Из Википедии, свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

CDPPB - это лекарство, используемое в научных исследованиях, которое действует как положительный аллостерический модулятор, селективный в отношении подтипа метаботропных рецепторов глутамата mGluR 5 . [1] [2] [3] Он имеет антипсихотические эффекты в моделях на животных, [4] и мГлуРы 5 модуляторов находятся под следствием в качестве потенциальных лекарственных средств для лечения шизофрении , [5] , а также другие приложения. [6] [7]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Линдслей CW, Wisnoski DD, Leister WH, O'brien JA, Лемэр W, Williams DL, Бурно M, C Sur, Кинни GG, Петтибоун DJ, культиватор PR, Smith S, Дугган ME, Хартман GD, Conn PJ, Huff JR (Ноябрь 2004 г.). «Открытие положительных аллостерических модуляторов для метаботропного рецептора глутамата подтипа 5 из ряда N- (1,3-дифенил-1H-пиразол-5-ил) бензамидов, которые усиливают функцию рецептора in vivo». Журнал медицинской химии . 47 (24): 5825–8. DOI : 10.1021 / jm049400d . PMID  15537338 .
  2. ^ де Паулис Т., Хемстапат К., Чен Ю., Чжан Ю., Салех С., Алагилль Д., Болдуин Р. М., Таманьян Г. Д., Конн П. Дж. (июнь 2006 г.). «Заместительные эффекты N- (1,3-дифенил-1H-пиразол-5-ил) бензамидов на положительную аллостерическую модуляцию метаботропного рецептора глутамата-5 в астроцитах коры головного мозга крыс». Журнал медицинской химии . 49 (11): 3332–44. DOI : 10.1021 / jm051252j . PMID 16722652 . 
  3. ^ Chen Y, Y Нонг, Goudet C, K Hemstapat де Paulis T, Pin JP, Conn PJ (май 2007). «Взаимодействие новых положительных аллостерических модуляторов метаботропного рецептора глутамата 5 с отрицательным сайтом аллостерического антагониста необходимо для усиления рецепторных ответов». Молекулярная фармакология . 71 (5): 1389–98. DOI : 10,1124 / mol.106.032425 . PMID 17303702 . 
  4. Kinney GG, O'Brien JA, Lemaire W, Burno M, Bickel DJ, Clements MK, Chen TB, Wisnoski DD, Lindsley CW, Tiller PR, Smith S, Jacobson MA, Sur C, Duggan ME, Pettibone DJ, Conn PJ , Уильямс DL (апрель 2005 г.). «Новый селективный положительный аллостерический модулятор метаботропного рецептора глутамата подтипа 5 имеет активность in vivo и антипсихотические эффекты в поведенческих моделях крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 313 (1): 199–206. DOI : 10,1124 / jpet.104.079244 . PMID 15608073 . 
  5. ^ Линдли CW, Шип WD, Wolkenberg SE, Theberge CR, Williams DL, Sur С, Кинний Г.Г. (2006). «Прогресс в подтверждении гипотезы гипофункции рецептора NMDA шизофрении». Актуальные темы медицинской химии . 6 (8): 771–85. DOI : 10.2174 / 156802606777057599 . PMID 16719816 . 
  6. ^ Lecourtier L, Хомаюн H, Tamagnan G, Могхаддам B (октябрь 2007). «Положительная аллостерическая модуляция метаботропных рецепторов глутамата 5 (mGlu5) обращает вспять вызванное антагонистом N-метил-D-аспартата изменение возбуждения нейронов в префронтальной коре» . Биологическая психиатрия . 62 (7): 739–46. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2006.12.003 . PMC 2910402 . PMID 17511968 .  
  7. ^ Гасс JT, Olive MF (апрель 2009). «Положительная аллостерическая модуляция рецепторов mGluR5 способствует исчезновению кокаиновой контекстной памяти» . Биологическая психиатрия . 65 (8): 717–20. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2008.11.001 . PMC 2870714 . PMID 19100966 .