Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Доласетрон
Dolasetron.svg
Dolasetron 3D.png
Клинические данные
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa601001

Категория беременности
  • B (США)
Пути
администрирования		Внутривенно, внутрь
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Связывание с белкамиОт 69 до 77%
Ликвидация Период полураспада8.1 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.130.141 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 19 H 20 N 2 O 3
Молярная масса324,380  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Доласетрон (торговое название Анземет ) представляет собой антагонист серотониновых 5-HT 3 рецепторов, используемый для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии . [1] Его основное действие - снижение активности блуждающего нерва , который активирует рвотный центр в продолговатом мозге . Когда симптомы вызваны укачиванием, он не оказывает сильного противорвотного эффекта. Этот препарат не оказывает никакого действия на дофаминовые рецепторы или мускариновые рецепторы .

Доласетрон медленно разрушается, надолго оставаясь в организме. Одна доза обычно вводится один или два раза в день и длится от 4 до 9 часов. Этот препарат выводится из организма печенью и почками .

Он был запатентован в 1986 году и одобрен для медицинского использования в 2002 году. [2]

Медицинское использование [ править ]

  • Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией
    • Антагонисты рецепторов 5-HT 3 являются основными лекарствами, используемыми для лечения и предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Часто их вводят внутривенно примерно за 30 минут до начала терапии.
  • Послеоперационная и пострадиационная тошнота и рвота
  • Возможное лечение тошноты и рвоты, вызванных острым или хроническим заболеванием или острым гастроэнтеритом.
  • В отличие от большинства других антагонистов 5HT3, данных об использовании доласетрона с апрепитантом при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапией (CINV), недостаточно.
  • Он также иногда используется в качестве противорвотного средства (лекарства от рвоты) в ветеринарии для собак и кошек.

Побочные эффекты [ править ]

Доласетрон - это хорошо переносимый препарат с небольшим количеством побочных эффектов . Головная боль, головокружение и запор - наиболее частые побочные эффекты, связанные с его использованием. Также существует вероятность удлинения интервала QT. Не сообщалось о значительных лекарственных взаимодействиях с использованием этого препарата. Доласетрона разбивается на печень «S цитохрома P450 системы и оказывает незначительное влияние на метаболизм других лекарственных средств с разбивкой по этой системе.

Внутривенное введение доласетрона противопоказано при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапией (CINV). Доксорубицин и циклофосфамид являются такими же рвотными, как цисплатин, поэтому всегда следует применять профилактические препараты. Агонисты 5HT3 являются основой профилактики и часто используются в сочетании с другими лекарствами, такими как кортикостероиды и апрепитант антагониста рецептора NK1. Тем не менее, FDA недавно выпустило сообщение о лекарствах, в котором говорится, что инъекционная форма доласетрона, агониста 5HT3, больше не должна использоваться у взрослых или детей с CINV. [3]Инъекция доласетрона может увеличить риск развития пуантах, потенциально смертельных нарушений сердечного ритма. Пациенты с сопутствующими сердечными заболеваниями или имеющимися проблемами сердечного ритма или ритма подвергаются повышенному риску. Хотя пероральная форма этого средства все еще может использоваться, следует начинать тщательный мониторинг и коррекцию уровней калия и магния до и во время лечения. Кроме того, у пожилых пациентов и пациентов с сердечной недостаточностью, замедленным сердечным ритмом, основным сердечным заболеванием и пациентами с почечной недостаточностью при применении этого препарата показан мониторинг с помощью электрокардиографии. Врожденный синдром удлиненного интервала QT и препараты, удлиняющие интервал PR или QRS, являются противопоказаниями к терапии доласетроном. Инъекция доласетрона по-прежнему может использоваться для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.в соответствии с рекомендациями Управления по контролю за продуктами и лекарствами.

См. Также [ править ]

  • Антагонист рецептора 5-HT 3 : открытие и разработка лекарств

Ссылки [ править ]

  1. ^ Долгосрочное использование ондансетрона, доласетрона и гранисетрона для предотвращения тошноты и рвоты: обзор клинической эффективности и безопасности [Интернет] . Отчеты быстрого реагирования CADTH. Оттава (ON): Канадское агентство по лекарствам и технологиям в области здравоохранения. Апрель 2014 г. PMID  25610941 .
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 448. ISBN 9783527607495.
  3. ^ «Аномальные сердечные ритмы, связанные с использованием Anzemet (мезилат доласетрона)» . Сообщение FDA по безопасности лекарств . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 3 августа 2017.

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Кацунг Б.Г. (2004). Фундаментальная и клиническая фармакология (9-е изд.). ISBN 0-07-141092-9.