Рецептор (биохимия)
В биохимии и фармакологии рецепторы — это химические структуры, состоящие из белков , которые принимают и передают сигналы, которые могут быть интегрированы в биологические системы. [1] Эти сигналы обычно представляют собой [nb 1] химические мессенджеры, которые связываются с рецептором и вызывают некоторую форму клеточного/тканевого ответа, например, изменение электрической активности клетки. Существует три основных способа классификации действия рецептора: передача сигнала, усиление или интеграция. [2] Ретрансляция посылает сигнал дальше, усиление увеличивает эффект одного лиганда, а интеграция позволяет включить сигнал в другой биохимический путь. [2]
Рецепторные белки можно классифицировать по их расположению. Трансмембранные рецепторы включают управляемые лигандом ионные каналы , рецепторы, связанные с G-белком , и связанные с ферментами гормональные рецепторы . [1] Внутриклеточные рецепторы находятся внутри клетки и включают цитоплазматические рецепторы и ядерные рецепторы . [1] Молекула, которая связывается с рецептором, называется лигандом и может быть белком, пептидом (коротким белком) или другой небольшой молекулой , такой как нейротрансмиттер , гормон , фармацевтический препарат, токсин, ион кальция.или части вне вируса или микроба. Эндогенно продуцируемое вещество, которое связывается с определенным рецептором, называется его эндогенным лигандом. Например, эндогенным лигандом никотинового рецептора ацетилхолина является ацетилхолин , но он также может активироваться никотином [3] [4] и блокироваться кураре . [5] Рецепторы определенного типа связаны с определенными клеточными биохимическими путями, которые соответствуют сигналу. Хотя в большинстве клеток имеется множество рецепторов, каждый рецептор связывается только с лигандами определенной структуры. Это было аналогично сравнению с тем, как замки принимают только ключи определенной формы.. Когда лиганд связывается с соответствующим рецептором, он активирует или ингибирует связанный с рецептором биохимический путь.
Структуры рецепторов очень разнообразны и включают, среди прочего, следующие основные категории:
Мембранные рецепторы могут быть выделены из клеточных мембран с помощью сложных процедур экстракции с использованием растворителей , детергентов и/или аффинной очистки .
Структуры и действия рецепторов можно изучать с помощью биофизических методов, таких как рентгеновская кристаллография , ЯМР , круговой дихроизм и интерферометрия с двойной поляризацией . Компьютерное моделирование динамического поведения рецепторов использовалось для понимания механизмов их действия.
Связывание лиганда представляет собой равновесный процесс. Лиганды связываются с рецепторами и диссоциируют от них в соответствии с законом действующих масс в следующем уравнении для лиганда L и рецептора R. Скобки вокруг химических соединений обозначают их концентрации.
.svg)
