Рецептор эндотелина

Существуют, по крайней мере , четыре известных эндотелина рецепторов , ET _A , ET _B1 , ET _B2 и ЭТ _C , ^[1] , все из которых являются G-белком рецепторы , чьи активации приводят к высоте внутриклеточного свободного от кальция , ^[2] , которое сужает гладкая мускулатура кровеносных сосудов, повышение кровяного давления или расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижение кровяного давления, среди других функций.

Физиологические функции [ править ]

ET является подтипом для вазоконстрикции ^[1] Эти рецепторы обнаружены в мышечной гладкой ткани кровеносных сосудов , и связывание эндотелина с ET _A увеличивает вазоконстрикцию (сужение стенок кровеносных сосудов) и удержание из натрия , что приводит к увеличению крови давление . ^[3]
ЕТ _B1 опосредует вазодилатацию ^[1]. Когда эндотелин связывается с рецепторами ЕТ _B1 , это приводит к высвобождению оксида азота (также называемого релаксирующим фактором эндотелия ), натрийурезу и диурезу (выработке и выведению мочи) и механизмам, снижающим кровообращение. давление.
ET _B2 опосредует сужение сосудов ^[1]
ЕТ _C еще не имеет четко определенной функции. ^[1]
Рецепторы ЕТ также находятся в нервной системе, где они могут опосредовать нейротрансмиссию и функции сосудов. ^[4]

Мозг и нервы [ править ]

Широко распространенные в организме рецепторы эндотелина присутствуют в кровеносных сосудах и клетках головного мозга, сосудистого сплетения и периферических нервов . При нанесении непосредственно на мозг крыс в пикомолярных количествах в качестве экспериментальной модели инсульта эндотелин-1 вызывал серьезную метаболическую стимуляцию и судороги со значительным снижением кровотока в тех же областях мозга, причем оба эффекта опосредовались кальциевыми каналами . ^[5]

Подобное сильное сосудосуживающее действие эндотелина-1 было продемонстрировано на модели периферической нейропатии у крыс. ^[6]

Клиническое значение [ править ]

Мутации в гене EDNRB связаны с синдромом ABCD ^[7] и некоторыми формами синдрома Ваарденбурга . ^[8]

См. Также [ править ]

Антагонист рецепторов эндотелина

Ссылки [ править ]

^ a b c d e Уолтер Ф. Борон, Эмиль Л. Боулпаэп, ред. (2009). Медицинская физиология клеточно-молекулярный подход (2-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Saunders / Elsevier. п. 480. ISBN 9781437720174.
^ Давенпорт AP (2002). "Международный союз фармакологии. XXIX. Обновление номенклатуры рецепторов эндотелина". Pharmacol. Ред . 54 (2): 219–26. CiteSeerX 10.1.1.546.8632 . DOI : 10,1124 / pr.54.2.219 . PMID 12037137 . S2CID 14264340 .
^ Hynynen MM, Khalil RA; Халил (январь 2006 г.). «Сосудистая эндотелиновая система при гипертонии - последние патенты и открытия» . Недавние открытия Pat Cardiovasc Drug Discov . 1 (1): 95–108. DOI : 10.2174 / 157489006775244263 . PMC 1351106 . PMID 17200683 .
^ Барнс K, Тернер AJ; Тернер (август 1997 г.). «Система эндотелина и фермент, превращающий эндотелин в головном мозге: молекулярные и клеточные исследования». Neurochem. Res . 22 (8): 1033–40. DOI : 10,1023 / A: 1022435111928 . PMID 9239759 . S2CID 9101207 .
^ Gross PM, Zochodne DW, Wainman DS, Ho LT, Эспиноса FJ, Weaver DF (июль 1992). «Внутрижелудочковый эндотелин-1 разъединяет кровоток: взаимосвязь метаболизма в перивентрикулярных структурах головного мозга крысы: вовлечение кальциевых каналов L-типа». Нейропептиды . 22 (3): 155–65. DOI : 10.1016 / 0143-4179 (92) 90158-S . PMID 1331845 . S2CID 24411443 .
^ Zochodne DW, Ho LT, Gross PM (декабрь 1992). «Острая эндоневриальная ишемия, вызванная эпиневриальным эндотелином седалищного нерва крысы». Являюсь. J. Physiol . 263 (6 Pt 2): H1806–10. DOI : 10.1152 / ajpheart.1992.263.6.H1806 . PMID 1481904 .
^ Verheij JB, Кунце J, J Osinga, ван Эссен AJ, Hofstra RM (2002). «Синдром ABCD вызван гомозиготной мутацией в гене EDNRB». Являюсь. J. Med. Genet . 108 (3): 223–5. DOI : 10.1002 / ajmg.10172 . PMID 11891690 .
^ Прочтите AP, Newton VE (1997). «Синдром Ваарденбурга» . J. Med. Genet . 34 (8): 656–65. DOI : 10.1136 / jmg.34.8.656 . PMC 1051028 . PMID 9279758 .

