Ван Thuyne W, Ван Eenoo P, Mikulcíková P, K Девентера, Дельбек FT (2005). «Обнаружение андрост-4-ен-3,6,17-триона (6-OXO) и его метаболитов в моче с помощью газовой хроматографии-масс-спектрометрии в отношении допингового анализа». Биомед. Chromatogr . 19 (9): 689–95. DOI : 10.1002 / bmc.496 . PMID 15828056 .
- ^ Девентер, K; Vaneenoo, P; Микульчикова, П; Vanthuyne, W; Дельбеке, Ф (2005). «Количественный анализ андрост-4-ен-3,6,17-триона и метаболитов в моче человека после введения пищевой добавки методом жидкостной хроматографии / масс-спектрометрии с ионной ловушкой». Журнал хроматографии B . 828 (1-2): 21-26. DOI : 10.1016 / j.jchromb.2005.08.024 . PMID 16213800 .
- ^ Numazawa МЫ, Тсуджи М, Mutsumi А (1987). «Исследования ингибирования ароматазы с 4-андростен-3,6,17-трионом: его 3-бета-уменьшение и зависящее от времени необратимое связывание ароматазы с микросомами плаценты человека». J Steroid Biochem . 28 (3): 337–44. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (87) 91028-4 . PMID 3657156 .
- ^ Кови DF, Hood WF (1981). «Промежуточные продукты, полученные из ферментов, полученные из 4-андростен-3,6,17-триона и 1,4,6-андростатриен-3,17-диона, вызывают зависящее от времени снижение активности ароматазы плаценты человека». Эндокринология . 108 (4): 1597–9. DOI : 10,1210 / эндо-108-4-1597 . PMID 7472286 .
- ^ Сюэ AJ, Эриксон GF (1978). «Глюкокортикоидное ингибирование ФСГ-индуцированной продукции эстрогена в культивируемых клетках гранулезы крысы». Стероиды . 32 (5): 639–48. DOI : 10.1016 / 0039-128X (78) 90074-0 . PMID 734698 . S2CID 23530490 .
- ^ Б Rohle D, C, Wilborn Тейлора L, C, Mulligan Kreider R, Willoughby D (2007). «Эффект восьми недель предполагаемой ингибирующей ароматазу пищевой добавки 6-OXO (андрост-4-ен-3,6,17-трион) на профили сывороточных гормонов и клинические маркеры безопасности у тренированных с отягощениями мужчин эугонад» . J Int Soc Sports Nutr . 4 : 13. DOI : 10,1186 / 1550-2783-4-13 . PMC 2100070 . PMID 17949492 .
- ^ a b «Наука о 6-OXO» . Мышцы и фитнес. Июль 2004 г.
- ^ «Министерство здравоохранения Канады предупреждает потребителей не использовать пищевые добавки 6-OXO и 1-AD из-за потенциальных серьезных рисков для здоровья» . Министерство здравоохранения Канады . 18 июня 2008 г.
