Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлен с бутилскополамина )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Чтобы узнать о лекарстве, используемом для лечения тошноты, см. Гидробромид гиосцина .
Гиосцина бутилбромид
Бутилскополамин skeletal.svg
Клинические данные
Торговые наименованияБускопан, другие
Другие именабутилбромид скополамина, бромид бутилскополамина ( JAN JP )
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутрь , ректально , внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность<1%
Связывание с белкамиНизкий
Ликвидация Период полураспада5 часов
ЭкскрецияПочки (50%) и кал [2]
Идентификаторы
  • [7 ( S ) - (1α, 2β, 4β, 5α, 7β)] - 9-бутил-7- (3-гидрокси-
    1-оксо-2-фенилпропокси) -9-метил-3-окса-
    9-азонитрицикло [3.3.1.0 (2,4)] нонан
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1256901 ☒N
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID1022718
ECHA InfoCard100.005.223
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 30 Br N O 4 +
Молярная масса440,378  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • [CCCC [N +] 1 (C2CC (CC1C3C2O3) OC (= O) C (CO) C4 = CC = CC = C4) C. [Br-]
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C21H30NO4.BrH / c1-3-4-10-22 (2) 17-11-15 (12-18 (22) 20-19 (17) 26-20) 25-21 (24) 16 ( 13-23) 14-8-6-5-7-9-14; / h5-9,15-20,23H, 3-4,10-13H2,1-2H3; 1H / q + 1; / p- 1 / t15?, 16-, 17-, 18+, 19-, 20+, 22?; / M1./s1 проверитьY
  • Ключ: HOZOZZFCZRXYEK-HNHWXVNLSA-M проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Гиосцина бутилбромид , также известный как бутилбромид скополамина [3] и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Бускопан [4], представляет собой антихолинергический препарат, используемый для лечения спастической боли в животе , спазмов пищевода , почечной колики и спазмов мочевого пузыря . [5] [6] Он также используется для улучшения дыхательной секреции в конце жизни . [7] Гиосцина бутилбромид можно принимать внутрь, вводить инъекцией в мышцу или в вену . [4]

Побочные эффекты могут включать сонливость, изменения зрения, сухость во рту, учащенное сердцебиение, запуск глаукомы и тяжелую аллергию . [5] Сонливость встречается редко. [8] Неясно, безопасно ли это во время беременности . [4] Это кажется безопасным при грудном вскармливании. [9] Людям с сердечными заболеваниями рекомендуется проявлять большую осторожность. [10] Это антихолинергическое средство , [4] , который не имеет большого влияния на мозг . [11]

Гиосцин бутилбромид был запатентован в 1950 году и одобрен для медицинского применения в 1951 году. [12] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [13] Он недоступен в США, [14] и вместо него можно использовать аналогичное соединение метскополамин . [15] Он производится из гиосцина , который естественным образом содержится в смертельном растении паслен . [16]

Он доступен в США только для лечения лошадей. [1]

Медицинское использование [ править ]

Пакет инъекционного бускопана

Гиосцина бутилбромид эффективен при лечении спастической боли в животе . [17]

Гиосцина бутилбромид эффективен для сокращения продолжительности первого периода родов и не связан с какими-либо очевидными неблагоприятными исходами у матери или новорожденного. [18]

Он также используется во время МРТ или компьютерной томографии брюшной полости или таза для улучшения качества изображений. [19]

Побочные эффекты [ править ]

Поскольку небольшое количество лекарства проникает через гематоэнцефалический барьер , это лекарство оказывает меньшее влияние на мозг и, следовательно, вызывает снижение центрально-опосредованных эффектов (таких как бред , сонливость и угнетение двигательных функций), которые снижают полезность некоторых других холинолитики. [11]

Гиосцин бутилбромид еще способен воздействовать на спусковую зону хеморецепторной , из - за отсутствия хорошо развитого гематоэнцефалического барьер в продолговатом мозге , что увеличивает противорвотный эффект она производит с помощью локального воздействия на гладкие мышцы из желудочно - кишечного тракта . [20]

Фармакология [ править ]

Гиосцина бутилбромид снижает стимуляцию сокращения гладких мышц и выработку респираторного секрета. Обычно они стимулируются парасимпатической нервной системой через нейромедиатор ацетилхолин . Как антимускариновое средство гиосцина бутилбромид связывается с мускариновыми рецепторами ацетилхолина, блокируя их действие. [21]

Это соединение четвертичного аммония и полусинтетическое производное гиосцина гидробромида (скополамина). Присоединение бутилбромидного фрагмента эффективно предотвращает перемещение этого препарата через гематоэнцефалический барьер , эффективно сводя к минимуму нежелательные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, связанные со скополамином / гиосцином. [21]

Нарушение [ править ]

