Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Амлексанокс
Amlexanox.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАфтазол
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa601017
Пути
администрирования		Актуальные
Код УВД
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада3,5 часа
ЭкскрецияПочечный (17%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.230.878 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 16 H 14 N 2 O 4
Молярная масса298,298  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  (проверять)

Амлексанокс (торговое название афтазол ) представляет собой противовоспалительный противоаллергический иммуномодулятор, используемый для лечения рецидивирующих афтозных язв (язвы) и (в Японии) некоторых воспалительных состояний . Этот препарат был отменен в США [1]

Медицинское использование [ править ]

Амлексанокс является активным ингредиентом обычного местного лечения рецидивирующих афтозных язв во рту (язвы) [2], сокращая как время заживления [3], так и боль. [4] Амлексанокс 5% паста хорошо переносится [5] и обычно наносится четыре раза в день непосредственно на язвы. [3] Обзор 2011 года показал, что это наиболее эффективное лечение из восьми изученных методов лечения рецидивирующих язв. [6] Он также используется для лечения язв, связанных с болезнью Бехчета . [7]

В Японии его используют для лечения бронхиальной астмы , аллергического ринита и конъюнктивита . [8]

Противопоказания [ править ]

Препарат противопоказан людям с аллергией на него. [3]

Побочные эффекты [ править ]

Амлексанокс может вызвать легкое покалывание или жжение, тошноту или диарею. [3]

Механизм действия [ править ]

Препарат является противовоспалительным , [8] противоаллергическим [9] иммуномодулятором . [10]

Его механизм действия точно не определен, но он может подавлять воспаление, подавляя высвобождение гистамина и лейкотриенов . [8] Было показано, что он избирательно подавляет TBK1 и IKK-ε , вызывая обратимую потерю веса и улучшая чувствительность к инсулину, уменьшая воспаление и ослабляя стеатоз печени, не влияя на потребление пищи у тучных мышей. [11] Это привело к статистически значимому снижению уровня гликированного гемоглобина и фруктозамина у пациентов с ожирением, диабетом 2 типа и неалкогольной жировой болезнью печени [12]

Химия [ править ]

Само химическое вещество представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета без запаха. [8]

5% препарат для пациентов представляет собой пасту бежевого цвета [3] [8], которая также доступна в некоторых странах в виде таблеток, которые прилипают к язве во рту. [4]

Фармакокинетика [ править ]

Амлексанокс, нанесенный на афтозную язву, в значительной степени всасывается через желудочно-кишечный тракт ; незначительное количество попадает в кровоток через саму язву. После однократного приема 100 мг средняя максимальная концентрация в сыворотке достигается через 2,4 +/- 0,9 часа после применения, а период полувыведения (с мочой) составляет 3,5 +/- 1,1 часа. При многократном ежедневном применении (четыре дозы в день) стабильные уровни сыворотки достигаются через одну неделю, а через четыре недели не происходит накопления. [8]

История [ править ]

Патент на его использование для лечения афтозных язв был выдан в ноябре 1994 г. изобретателям Какубхаи Р. Вора, Атулу Хандвале и Чарльзу Г. Смиту и передан Chemex Pharmaceuticals, Inc. [13]

Общество и культура [ править ]

Экономика [ править ]

Обзор 2011 года показал, что недельный запас пасты амлексанокса 5% стоит 30 долларов. [6]

Исследование [ править ]

Обзор показал, что по состоянию на июль 2011 года все еще необходимы надежные исследования, посвященные изучению его эффективности наряду с другими видами лечения язвы. [14]

Поскольку это ингибитор из протеинкиназ TBK1 и IKK-е , [11] , которые причастны к этиологии от диабета типа II и ожирения , [15] амлексанокс может быть кандидатом для клинических испытаний человека тестирования в отношении этих заболеваний. [11]

Синтез [ править ]

Синтез амлексанокса: [16]

Ссылки [ править ]

