 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Стадол, другие |
| Другие имена | 2627 г. до н.э. |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| MedlinePlus | a682667 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутривенно , интраназально, орально |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Носовой: 60-70%, сублингвальный / буккальный 25-35%. PO <OR = до 10%. * Попробуйте использовать маршрут IN, который лучше всего использовать вне больницы, или оба варианта. имеет более длительную продолжительность действия ~ 5 часов. IV 2-4 часа. Избегайте перорального приема, если только врач не рекомендует более сильное. |
| Метаболизм | Печень гидроксилированная и глюкуронидированная |
| Ликвидация Период полураспада | 4-7 часов |
| Экскреция | Почки , 75% желчных путей , 11-14% фекалий , 15% |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ |
|
| CompTox Dashboard ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.050.717 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 29 N O 2 |
| Молярная масса | 327,468 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
Буторфанол - это синтетический опиоидный анальгетик -агонист-антагонист морфинанового типа, разработанный Bristol-Myers . [1] [2] [3] [4] [5] Буторфанол наиболее близко структурно связан с леворфанолом . Буторфанол доступен в виде винной кислоты в формах для инъекций, таблеток и интраназальных спреев. Таблетированная форма используется только для собак, кошек и лошадей из-за низкой биодоступности для людей.
Он был запатентован в 1971 году и разрешен к применению в медицине в 1979 году [6].
Медицинское использование [ править ]
Наиболее частым показанием к применению буторфанола является лечение мигрени с помощью интраназального спрея. Его также можно использовать парентерально для снятия умеренной и сильной боли, в качестве дополнения к сбалансированной общей анестезии и снятия боли во время родов . Буторфанол также довольно эффективен для уменьшения послеоперационной дрожи (благодаря его активности агониста каппа). Буторфанол более эффективен для уменьшения боли у женщин, чем у мужчин. [7]
Фармакология [ править ]
Буторфанол проявляет частичную агонистическую и антагонистическую активность в отношении μ-опиоидного рецептора , а также частичную агонистическую активность в отношении κ-опиоидного рецептора (K i = 2,5 нМ; EC 50 = 57 нМ; E max = 57%). [7] [8] Стимуляция этих рецепторов на центральных нервную систему нейронов вызывает внутриклеточное ингибирование от аденилатциклазы , закрытие притока мембранных кальциевых каналов , и открытие мембранных калиевых каналов . Это приводит к гиперполяризации клетки.мембранный потенциал и подавление передачи потенциала действия восходящих болевых путей. Буторфанол в анальгетических дозах из-за его активности κ-агониста повышает легочное артериальное давление и работу сердца. Кроме того, κ-агонизм может вызывать дисфорию в терапевтических или сверхтерапевтических дозах; это снижает вероятность злоупотребления буторфанолом по сравнению с другими опиоидными препаратами. [9]
Побочные эффекты [ править ]
Как и в случае с другими опиоидными анальгетиками, буторфанол учитывает эффекты центральной нервной системы (например, седативный эффект , спутанность сознания и головокружение ). Часто наблюдаются тошнота и рвота . Менее распространены желудочно-кишечные эффекты других опиоидов (в основном запор). Другой побочный эффект, с которым сталкиваются люди, принимающие лекарство, - повышенное потоотделение.
Общество и культура [ править ]
Имя [ редактировать ]
В системах наименований INN , USAN , BAN и AAN этот препарат известен как буторфанол , а в JAN - торбугезный . [3] [4] [5] В качестве тартратной соли буторфанол известен как тартрат буторфанола ( USAN , BAN ). [3] [4] [5]
Его торговая марка Stadol была недавно снята с производства. Сейчас он доступен только в виде генериков, производимых Apotex , Mylan , Novex и Ben Venue Laboratories.
Доступность [ править ]
Буторфанол доступен в США как дженерик ; он доступен в разных странах под одним из любого количества торговых наименований, включая Moradol и Beforal (торговая марка Stadol больше не доступна в США); Ветеринарные торговые марки включают Butorphic, Dolorex, Morphasol, Torbugesic и Torbutrol.
Законность [ править ]
Буторфанол включен в Единую конвенцию о наркотических средствах 1961 года и в Соединенных Штатах является наркотическим контролируемым веществом Списка IV с DEA ACSCN 9720; будучи включенным в Список IV, на него не распространяются годовые совокупные производственные квоты. Степень превращения свободного основания гидрохлорида составляет 0,69. [10] Буторфанол изначально был в Списке II, и в какой-то момент он был отменен.