Гиосцина бутилбромид не обладает центральной активностью и редко злоупотребляет. [ необходима цитата ] В 2015 году сообщалось, что заключенные в тюрьме Вандсворт и других тюрьмах Великобритании курили прописанный гиосцина бутилбромид, выделяя мощный галлюциноген скополамин . [22] [23] Также поступали сообщения о жестоком обращении в центральной тюрьме Мешхеда в Иране . [24]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Бускопан-н-бутилскополаммоний бромид для инъекций» . DailyMed . 8 июня 2020 . Проверено 16 октября 2020 года .
  2. ^ Tytgat, Guido N (2007). «Гиосцин бутилбромид». Наркотики . ООО "Спрингер Сайенс энд Бизнес Медиа". 67 (9): 1343–1357. DOI : 10.2165 / 00003495-200767090-00007 . ISSN 0012-6667 . PMID 17547475 . S2CID 46971321 .   
  3. ^ Juo P (2001). Краткий словарь биомедицины и молекулярной биологии (2-е изд.). Хобокен: CRC Press. п. 570. ISBN 9781420041309. Архивировано 8 декабря 2015 года.
  4. ^ a b c d «Таблетки и ампулы Бускопан» . Управление терапевтических товаров, Австралия. 8 ноября 2010. Архивировано 30 марта 2017 года . Проверено 22 октября 2013 года . Цитировать журнал требует |journal=( помощь )
  5. ^ a b «Гиосцин бутилбромид SXP» . www.ebs.tga.gov.au . 3 июля 2017 . Проверено 15 марта 2018 года .
  6. ^ Гамильтон R (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 270. ISBN 9781284057560.
  7. ^ Пэйс J (2015). Забота о неминуемо умирающих . Издательство Оксфордского университета. п. 43. ISBN 9780190244309. Архивировано 8 декабря 2015 года.
  8. ^ Справочник по паллиативной помощи (3-е изд.). Нью-Йорк: Вили. 2012. с. 570. ISBN 9781118426814. Архивировано 8 декабря 2015 года.
  9. ^ "Hyoscine" (PDF) . www.kemh.health.wa.gov.au . Проверено 11 сентября 2019 года .
  10. ^ «Инъекции гиосцина бутилбромида (Бускопан): риск серьезных побочных эффектов у пациентов с основным сердечным заболеванием» . www.gov.uk . 20 февраля 2017 . Проверено 15 марта 2018 года . инъекции гиосцина бутилбромида следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечными заболеваниями
  11. ^ а б Хэнкс G (2011). Оксфордский учебник паллиативной медицины (4-е изд.). Оксфорд [и др.]: Издательство Оксфордского университета. п. 805. ISBN 9780199693146. Архивировано 8 декабря 2015 года.
  12. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 446. ISBN. 9783527607495.
  13. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  14. ^ Prommer EE, Thompson L, Casciato DA (2012). «Поддерживающая терапия» . В Casciato DA, Territo MC (ред.). Руководство по клинической онкологии (7-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer / Lippincott Williams & Wilkins Health. п. 146. ISBN. 9781451115604. Архивировано 8 декабря 2015 года.
  15. ^ Satoskar RS, Rege SD, Bhandarkar NN (1973). Фармакология и фармакотерапия . Популярный Пракашан. п. 296. ISBN. 9788179915271.
  16. ^ Twycross R (2003). Введение в паллиативную помощь (4-е изд.). Оксфорд: Radcliffe Medical Press. п. 172. ISBN. 9781857759150. Архивировано 8 декабря 2015 года.
  17. ^ Tytgat GN (2007). «Гиосцин бутилбромид: обзор его использования при лечении спазмов и боли в животе». Наркотики . 67 (9): 1343–57. DOI : 10.2165 / 00003495-200767090-00007 . PMID 17547475 . S2CID 46971321 .  
  18. Перейти ↑ Samuels LA, Christie L, Roberts-Gittens B, Fletcher H, Frederick J (декабрь 2007 г.). «Влияние гиосцина бутилбромида на первый период родов при доношенных беременностях» . BJOG . 114 (12): 1542–6. DOI : 10.1111 / j.1471-0528.2007.01497.x . PMID 17903230 . S2CID 71523418 .  
  19. ^ «Гиосцина бутилбромид (Бускопан®)» (PDF) . Великобритания: Доверительный фонд NHS Гая и Святого Томаса . Июль 2014. Архивировано (PDF) из оригинала 8 августа 2016 года . Проверено 16 июня +2016 .
  20. ^ Блики Р, Миллер Дж, Николова Т, Tickoo R (12 сентября 2011). «Лечение тошноты и рвоты в паллиативной помощи: обзор» . Клинические вмешательства при старении . 6 : 243–59. DOI : 10.2147 / CIA.S13109 . PMC 3180521 . PMID 21966219 .  
  21. ^ a b «Таблетки 10 мг Бускопана - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (emc)» . www.medicines.org.uk . Проверено 22 июля 2020 .
  22. ^ «Медики предупредили, чтобы пересмотреть рецепты Бускопана после того, как заключенные обнаружат, что он курит» . Пульс сегодня . Проверено 7 февраля 2018 .
  23. ^ Оптимизация, NECS Medicines (2015-07-21). "Злоупотребление гиосцина бутилбромидом (Бускопан) |" . Medicine.necsu.nhs.uk . Проверено 7 февраля 2018 .
  24. ^ Jalali F, Афшари R, Babaei A (июнь 2014). «Курение измельченных таблеток гиосцина / скополамина как наркомания». Использование и злоупотребление психоактивными веществами . 49 (7): 793–7. DOI : 10.3109 / 10826084.2014.880178 . PMID 24494624 . S2CID 25661684 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Бутилскополамина бромид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.