Умиролимус

Умиролимус
Клинические данные

Торговые наименования	Биолимус, Биолимус А9, ВА9
Идентификаторы
Количество CAS	851536-75-9
PubChem CID	11158972
ChemSpider	24582455^Y
UNII	U36PGF65JH
КЕГГ	D09983
Химические и физические данные
Формула	C ₅₅H ₈₇N O ₁₄
Молярная масса	986,29 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CCOCCO [C @@ H] 1CC [C @ H] (C [C @ H] 1OC) C [C @@ H] (C) [C @@ H] 2CC (= O) [C @@ H] ( / C = C (/ [C @ H] ([C @ H] (C (= O) [C @@ H] (C [C @@ H] (/ C = C / C = C / C = C (/ [C @ H] (C [C @@ H] 3CC [C @ H] ([C @@] (O3) (C (= O) C (= O) N4CCCC [C @ H] 4C (= O) O2) O) C) OC) \ C) C) C) OC) O) \ C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C55H87NO14 / c1-12-67-26-27-68-45-24-22-41 (31-48 (45) 65-10) 30-37 (5) 47-33-44 (57) 36 (4) 29-39 (7) 50 (59) 51 (66-11) 49 (58) 38 (6) 28-34 (2) 18-14-13-15-19-35 (3) 46 ( 64-9) 32-42-23-21-40 (8) 55 (63,70-42) 52 (60) 53 (61) 56-25-17-16-20-43 (56) 54 (62) 69-47 / ч 13-15,18-19,29,34,36-38,40-43,45-48,50-51,59,63H, 12,16-17,20-28,30-33H2, 1-11H3 / b15-13 +, 18-14 +, 35-19 +, 39-29 + / t34-, 36-, 37-, 38-, 40-, 41 +, 42 +, 43 +, 45- , 46 +, 47 +, 48-, 50-, 51 +, 55- / м1 / с1^Y Ключ: YYSFXUWWPNHNAZ-PKJQJFMNSA-N^Y
(проверять)

Умиролимус ( INN / USAN , также называемый Биолимус ) - иммунодепрессант , макроциклический лактон, высоколипофильное производное сиролимуса . Этот препарат является собственностью Biosensors International , которая использует его в своих собственных стентах с лекарственным покрытием и лицензирует его таким партнерам, как Terumo . ^[1]

Умиролимус подавляет пролиферацию Т-клеток и гладкомышечных клеток и был разработан для использования в стентах с лекарственным покрытием . ^[2] Этот аналог имеет химическую модификацию в положении 40 кольца рапамицина . Он обладает мощными иммуносупрессивными свойствами, аналогичными сиролимусу, но лекарство быстрее всасывается стенкой сосудов, легко прикрепляется и проникает через мембраны гладкомышечных клеток, вызывая остановку клеточного цикла на G0, и сравнимо с сиролимусом по эффективности.

Физиологические эффекты умиролимуса

Ключевым биологическим событием, связанным с рестенотическим процессом, является пролиферация гладкомышечных клеток в ответ на распространение инородного тела на стенку сосуда. Этот пролиферативный ответ инициируется ранней экспрессией факторов роста, таких как изоформы PDGF, bFGF, тромбин, которые связываются с клеточными рецепторами.

Ключ к пониманию механизма, с помощью которого такие соединения, как умиролимус, ингибируют пролиферацию клеток, основан на событиях, которые происходят после связывания этого фактора роста. События передачи сигнала, которые завершаются остановкой клеточного цикла в фазе G1, инициируются в результате связывания лиганда с иммунофилином, известным как FK-связывающий белок-12. Обозначение FK было основано на ранних исследованиях, проведенных с такролимусом, ранее известным как FK-506, который связывает этот цитоплазматический белок с высоким сродством. ^{[ необходима цитата ]}

использованная литература

^ «Умиролимус - Международные биосенсоры - AdisInsight» . adisinsight.springer.com . Проверено 11 апреля 2019 .
^ Piccolo R, Nicolino A, Данци GB (май 2014). «Стент с биолимусным покрытием Nobori: обновление имеющихся данных». Экспертиза медицинских изделий . 11 (3): 275–82. DOI : 10.1586 / 17434440.2014.894458 . PMID 24579987 .

[1] «Умиролимус - Международные биосенсоры - AdisInsight» . adisinsight.springer.com . Проверено 11 апреля 2019 .

[pmid24579987-2] Piccolo R, Nicolino A, Данци GB (май 2014). «Стент с биолимусным покрытием Nobori: обновление имеющихся данных». Экспертиза медицинских изделий . 11 (3): 275–82. DOI : 10.1586 / 17434440.2014.894458 . PMID 24579987 .

[1]