 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Brequinar |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 23 H 15 F 2 N O 2 |
| Молярная масса | 375,4 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Бреквинар ( DuP-785 ) - это лекарство, которое действует как мощный и селективный ингибитор фермента дигидрооротатдегидрогеназы . Он блокирует синтез нуклеотидов на основе пиримидина в организме и, таким образом, подавляет рост клеток. Он был исследован в качестве иммунодепрессанта для предотвращения отторжения после трансплантации органов, а также в качестве противоракового препарата, но не был принят для медицинского использования ни в одном из приложений, в основном из-за его узкого диапазона терапевтических доз и серьезных побочных эффектов при неправильном дозировании. [1] [2] Однако он продолжает изучаться как часть потенциальной комбинированной терапии некоторых видов рака, [3][4] или как противопаразитарное , [5] или противовирусное средство. [6] [7] [8]
Ингибирование дигидрооротатдегидрогеназы активности бреквинара может представлять собой эффективный подход к устранению недифференцированных клеток для безопасного PSC -derived дифференцированных клеток терапии на основе. [9]
См. Также [ править ]
- Лефлуномид - клинически используемый ингибитор ДГОДГ
- Метотрексат - наиболее широко используемый ингибитор синтеза пиримидина.
Ссылки [ править ]
- Перейти ↑ Cramer DV (1995). «Брекинар натрия». Детская нефрология . 9 Дополнение: S52-5. DOI : 10.1007 / bf00867685 . PMID 7492488 . S2CID 28974570 .
- ^ Peters GJ (2018). «Переоценка Бреквинара натрия, ингибитора дигидрооротатдегидрогеназы» . Нуклеозиды, нуклеотиды и нуклеиновые кислоты . 37 (12): 666–678. DOI : 10.1080 / 15257770.2018.1508692 . PMID 30663496 .
- ^ Виас В.К., Ghate M (октябрь 2011). «Последние разработки в медицинской химии и терапевтический потенциал ингибиторов дигидрооротатдегидрогеназы (ДГОДГ)». Миниобзоры по медицинской химии . 11 (12): 1039–55. DOI : 10.2174 / 138955711797247707 . PMID 21861807 .
- ^ Madak JT, Бэнкхэд А, Кутбертсон CR, Showalter HD, Neamati N (март 2019). «Возвращаясь к роли дигидрооротатдегидрогеназы как терапевтической мишени при раке». Фармакология и терапия . 195 : 111–131. DOI : 10.1016 / j.pharmthera.2018.10.012 . PMID 30347213 . S2CID 53036782 .
- ^ Boschi D, Pippione AC, säinas S, Лолли ML (декабрь 2019). «Ингибиторы дигидрооротатдегидрогеназы в исследованиях противоинфекционных препаратов». Европейский журнал медицинской химии . 183 : 111681. DOI : 10.1016 / j.ejmech.2019.111681 . PMID 31557612 .
- ^ Ли С.Ф., Гонг MJ, Сунь Ю.Ф., Шао Дж.Дж., Чжан Ю.Г., Чанг Х.Й. (август 2019 г.). «Противовирусная активность бреквинара против инфекции вируса ящура in vitro и in vivo» . Биомедицина и фармакотерапия . 116 : 108982. DOI : 10.1016 / j.biopha.2019.108982 . PMID 31146110 .
- ^ Андерсен П.И., Крпина К., Яневски А., Штайда Н., Джо Э, Ян Дж и др. (Октябрь 2019 г.). «Новые противовирусные активности обатоклакса, эметина, никлозамида, брекинара и гомохаррингтонина» . Вирусы . 11 (10): 964. DOI : 10,3390 / v11100964 . PMC 6832696 . PMID 31635418 .
- ^ Парк JG, Авила-Переса G, Ногалс A, Бланко-Лобо P, де - ла - Торре JC, Мартинес-Sobrido L (январь 2020). «Идентификация и характеристика новых соединений с широким спектром противовирусной активности против вирусов гриппа A и B» . Журнал вирусологии . 94 (7). DOI : 10,1128 / JVI.02149-19 . PMC 7081893 . PMID 31941776 .
- ↑ Кондо, Т. (октябрь 2021 г.). «Селективное уничтожение плюрипотентных стволовых клеток путем ингибирования активности DHODH». Стволовые клетки . 39 (1): 33–42. DOI : 10.1002 / stem.3290 . PMID 33038285 . S2CID 222280648 .
