Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | DESDP; Дипропаноат диэтилстильбэстрола; Стилбоэстрола дипропионат; Стилбестрол дипропионат |
Пути администрирования | Внутримышечная инъекция |
Класс препарата | Нестероидный эстроген ; Эфир эстрогена |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100,004,543 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 24 Н 28 О 4 |
Молярная масса | 380,484 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Диэтилстильбэстрол дипропионат ( DESDP ) (торговая марка Agostilben , Biokeral , Clinestrol , Cyclen , Estilbin , Estril , Neobenzoestrol , Orestol , Oroestrol , Ostregenin , Prostilbene , Stilbestriol DP , Stilboestrolum Dipropionicum , стильбоэстрон , Synestrin , Willestrol , другие), или диэтилстилбестрол dipropanoate , также известный как дипропионат стильбоэстрола( BANM ) - синтетический нестероидный эстроген из группы стильбестрола, который ранее широко продавался по всей Европе . [1] [2] Это сложный эфир из диэтилстильбэстрола с пропионовой кислотой , [1] и более медленно всасывается в организме , чем диэтилстильбэстрол. [3] Этот препарат считается одним из самых сильнодействующих известных эстрогенов . [4]
Препарат доступен как в пероральной, так и в внутримышечной формах. [5]
Сложный | Дозировка для конкретного использования (обычно мг) [a] | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
ETD [b] | EPD [b] | MSD [b] | MSD [c] | OID [c] | TSD [c] | ||
Эстрадиол (немикронный) | 30 | ≥120–300 | 120 | 6 | - | - | |
Эстрадиол (микронизированный) | 6–12 | 60–80 | 14–42 | 1-2 | > 5 | > 8 | |
Эстрадиола валерат | 6–12 | 60–80 | 14–42 | 1-2 | - | > 8 | |
Бензоат эстрадиола | - | 60–140 | - | - | - | - | |
Эстриол | ≥20 | 120–150 [д] | 28–126 | 1–6 | > 5 | - | |
Сукцинат эстриола | - | 140–150 [д] | 28–126 | 2–6 | - | - | |
Эстрона сульфат | 12 | 60 | 42 | 2 | - | - | |
Конъюгированные эстрогены | 5–12 | 60–80 | 8,4–25 | 0,625–1,25 | > 3,75 | 7,5 | |
Этинилэстрадиол | 200 мкг | 1-2 | 280 мкг | 20-40 мкг | 100 мкг | 100 мкг | |
Местранол | 300 мкг | 1,5–3,0 | 300–600 мкг | 25–30 мкг | > 80 мкг | - | |
Quinestrol | 300 мкг | 2–4 | 500 мкг | 25–50 мкг | - | - | |
Метилэстрадиол | - | 2 | - | - | - | - | |
Диэтилстильбестрол | 2,5 | 20–30 | 11 | 0,5–2,0 | > 5 | 3 | |
DES дипропионат | - | 15–30 | - | - | - | - | |
Диенестрол | 5 | 30–40 | 42 | 0,5–4,0 | - | - | |
Диенэстрола диацетат | 3–5 | 30–60 | - | - | - | - | |
Гексэстрол | - | 70–110 | - | - | - | - | |
Хлортрианизен | - | > 100 | - | - | > 48 | - | |
Металленестрил | - | 400 | - | - | - | - | |
Источники и сноски:
|
Эстроген | Форма | Основные торговые марки | EPD (14 дней) | Продолжительность | |
---|---|---|---|---|---|
Диэтилстильбестрол (ДЭС) | Масляный раствор | Метестрол | 20 мг | 1 мг ≈ 2–3 дня; 3 мг ≈ 3 дня | |
Дипропионат диэтилстильбестрола | Масляный раствор | Cyren B | 12,5-15 мг | 2,5 мг ≈ 5 дней | |
Водная суспензия | ? | 5 мг | ? мг = 21–28 дней | ||
Диместрол ( диметиловый эфир DES ) | Масляный раствор | Депо-Сирен, Депо-Эстромон, Реталон Ретард | 20-40 мг | ? | |
Фосфестрол ( дифосфат DES ) а | Водный раствор | Honvan | ? | <1 день | |
Диенэстрола диацетат | Водная суспензия | Фармацирол-Кристалл | 50 мг | ? | |
Гексэстрола дипропионат | Масляный раствор | Гормоэстрол, Реталон Олеозум | 25 мг | ? | |
Гексэстрола дифосфат а | Водный раствор | Цитостезин, Фарместрин, Реталон Aquosum | ? | Очень короткий | |
Примечание: все внутримышечно, если не указано иное. Сноски: a = Внутривенно . Источники: см. Шаблон. |
См. Также [ править ]
- Список эфиров эстрогена § эфиры диэтилстильбэстрола
- Список водных суспензий половых гормонов
Ссылки [ править ]
- ^ a b Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. п. 397. ISBN. 978-1-4757-2085-3.
- ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 332–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Чарльз Оуэнс Уилсон; Оле Гисволд (1949). Органическая химия в фармации . Дж. Б. Липпинкотт. п. 168.
- ^ Г. Dallenbach-Hellweg (6 декабря 2012). Гистопатология эндометрия . Springer Science & Business Media. С. 200–. ISBN 978-3-642-96249-3.
- ↑ Генрих Кар (8 марта 2013 г.). Консервативная терапия Frauenkrankheiten: Anzeigen, Grenzen und Methoden Einschliesslich der Rezeptur . Springer-Verlag. С. 19–20. ISBN 978-3-7091-5694-0.
