Дародипин

Дародипин
Имена

Предпочтительное название IUPAC Диэтил-4- (2,1,3-бензоксадиазол-4-ил) -2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат
Другие имена Диэтиловый эфир 4- (2,1,3-бензоксадиазол-7-ил) -2,6-диметил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты
Идентификаторы
Количество CAS	72803-02-2
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭМБЛ	ChEMBL2104154
ChemSpider	46790
PubChem CID	51701
UNII	N4AL7X96GL^Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90223125
ИнЧИ InChI = 1 / C19H21N3O5 / c1-5-25-18 (23) 14-10 (3) 20-11 (4) 15 (19 (24) 26-6-2) 16 (14) 12-8-7- 9-13-17 (12) 22-27-21-13 / ч7-9,16,20H, 5-6H2,1-4H3 Ключ: QERUYFVNIOLCHV-UHFFFAOYAW
Улыбки O = C (OCC) \ C3 = C (\ N \ C (= C (\ C (= O) OCC) C3c1cccc2nonc12) C) C
Характеристики
Химическая формула	C ₁₉H ₂₁N ₃O ₅
Молярная масса	371,393 г · моль ^-1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Дародипин представляет собой экспериментальный блокатор кальциевых каналов, который, основываясь на моделях на животных, может уменьшать нейрональные цитоскелетные изменения во время старения и при нейродегенеративных расстройствах . Исследования, проведенные на крысах, показали, что дародипин влияет на серотонинергические системы мозга. Дародипин увеличивал соотношение 5-HIAA / 5-HT в различных частях мозга. ^[1] Дародипин также ухудшает память и процессы обучения у мышей. ^[2]

Долгосрочный эффект дародипина был протестирован на крысах, и он показал, что нет значительных изменений в значениях массы их тела и мозга, но есть значительное изменение в значениях профиля их капилляров, реагирующих на щелочной фосфат. Щелочные фосфатные ферменты играют важную роль в функционировании церебральных капилляров. ^[3] Влияние дародипина на концентрацию в плазме крови было также протестировано на группе здоровых добровольцев мужского пола. Результат показал, что дародипин вызывает изменение частоты сердечных сокращений и диастолического артериального давления, которое связано с концентрацией в плазме. ^[4]

См. Также [ править ]

Исрадипин , структурный изомер дародипина

Ссылки [ править ]

^ Gaggi, Ренато (июнь-июль 1995). «Влияние исрадипина и дародипина на серотонинергическую систему головного мозга крысы». Фармакология, биохимия и поведение . 51 (2): 183–187. DOI : 10.1016 / 0091-3057 (94) 00389-Z . PMID 7545305 . S2CID 6704491 .
Перейти ↑ Lamberti, C. (декабрь 1994). «Влияние блокаторов кальциевых каналов дародипина и нимодипина на амнезию, вызванную тремя различными методами гипоксии». Фармакологические исследования . 30 (4): 359. DOI : 10,1016 / 1043-6618 (94) 80030-8 .
^ Франческо, Амента *; Фабио, Феррантеа; Маурицио, Манчини; Маурицио, Саббатини; Хосе Антонио, Вега; Дамиано, Заккео (1995). «Влияние длительного лечения блокатором кальциевых каналов дигидропиридинового типа дародипином (PY 108-068) на капиллярную сеть головного мозга у старых крыс». Механизмы старения и развития . 78 (1): 27–37. DOI : 10.1016 / 0047-6374 (94) 01513-L . PMID 7603088 . S2CID 42325236 .
^ WG, Саннита; С., Гарбарино; Д., Джезино; С., Массимилла; К., Ольястро (1999). «Концентрация в плазме и влияние на ЦНС антагонистов кальция дародипина и нимодипина после перорального приема одной дозы здоровым добровольцам». Нейропсихобиология . 40 (3): 158–170. DOI : 10.1159 / 000026614 . PMID 10494052 . S2CID 36345887 .

Эта статья по биохимии незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Gaggi, Ренато (июнь-июль 1995). «Влияние исрадипина и дародипина на серотонинергическую систему головного мозга крысы». Фармакология, биохимия и поведение . 51 (2): 183–187. DOI : 10.1016 / 0091-3057 (94) 00389-Z . PMID 7545305 . S2CID 6704491 .

[2] Перейти ↑ Lamberti, C. (декабрь 1994). «Влияние блокаторов кальциевых каналов дародипина и нимодипина на амнезию, вызванную тремя различными методами гипоксии». Фармакологические исследования . 30 (4): 359. DOI : 10,1016 / 1043-6618 (94) 80030-8 .

[3] Франческо, Амента *; Фабио, Феррантеа; Маурицио, Манчини; Маурицио, Саббатини; Хосе Антонио, Вега; Дамиано, Заккео (1995). «Влияние длительного лечения блокатором кальциевых каналов дигидропиридинового типа дародипином (PY 108-068) на капиллярную сеть головного мозга у старых крыс». Механизмы старения и развития . 78 (1): 27–37. DOI : 10.1016 / 0047-6374 (94) 01513-L . PMID 7603088 . S2CID 42325236 .

[4] WG, Саннита; С., Гарбарино; Д., Джезино; С., Массимилла; К., Ольястро (1999). «Концентрация в плазме и влияние на ЦНС антагонистов кальция дародипина и нимодипина после перорального приема одной дозы здоровым добровольцам». Нейропсихобиология . 40 (3): 158–170. DOI : 10.1159 / 000026614 . PMID 10494052 . S2CID 36345887 .

[1]