Перейти к навигации Перейти к поиску
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК (8 R , 9 S , 13 S , 14 S , 17 S ) -13-Метил-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-декагидроциклопента [ a ] фенантрен-3,4 , 17-триол | |
| Другие имена 4-ОНЕ2; Эстра-1,3,5 (10) -триен-3,4,17 β-триол; 3,4,17β-Тригидроксиэстра-1,3,5 (10) -триен | |
| Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol ) | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.165.080  |
| КЕГГ | |
PubChem CID | |
| UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| |
| |
| Характеристики | |
| С 18 Н 24 О 3 | |
| Молярная масса | 288,387 г · моль -1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
| Ссылки на инфобоксы | |
4-Hydroxyestradiol ( 4-OHE2 ), также известный как эстр-1,3,5 (10) -триен-3,4,17β-триол , является эндогенными , встречающиеся в природе катехола эстрогены и небольшое метаболит из эстрадиола . [1] Он является эстрогенным , как и многие другие гидроксилированные метаболиты эстрогена, такие как 2-гидроксиэстрадиол , 16α-гидроксиэстрон , эстриол (16α-гидроксиэстрадиол) и 4-гидроксиэстрон, но в отличие от 2-гидроксиэстрона . [1] [2]
| Эстроген | ER RBA (%) | Масса матки (%) | Утеротрофия | Уровни ЛГ (%) | ГСПГ РБА (%) |
|---|---|---|---|---|---|
| Контроль | - | 100 | - | 100 | - |
| Эстрадиол | 100 | 506 ± 20 | +++ | 12–19 | 100 |
| Estrone | 11 ± 8 | 490 ± 22 | +++ | ? | 20 |
| Эстриол | 10 ± 4 | 468 ± 30 | +++ | 8–18 | 3 |
| Эстетрол | 0,5 ± 0,2 | ? | Неактивный | ? | 1 |
| 17α-эстрадиол | 4,2 ± 0,8 | ? | ? | ? | ? |
| 2-гидроксиэстрадиол | 24 ± 7 | 285 ± 8 | + b | 31–61 | 28 год |
| 2-метоксиэстрадиол | 0,05 ± 0,04 | 101 | Неактивный | ? | 130 |
| 4-гидроксиэстрадиол | 45 ± 12 | ? | ? | ? | ? |
| 4-метоксиэстрадиол | 1,3 ± 0,2 | 260 | ++ | ? | 9 |
| 4-фторэстрадиол а | 180 ± 43 | ? | +++ | ? | ? |
| 2-гидроксиэстрон | 1,9 ± 0,8 | 130 ± 9 | Неактивный | 110–142 | 8 |
| 2-метоксиэстрон | 0,01 ± 0,00 | 103 ± 7 | Неактивный | 95–100 | 120 |
| 4-гидроксиэстрон | 11 ± 4 | 351 | ++ | 21–50 | 35 год |
| 4-метоксиэстрон | 0,13 ± 0,04 | 338 | ++ | 65–92 | 12 |
| 16α-гидроксиэстрон | 2,8 ± 1,0 | 552 ± 42 | +++ | 7–24 | <0,5 |
| 2-гидроксиэстриол | 0,9 ± 0,3 | 302 | + b | ? | ? |
| 2-метоксиэстриол | 0,01 ± 0,00 | ? | Неактивный | ? | 4 |
| Примечания: значения являются средними ± стандартное отклонение или диапазон. ER RBA = относительное сродство связывания с рецепторами эстрогена цитозоля матки крысы . Масса матки = процентное изменение влажной массы матки крыс с удаленными яичниками через 72 часа при непрерывном введении 1 мкг / час с помощью подкожно имплантированных осмотических насосов . Уровни ЛГ = уровни лютеинизирующего гормона относительно исходного уровня у овариэктомированных крыс после 24-72 часов непрерывного введения через подкожный имплантат. Сноски: a = синтетический (т. Е. Не эндогенный ). b = Атипичный утеротрофический эффект, достигающий плато в течение 48 часов (утеротрофия эстрадиола линейно продолжается до 72 часов). Источники: см. Шаблон. | |||||
См. Также [ править ]
- Конъюгат эстрогена
- Липоидальный эстрадиол
Ссылки [ править ]
- ^ а б Майкл Эттель; Эккехард Шиллингер (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены I: физиология и механизмы действия эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. стр. 224, 232, 244–245, 249. ISBN 978-3-642-58616-3.
- ^ Бхавнани BR, Nisker JA, Мартин Дж, Aletebi Ж, Уотсон л, Милна JK (2000). «Сравнение фармакокинетики конъюгированного препарата конского эстрогена (премарин) и синтетической смеси эстрогенов (CES) у женщин в постменопаузе». J. Soc. Гинеколь. Расследование . 7 (3): 175–83. DOI : 10.1016 / s1071-5576 (00) 00049-6 . PMID 10865186 .
Внешние ссылки [ править ]
- Метабокард для 4-гидроксиэстрадиола - База данных метаболома человека