Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Аджулемовая кислота
Аджулемовая кислота Structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЛенабазум
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Фармакокинетические данные
МетаболизмМинимальный
Идентификаторы
  • (6a R , 10a R ) -3- (1,1-Диметилгептил) -6a, 7,10,10a-тетрагидро-1-гидрокси-6,6-диметил- 6H- дибензо [ b , d ] пиран-9 -карбоновая кислота
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаС 25 Н 36 О 4
Молярная масса400,559  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • OC (C1 = CC [C @] (C (C) (C) OC2 = C3C (O) = CC (C (C) (C) 1970) = C2) ([H]) [C @@] 3 ( [H]) C1) = O
  • InChI = 1S / C25H36O4 / c1-6-7-8-9-12-24 (2,3) 17-14-20 (26) 22-18-13-16 (23 (27) 28) 10-11- 19 (18) 25 (4,5) 29-21 (22) 15-17 / ч 10-11,14-16,18-19,26H, 6-9,12-13H2,1-5H3, (H, 27 , 28) / t16?, 18-, 19- / м1 / с1 проверитьY
  • Ключ: QHGPTMABBHVVQU-VOBHOPKGSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Аджулемовой кислоты ( АВ-III-56 , HU-239 , ИС 751 , CPL 7075 , КТ-3 , JBT-101 , Anabasum , Resunab ) представляет собой синтетический каннабиноидных производное THC метаболита 11-нор-9-карбокси-THC который показывает антифиброзный и противовоспалительный эффекты в доклинических исследованиях, не вызывая субъективного «кайфа». [1] Это в настоящее время разрабатываютсядля лечения воспалительных и фиброзных состояний, таких как системный склероз, дерматомиозит и муковисцидоз. [2] Он не обладает противорвотным действием некоторых других каннабиноидов, но может быть полезен для лечения хронических воспалительных состояний, когда воспаление не проходит. [3] Побочные эффекты включают сухость во рту, усталость и головокружение. Механизм действия заключается в активации рецептора CB 2, что приводит к выработке специализированных проресолирующих эйкозаноидов, таких как липоксин A4 и простагландин J2. Исследования на животных в дозах до 40 мг / кг показывают минимальную психоактивность аджулемовой кислоты по сравнению с тетрагидроканнабинолом . [4]Композиция аджулемовой кислоты под названием Lenabasum (ранее Anabasum, Resunab) разрабатывается Corbus Pharmaceuticals (ранее JB Therapeutics) для лечения хронических хронических воспалительных заболеваний, угрожающих жизни. [5] [ необходима ссылка ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Бурштейн SH, Карст M, Schneider U, Zurier РБ (август 2004). «Аджулемовая кислота: Роман каннабиноиды производит обезболивание без„высокого “ ». Науки о жизни . 75 (12): 1513–22. DOI : 10.1016 / j.lfs.2004.04.010 . PMID  15240185 .
  2. ^ Mitchell В.А., Аслан S, Safaei R, Vaughan CW (июль 2005). «Влияние каннабиноидной аджулемовой кислоты на модели нейропатической и воспалительной боли на крысах». Письма неврологии . 382 (3): 231–5. DOI : 10.1016 / j.neulet.2005.03.019 . PMID 15925096 . S2CID 582590 .  
  3. ^ Бурштейн S (июнь 2005). «Аджулемовая кислота (IP-751): синтез, подтверждение принципа, исследования токсичности и клинические испытания» . Журнал AAPS . 7 (1): E143-8. DOI : 10.1208 / aapsj070115 . PMC 2751505 . PMID 16146336 .  
  4. ^ Ванн RE, Cook CD, Martin BR, Wiley JL (февраль 2007). «Каннабимиметические свойства аджулемовой кислоты» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 320 (2): 678–86. DOI : 10,1124 / jpet.106.111625 . PMC 2633725 . PMID 17105826 .  
  5. ^ «Компании, за которыми стоит следить: Corbus Pharmaceuticals» . www.lifescienceleader.com . Проверено 20 мая 2019 .