Апилимод ( STA-5326 ) — это препарат, который первоначально был идентифицирован как ингибитор продукции интерлейкинов IL -12 и IL-23 и разработан для перорального лечения аутоиммунных состояний, таких как болезнь Крона и ревматоидный артрит , [1 ] Результаты клинических испытаний были разочаровывающими, и разработка этих приложений не была продолжена. [2] [3]
Впоследствии было обнаружено, что апилимод обладает дополнительным механизмом действия в качестве ингибитора фермента липидкиназы PIKfyve . [4] [5] PIKfyve производит два липида, PtdIns5P и PtdIns(3,5)P2, синтез которых эффективно и аналогичным образом ингибируется апилимодом (ID50 = 0,4 нМ) в анализах in vitro. Введение апилимода (100 нМ; 60 мин) в клетки эмбриональных почек человека значительно снижает уровни как PtdIns5P, так и PtdIns(3,5)P2. [6]
Недавно апилимод был перепрофилирован в качестве потенциального противовирусного и противоракового препарата с возможным применением при лечении неходжкинской лимфомы , а также вирусных заболеваний, таких как болезнь, вызванная вирусом Эбола , лихорадка Ласса и COVID-19 . [7] [8] [9] [10] [11]