  1. ^ «Амлексанокс (Афтазол®)» . Архивировано из оригинального 20 ноября 2013 года . Проверено 20 ноября 2013 года .
  2. ^ Гонсалвес WC, Chi AC, Невилл BW (февраль 2007). «Общие поражения полости рта: Часть I. Поверхностные поражения слизистой оболочки» . Я семейный врач . 75 (4): 501–7. PMID 17323710 . 
  3. ^ a b c d e "Амлексанокс" . MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США. Февраль 2009 . Проверено 12 февраля 2013 года .
  4. ^ a b Plewa MC (март 2012 г.). «Лечение и лечение афтозных язв у детей» . Ссылка на Medscape . Medscape . Проверено 14 февраля 2013 года .
  5. ^ "Амлексанокс" . PubChem . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 12 февраля 2013 года .
  6. ^ a b Бейли Дж., Маккарти С., Смит РФ (октябрь 2011 г.). «Клиническое исследование. Каков наиболее эффективный способ лечения рецидивирующих язвы язвы?» . J Fam Pract . 60 (10): 621–32. PMID 21977491 . 
  7. ^ ЮСЕФИ М, Ferringer Т, Ли S, D взрыва (июль 2012). "Дерматологические аспекты лечения и лечения болезни Бехчета" . Ссылка на Medscape . Medscape . Проверено 14 февраля 2013 года .
  8. ^ Б с д е е Bell J (2005). «Амлексанокс для лечения рецидивирующих афтозных язв» . Clin Drug Investigation . 25 (9): 555–66. DOI : 10.2165 / 00044011-200525090-00001 . PMID 17532700 . 
  9. ^ "Амлексанокс" . MeSH . Национальная медицинская библиотека США. 2009 . Проверено 12 февраля 2013 года .
  10. ^ Elad S, Эпштейн JB, фон Bültzingslöwen I, Друкер S, Tzach R, Yarom N (март 2011). «Актуальные иммуномодуляторы для лечения состояний слизистой оболочки полости рта, систематический обзор; Часть II: разные агенты». Экспертное мнение Emerg Drugs . 16 (1): 183–202. DOI : 10.1517 / 14728214.2011.528390 . PMID 21244328 . 
  11. ^ a b c Рейли С.М., Чан Ш., Декер С.Дж., Чанг Л., Эмм М., Ларсен М.Дж., Рубин Дж. P, Олефский JM, Saltiel AR (февраль 2013 г.). «Ингибитор протеинкиназ TBK1 и IKK-улучшает метаболические дисфункции, связанные с ожирением, у мышей» . Nat. Med . 19 (3): 313–21. DOI : 10.1038 / nm.3082 . PMC 3594079 . PMID 23396211 .  
  12. ^ Оральный, Е. А., Рейли, С.М., Гомес, А.В., Мераль, Р., Бутц, Л., Ajluni, Н., ... & Рус, D. (2017). Ингибирование IKKɛ и TBK1 улучшает контроль глюкозы в подгруппе пациентов с диабетом 2 типа. Клеточный метаболизм, 26 (1), 157-170. DOI : 10.1016 / j.cmet.2017.06.006
  13. ^ Патент США 5362737 , Kakubhai Р. Вор, Атул Khandwala, Чарльз Г. Смит, «Метода лечения афтозной язвы и другие слизистые расстройств с амлексанокс», присвоенный Chemex Pharmaceuticals, Inc. 
  14. ^ Kuteyi Т, Okwundu ДИ (2012). Кутей, Теслим (ред.). «Местное лечение язв в полости рта, связанных с ВИЧ». Cochrane Database Syst Rev . 1 : CD007975. DOI : 10.1002 / 14651858.CD007975.pub2 . PMID 22258979 . 
  15. ^ Чан SH, Bazuine М, Lumeng CN, Geletka Л.М., газонокосилки Дж, Белый Н.М., Ма JT, Чжоу J, Н ци, Уэсткотта D, Delproposto JB, Blackwell , TS, Yull ИП, Сальтьель АР (сентябрь 2009 г.). «Протеинкиназа IKKepsilon регулирует энергетический баланс у тучных мышей» . Cell . 138 (5): 961–75. DOI : 10.1016 / j.cell.2009.06.046 . PMC 2756060 . PMID 19737522 .  
  16. ^ Нохара, А .; Ishiguro, T .; Ukawa, K .; Sugihara, H .; Maki, Y .; Санно, Ю. (1985). «Исследования антианафилактических агентов. 7. Синтез противоаллергических 5-оксо-5H- \ 1] бензопирано \ 2,3-b] пиридинов». Журнал медицинской химии . 28 (5): 559–68. DOI : 10.1021 / jm50001a005 . PMID 3989816 .