А-971432 является устно биодоступным селективным агонистом по сфингозину-1-фосфат рецептор 5 (S1PR5) обнаружен на Abbvie . [1] Это было обнаружено с помощью высокопроизводительной химии . [2] Агонисты S1P5 были предложены в качестве инновационного механизма для лечения нейродегенеративных расстройств, таких как болезнь Альцгеймера и лизосомные нарушения накопления, такие как болезнь Ниманна-Пика . [3] Стимуляция S1PR5 с помощью A-971432, как было показано, сохраняет целостность гематоэнцефалического барьера и оказывает терапевтический эффект на животной модели болезни Хантингтона . [4]
Идентификаторы | |
---|---|
| |
Количество CAS |
|
PubChem CID | |
ChemSpider | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 18 H 17 Cl 2 N O 3 |
Молярная масса | 366,24 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) |
Рекомендации
- ^ В WO 2010093704 применения , Abbvie, "Получение кислотных производных 1-benzylazetidine-3-карбоновой кислоты в виде агонистов и антагонистов рецептора S1P5", опубликованной 2010-08-19
- ↑ Hobson AD, Harris CM, van der Kam EL, Turner SC, Abibi A, Aguirre AL, Bousquet P, Kebede T, Konopacki DB, Gintant G, Kim Y, Larson K, Maull JW, Moore NS, Shi D, Shrestha A , Тан X, Чжан П., Саррис К.К. (ноябрь 2015 г.). «Открытие A-971432, перорального биодоступного селективного агониста сфингозин-1-фосфатного рецептора 5 (S1P5) для потенциального лечения нейродегенеративных заболеваний». Журнал медицинской химии . 58 (23): 9154–70. DOI : 10.1021 / acs.jmedchem.5b00928 . PMID 26509640 .
- ^ Ван дер Кам Э, Тернер С., ван Бергей Дж., Мюллер Р., Мезлер М., Беспалов А., Хобсон А., Харрис С. М., Ренденбах-Мюллер Б., Шумейкер Н. (июнь 2014 г.). «Использование селективных агонистов сфингозин-1-фосфатного рецептора 5 для лечения нейродегенеративных нарушений, таких как болезнь Альцгеймера и лизосомные болезни накопления, такие как болезнь Ниманна-Пика c». Болезнь Альцгеймера и слабоумие . 10 (4): P281. DOI : 10.1016 / j.jalz.2014.07.153 . S2CID 54386805 .
- ^ Ди Пардо А., Кастальдо С., Амико Е., Пепе Дж., Маррачино Ф., Капоччи Л., Джованнелли А., Мадонна М., ван Бергейк Дж., Буттари Ф., ван дер Кам Е., Маглионе В. «Стимуляция S1PR5 селективным агонистом A-971432 сохраняет целостность гематоэнцефалического барьера и оказывает терапевтический эффект на животной модели болезни Хантингтона» . Молекулярная генетика человека . 27 (14): 2490–2501. DOI : 10,1093 / HMG / ddy153 . PMID 29688337 .