Антагонист рецептора орексина представляет собой лекарственное средство , которое ингибирует действие орексина , действуя в качестве антагониста рецептора на орексиновом рецепторе . Возможные области применения включают лечение нарушений сна, таких как бессонница . [1] [2]
Примеры
- Альморексант , разработка препарата прекращена в январе 2011 г.
- Lemborexant , FDA - одобрено в декабре 2019 года и выпущено 1 июня 2020 года компанией Merck.
- Неморексант
- Филорексант
- SB-334,867 , как было показано, оказывает седативное и аноректическое действие у животных [3].
- SB-408,124
- SB-649,868 , в разработке для потенциального использования при расстройствах сна
- Суворексант , одобрен FDA в августе 2014 г.
- TCS-OX2-29 , OX 2 селективный
- RTIOX-276 , OX 1 селективный
Рекомендации
- ^ Roecker AJ, Coleman PJ (2008). «Антагонисты рецепторов орексина: медицинская химия и терапевтический потенциал». Curr Top Med Chem . 8 (11): 977–87. DOI : 10.2174 / 156802608784936746 . PMID 18673167 .
- ^ Цао М., Гийемино С. (апрель 2011 г.). «Гипокретин и его возрастающая роль в качестве мишени для лечения нарушений сна». Curr Neurol Neurosci Rep . 11 (2): 227–34. DOI : 10.1007 / s11910-010-0172-9 . PMID 21170610 .
- ^ Роджерс Р. Дж., Халфорд Дж. К., Нуньес де Соуза Р. Л., Канто де Соуза А. Л., Пайпер Д. К., Арч Дж. Р., Аптон Н., Портер Р. А., Джонс А., Бланделл Дж. Э. (апрель 2001 г.). «SB-334867, селективный антагонист рецептора орексина-1, усиливает поведенческую сытость и блокирует гиперфагический эффект орексина-A у крыс». Евро. J. Neurosci . 13 (7): 1444–52. DOI : 10,1046 / j.0953-816x.2001.01518.x . PMID 11298806 .
Внешние ссылки
- СМИ, связанные с антагонистами рецепторов орексина, на Викискладе?