| рецептор брадикинина B1 | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Идентификаторы | |||||||
| Символ | BDKRB1 | ||||||
| Ген NCBI | 623 | ||||||
| HGNC | 1029 | ||||||
| OMIM | 600337 | ||||||
| RefSeq | NM_000710 | ||||||
| UniProt | P46663 | ||||||
| Прочие данные | |||||||
| Locus | Chr. 14 q32.1-32.2 | ||||||
| |||||||
| рецептор брадикинина B2 | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Идентификаторы | |||||||
| Символ | БДКРБ2 | ||||||
| Ген NCBI | 624 | ||||||
| HGNC | 1030 | ||||||
| OMIM | 113503 | ||||||
| RefSeq | NM_000623 | ||||||
| UniProt | P30411 | ||||||
| Прочие данные | |||||||
| Locus | Chr. 14 q32.1-32.2 | ||||||
| |||||||
Семейство рецепторов брадикинина представляет собой группу рецепторов , связанных с G-белком , основным лигандом которых является белок брадикинин .
Есть два брадикинина рецепторов: The B 1 рецепторов и В 2 рецептора . [1]
Рецептор B 1 [ править ]
Рецептор брадикинина B1 (B 1 ) представляет собой рецептор, связанный с G-белком, кодируемый геном BDKRB1 у человека. Его основным лигандом является брадикинин, пептид из 9 аминокислот, образующийся при патофизиологических состояниях, таких как воспаление, травма, ожоги, шок и аллергия. Рецептор B 1 является одним из двух обнаруженных рецепторов, связанных с G-белком, которые связывают брадикинин и опосредуют ответы на эти патофизиологические состояния.
Белок B1 синтезируется de novo после повреждения ткани, и связывание с рецептором приводит к увеличению концентрации ионов кальция в цитозоле, что в конечном итоге приводит к хроническим и острым воспалительным ответам.
Рецептор B 2 [ править ]
Рецептор B 2 представляет собой рецептор , связанный с G -белком , связанный с G q и G i . G q стимулирует фосфолипазу C к увеличению внутриклеточного свободного кальция, а G i ингибирует аденилатциклазу . Кроме того, рецептор стимулирует пути митоген-активируемых протеинкиназ . Он повсеместно и конститутивно экспрессируется в здоровых тканях.
Рецептор B 2 образует комплекс с ангиотензинпревращающим ферментом (ACE), и считается, что это играет роль во взаимодействии между ренин-ангиотензиновой системой (RAS) и кинин-калликреиновой системой (KKS). Гептапептид ангиотензин (1-7) также усиливает действие брадикинина на рецепторы B 2 . [2]
Икатибант - это антагонист рецептора B 2 второго поколения, который прошел ограниченные клинические испытания при боли и воспалении. FR 173657 является другим перорально активным непептидным антагонистом B2, который прошел ограниченные испытания в качестве обезболивающего и противовоспалительного препарата.
Каллидин также передает сигнал через рецептор B 2 .
Ссылки [ править ]
- ^ Либ-Lundberg LM, Марс F, Мюллер-Esterl W, Петтибоун DJ, Żuraw BL (2005). «Международный союз фармакологии. XLV. Классификация семейства кининовых рецепторов: от молекулярных механизмов до патофизиологических последствий». Pharmacol. Ред . 57 (1): 27–77. DOI : 10,1124 / pr.57.1.2 . PMID 15734727 .
- ^ Fernandes L, Fortes ZB, Nigro D, Tostes RC, Santos RA, Catelli De Carvalho MH (2001). «Потенцирование брадикинина ангиотензином- (1-7) на артериолах спонтанно гипертонических крыс, изученных in vivo» . Гипертония . 37 (2 часть 2): 703–9. DOI : 10.1161 / 01.hyp.37.2.703 . PMID 11230360 . Архивировано из оригинала на 2008-05-28 . Проверено 27 октября 2007 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Брадикининовые рецепторы» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
- Рецептор брадикинина + по медицинским предметным рубрикам Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