Ветеринарное использование [ править ]
В ветеринарной анестезии буторфанол (торговое название Torbugesic) широко используется в качестве седативного и болеутоляющего средства у собак, кошек и лошадей. Для седативного эффекта его можно комбинировать с транквилизаторами, такими как агонисты альфа-2 ( медетомидин ), бензодиазепины или ацепромазин у собак, кошек и экзотических животных. У лошадей он часто сочетается с ксилазином или детомидином . [11]
Буторфанол часто используется для лечения послеоперационной и связанной с несчастным случаем боли у мелких млекопитающих, таких как собаки, кошки, хорьки, коали, еноты, мангусты, различные сумчатые, некоторые грызуны и, возможно, некоторые более крупные птицы, как в операционной, так и в качестве обычных. рецептурные лекарства для домашнего использования для лечения умеренной и сильной боли.
Хотя буторфанол обычно используется для снятия боли у рептилий, ни одно исследование (по состоянию на 2014 год) не показало, что он является эффективным анальгетиком для рептилий. [12]
Использование в лошадях [ править ]
В этом разделе не процитировать любые источники . ( Апрель 2011 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
Буторфанол - широко используемый наркотик для снятия боли у лошадей. Его вводят внутримышечно или внутривенно, при этом его анальгетические свойства начинают действовать примерно через 15 минут после инъекции и длится 4 часа. Он также обычно сочетается с седативными средствами, такими как ксилазин и детомидин , чтобы облегчить работу лошади во время ветеринарных процедур.
Побочные эффекты, характерные для лошадей, включают седативный эффект, возбуждение ЦНС (проявляющееся при нажатии или подбрасывании головы ). Передозировка может вызвать судороги, падение, слюноотделение, запор и подергивание мышц. В случае передозировки можно назначить наркотический антагонист, например налоксон . Следует соблюдать осторожность, если буторфанол вводится в дополнение к другим наркотическим средствам, седативным средствам, депрессантам или антигистаминным средствам, поскольку это вызовет аддитивный эффект.
Буторфанол может проникать через плаценту и будет присутствовать в молоке кормящих кобыл, которым вводят это лекарство.
Препарат также запрещен для использования на соревнованиях большинством конных организаций, включая FEI , которая считает его препаратом класса А.
См. Также [ править ]
- Леваллорфан
- Налбуфин
- Налфурафин
- Налорфин
- Ксорфанол
Примечания [ править ]
- ^ Патент США Патент США 3819635 Производные 14-гидроксиморфинан
- ^ США 3775414 Способ получения производных 14-гидроксиморфинан
- ^ a b c Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 200–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c Номинальный индекс 2000: Международный справочник лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 154–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b c Мортон И.К., Холл Дж. М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. С. 58–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 529. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ^ a b Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (ноябрь 1999 г.). «Каппа-опиоид налбуфин производит анальгезию и антианальгезию в зависимости от пола и дозы у пациентов с послеоперационной болью». Боль . 83 (2): 339–45. DOI : 10.1016 / S0304-3959 (99) 00119-0 . PMID 10534607 . S2CID 31025735 .
- ^ Gharagozlou P, E Хашеми, Delorey TM, Clark JD, Ламех J (январь 2006). «Фармакологические профили опиоидных лигандов на каппа-опиоидных рецепторах» . BMC Pharmacology . 6 (1): 3. DOI : 10,1186 / 1471-2210-6-3 . PMC 1403760 . PMID 16433932 .
- ^ «Критический обзор буторфанола» (PDF) . 34-я конференция ECDD 2006 / 4.1 . Всемирная организация здоровья.
- ^ «Коэффициенты преобразования для контролируемых веществ» . Отдел управления переадресацией . Управление по борьбе с наркотиками США.
- ^ Сборник таблиц данных по лекарственным средствам для животных. 2005 . Национальное управление здоровья животных. Октябрь 2004 г. ISBN. 978-0-9548037-0-4.
- ^ Sladky KK (2014). «Глава 18: Анальгезия». В Mader DR, Divers SJ (ред.). Современная терапия в медицине и хирургии рептилий . Elsevier Health Sciences. С. 217–229. ISBN 978-0-323-24293-6.
Ссылки [ править ]
- Кацунг Б.Г. (2001). Базовая и клиническая фармакология (8-е изд.). Нью-Йорк: Макгроу-Хилл. ISBN 978-0-8385-0598-4.
- Талберт Р.Л., Йи Г.К., Мацке Г.Р., Уэллс Б.Г., Поузи Л.М., ДиПиро Дж.Т. (2005). Фармакотерапия: патофизиологический подход (6-е изд.). Нью-Йорк: Макгроу-Хилл. ISBN 0-07-141613-7.
- Форни BC (2007). Лекарства для лошадей (пересмотренное издание). Лексингтон, Кентукки: публикации Blood Horse.
- Руководство по ветеринарной медицине Merck . 2004 г.
