Дагрокорат

Дагрокорат
Клинические данные

Другие имена	ПФ-00251802; PF-251802
Класс препарата	Селективный модулятор рецепторов глюкокортикоидов
Идентификаторы
Название ИЮПАК (4b S , 7 R , 8a R ) -4b-Бензил-7-гидрокси- N - (2-метилпиридин-3-ил) -7- (трифторметил) -5,6,8,8a, 9,10-гексагидрофенантрен -2-карбоксамид
Количество CAS	1044535-52-5
PubChem CID	24873449
ChemSpider	32700623
UNII	OPM23UN90U
КЕГГ	D10617
ЧЭМБЛ	ChEMBL3137304
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60146493
Химические и физические данные
Формула	C ₂₉H ₂₉F ₃N ₂O ₂
Молярная масса	494,558 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC1 = C (C = CC = N1) NC (= O) C2 = CC3 = C (C = C2) [C @@] 4 (CC [C @@] (C [C @ H] 4CC3) (C ( F) (F) F) O) CC5 = CC = CC = C5.
ИнЧИ InChI = 1S / C29H29F3N2O2 / c1-19-25 (8-5-15-33-19) 34-26 (35) 22-10-12-24-21 (16-22) 9-11-23-18- 28 (36,29 (30,31) 32) 14-13-27 (23,24) 17-20-6-3-2-4-7-20 / ч2-8,10,12,15-16, 23,36H, 9,11,13-14,17-18H2,1H3, (H, 34,35) / t23-, 27 +, 28- / м1 / с1 Ключ: QJJBNCHSWFGXML-KEKPKEOLSA-N

Dagrocorat (кодовые названия развития PF-00251802 , PF-251802 ) является нестероидные но стероидный -как селективный модулятор рецептора глюкокортикоидов (SGRM) , который находится на стадии разработки для лечения ревматоидного артрита , но никогда не был продан. ^[1]^[2]^[3]^[4] Это описывается как частичный агонист и «диссоциировать» агонист в глюкокортикоидный рецепторе . ^[5]^[6] Препарат достиг фазы I клинических испытаний до прекращения его разработки.^[1]^[3]^[4] C2α однозамещенный фосфат сложного эфира из dagrocorat, fosdagrocorat , также был под следствием, но его развитие было прекращеноа также. ^[7]

См. Также [ править ]

АЗД-5423
Mapracorat

Ссылки [ править ]

^ а б http://adisinsight.springer.com/drugs/800029003
^ https://www.who.int/medicines/publications/druginformation/innlists/PL111.pdf
^ а б Ёсиока Х, Ямада А, Нишияма Й, Кагэчика Х, Хашимото Й, Фуджи С. (2017). «Разработка нестероидных модуляторов глюкокортикоидных рецепторов на основе N-бензил-N- (4-феноксифенил) бензолсульфонамидного каркаса». Биоорг. Med. Chem . 25 (13): 3461–3470. DOI : 10.1016 / j.bmc.2017.04.032 . PMID 28506584 .
^ Б Штреля С, ван дер Гус MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). «Терапия, направленная на глюкокортикоиды, для лечения ревматоидного артрита». Мнение эксперта по исследованию наркотиков . 26 (2): 187–195. DOI : 10.1080 / 13543784.2017.1276562 . PMID 28043173 .
^ Миёси S, Эй-Hadavi Дж, Нагаока М, Tammara В (2016). «Фармакокинетика и пищевой эффект фосдагрокората (PF-04171327), диссоциированного агониста рецептора глюкокортикоидов, у здоровых взрослых людей европеоидной расы и японцев». Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. DOI : 10.5414 / CP202659 . PMID 27781421 .
^ Сток Т, Fleishaker D, Ван Х, Мукхержи А, Mebus С (2017). «Повышение активности заболевания с помощью фосдагрокората (PF-04171327), частичного агониста рецептора глюкокортикоидов, у пациентов с ревматоидным артритом: рандомизированное исследование фазы 2» . Int J Rheum Dis . DOI : 10.1111 / 1756-185X.13053 . PMC 6084298 . PMID 28328159 .
^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800029004

Внешние ссылки [ править ]

Дагрокорат - AdisInsight

Эта статья о гормональных препаратах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[AdisInsight-1] а б http://adisinsight.springer.com/drugs/800029003

[WHO-2014-2] ttps://www.who.int/medicines/publications/druginformation/innlists/PL111.pdf

[pmid28506584-3] а б Ёсиока Х, Ямада А, Нишияма Й, Кагэчика Х, Хашимото Й, Фуджи С. (2017). «Разработка нестероидных модуляторов глюкокортикоидных рецепторов на основе N-бензил-N- (4-феноксифенил) бензолсульфонамидного каркаса». Биоорг. Med. Chem . 25 (13): 3461–3470. DOI : 10.1016 / j.bmc.2017.04.032 . PMID 28506584 .

[pmid28043173-4] Б Штреля С, ван дер Гус MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). «Терапия, направленная на глюкокортикоиды, для лечения ревматоидного артрита». Мнение эксперта по исследованию наркотиков . 26 (2): 187–195. DOI : 10.1080 / 13543784.2017.1276562 . PMID 28043173 .

[pmid27781421-5] Миёси S, Эй-Hadavi Дж, Нагаока М, Tammara В (2016). «Фармакокинетика и пищевой эффект фосдагрокората (PF-04171327), диссоциированного агониста рецептора глюкокортикоидов, у здоровых взрослых людей европеоидной расы и японцев». Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. DOI : 10.5414 / CP202659 . PMID 27781421 .

[pmid28328159-6] Сток Т, Fleishaker D, Ван Х, Мукхержи А, Mebus С (2017). «Повышение активности заболевания с помощью фосдагрокората (PF-04171327), частичного агониста рецептора глюкокортикоидов, у пациентов с ревматоидным артритом: рандомизированное исследование фазы 2» . Int J Rheum Dis . DOI : 10.1111 / 1756-185X.13053 . PMC 6084298 . PMID 28328159 .

[AdisInsight-2-7] ttp://adisinsight.springer.com/drugs/800029004

[1]