Дальнейшее чтение [ править ]

Давенпорт А.П., Хайндман К.А., Дхаун Н., Саутан К., Кохан Д.Е., Поллок Д.С., Поллок Д.М., Уэбб Д.Дж., Магуайр Дж.Дж. (2016) 'Endothelin' Pharmacol. Ред . 68 : 357-418. pmid = 26956245 doi = 10.1124 / пр.115.011833

Внешние ссылки [ править ]

«Рецепторы эндотелина» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
Рецептор эндотелина + по медицинским предметным рубрикам Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)

Это изделие, относящееся к трансмембранным рецепторам, является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[boron-1] Уолтер Ф. Борон, Эмиль Л. Боулпаэп, ред. (2009). Медицинская физиология клеточно-молекулярный подход (2-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Saunders / Elsevier. п. 480. ISBN 9781437720174.

[pmid12037137-2] Давенпорт AP (2002). "Международный союз фармакологии. XXIX. Обновление номенклатуры рецепторов эндотелина". Pharmacol. Ред . 54 (2): 219–26. CiteSeerX 10.1.1.546.8632 . DOI : 10,1124 / pr.54.2.219 . PMID 12037137 . S2CID 14264340 .

[pmid17200683-3] Hynynen MM, Khalil RA; Халил (январь 2006 г.). «Сосудистая эндотелиновая система при гипертонии - последние патенты и открытия» . Недавние открытия Pat Cardiovasc Drug Discov . 1 (1): 95–108. DOI : 10.2174 / 157489006775244263 . PMC 1351106 . PMID 17200683 .

[pmid9239759-4] Барнс K, Тернер AJ; Тернер (август 1997 г.). «Система эндотелина и фермент, превращающий эндотелин в головном мозге: молекулярные и клеточные исследования». Neurochem. Res . 22 (8): 1033–40. DOI : 10,1023 / A: 1022435111928 . PMID 9239759 . S2CID 9101207 .

[pmid1331845-5] Gross PM, Zochodne DW, Wainman DS, Ho LT, Эспиноса FJ, Weaver DF (июль 1992). «Внутрижелудочковый эндотелин-1 разъединяет кровоток: взаимосвязь метаболизма в перивентрикулярных структурах головного мозга крысы: вовлечение кальциевых каналов L-типа». Нейропептиды . 22 (3): 155–65. DOI : 10.1016 / 0143-4179 (92) 90158-S . PMID 1331845 . S2CID 24411443 .

[pmid1481904-6] Zochodne DW, Ho LT, Gross PM (декабрь 1992). «Острая эндоневриальная ишемия, вызванная эпиневриальным эндотелином седалищного нерва крысы». Являюсь. J. Physiol . 263 (6 Pt 2): H1806–10. DOI : 10.1152 / ajpheart.1992.263.6.H1806 . PMID 1481904 .

[pmid11891690-7] Verheij JB, Кунце J, J Osinga, ван Эссен AJ, Hofstra RM (2002). «Синдром ABCD вызван гомозиготной мутацией в гене EDNRB». Являюсь. J. Med. Genet . 108 (3): 223–5. DOI : 10.1002 / ajmg.10172 . PMID 11891690 .

[pmid9279758-8] Прочтите AP, Newton VE (1997). «Синдром Ваарденбурга» . J. Med. Genet . 34 (8): 656–65. DOI : 10.1136 / jmg.34.8.656 . PMC 1051028 . PMID 9279758 .

[1]