- ^ Lauritzen C (сентябрь 1990). «Клиническое применение эстрогенов и прогестагенов». Maturitas . 12 (3): 199–214. DOI : 10.1016 / 0378-5122 (90) 90004-P . PMID 2215269 .
- ^ Lauritzen C (июнь 1977). «[Эстрогеновая терапия на практике. 3. Эстрогеновые препараты и комбинированные препараты]» [Эстрогеновая терапия на практике. 3. Препараты эстрогенов и комбинированные препараты. Fortschritte Der Medizin (на немецком языке). 95 (21): 1388–92. PMID 559617 .
- ↑ Wolf AS, Schneider HP (12 марта 2013 г.). Эстроген в диагностике и терапии . Springer-Verlag. С. 78–. ISBN 978-3-642-75101-1.
- ^ Göretzlehner G, Лауритцен С, Т Рёмер, Россманит Вт (1 января 2012 года). Praktische Hormontherapie in der Gynäkologie . Вальтер де Грюйтер. С. 44–. ISBN 978-3-11-024568-4.
- ^ Knorr K, Колокольник FK, Lauritzen C (17 апреля 2013). Lehrbuch der Gynäkologie . Springer-Verlag. С. 212–213. ISBN 978-3-662-00942-0.
- ^ Horský Дж, Presl J (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла» . В Horsky J, Presl J (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. С. 309–332. DOI : 10.1007 / 978-94-009-8195-9_11 . ISBN 978-94-009-8195-9.
- ^ Pschyrembel W (1968). Praktische Gynäkologie: für Studierende und Ärzte . Вальтер де Грюйтер. С. 598–599. ISBN 978-3-11-150424-7.
- ^ Lauritzen CH (январь 1976). «Женский климактерический синдром: значение, проблемы, лечение». Acta Obstetricia Et Gynecologica Scandinavica. Дополнение . 51 : 47–61. DOI : 10.3109 / 00016347509156433 . PMID 779393 .
- ^ Лауритцен С (1975). «Женский климактерический синдром: значение, проблемы, лечение». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 54 (s51): 48–61. DOI : 10.3109 / 00016347509156433 . ISSN 0001-6349 .
- ^ Копер H (1991). «Гормон дер Гонаден». Hormonelle Therapie für die Frau . Kliniktaschenbücher. С. 59–124. DOI : 10.1007 / 978-3-642-95670-6_6 . ISBN 978-3-540-54554-5. ISSN 0172-777X .
- Перейти ↑ Scott WW, Menon M, Walsh PC (апрель 1980 г.). «Гормональная терапия рака предстательной железы». Рак . 45 Дополнение 7: 1929–1936. DOI : 10.1002 / cncr.1980.45.s7.1929 . PMID 29603164 .
- ^ Leinung МС, Feustel PJ, Джозеф J (2018). «Гормональное лечение трансгендерных женщин пероральным эстрадиолом» . Трансгендерное здоровье . 3 (1): 74–81. DOI : 10,1089 / trgh.2017.0035 . PMC 5944393 . PMID 29756046 .
- ^ Райден AB (1950). «Натуральные и синтетические эстрогенные вещества; их относительная эффективность при пероральном применении». Acta Endocrinologica . 4 (2): 121–39. DOI : 10,1530 / acta.0.0040121 . PMID 15432047 .
- ^ Райден AB (1951). «Эффективность натуральных и синтетических эстрогенных веществ у женщин». Acta Endocrinologica . 8 (2): 175–91. DOI : 10,1530 / acta.0.0080175 . PMID 14902290 .
- ^ Kottmeier HL (1947). "Ueber blutungen in der menopause: Speziell der klinischen bedeutung eines endometriums mit zeichen гормональный агент beeinflussung: Часть I". Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 27 (s6): 1–121. DOI : 10.3109 / 00016344709154486 . ISSN 0001-6349 .
Нет сомнений в том, что преобразование эндометрия с помощью инъекций как синтетических, так и нативных препаратов эстрогенных гормонов удается, но мнение разных авторов о том, могут ли нативные пероральные препараты вызывать пролиферацию слизистой оболочки, меняется. PEDERSEN-BJERGAARD (1939) смог показать, что 90% фолликулина, попадающего в кровь портовой вены, инактивируется в печени. Ни KAUFMANN (1933, 1935), ни RAUSCHER (1939, 1942), ни HERRNBERGER (1941) не смогли довести кастрационный эндометрий до пролиферации с помощью больших доз перорально вводимых препаратов эстрона или эстрадиола. Другие результаты сообщаются NEUSTAEDTER (1939), LAUTERWEIN (1940) и FERIN (1941);им удалось превратить атрофический кастрационный эндометрий в слизистую с однозначной пролиферацией с помощью 120–300 эстрадиола или 380 эстрона.
- ^ Rietbrock N, Staib AH, Лева D (11 марта 2013). Клиническая фармакология: Arzneitherapie . Springer-Verlag. С. 426–. ISBN 978-3-642-57636-2.
- ^ Мартинес-Manautou Дж, Рудель HW (1966). «Антиовуляторная активность некоторых синтетических и природных эстрогенов». В Роберте Бенджамине Гринблатте (ред.). Овуляция: стимуляция, подавление и обнаружение . Липпинкотт. С. 243–253.
- ^ Ошибка цитирования: указанная ссылка
HerrRevesz1970
была вызвана, но не была определена (см. Страницу справки ). - ^ Дункан CJ, Кистнер RW, Мэнселл H (октябрь 1956). «Подавление овуляции трип-анизилхлорэтиленом (ТАХЭ)» . Акушерство и гинекология . 8 (4): 399–407. PMID 13370006 .