Энкефалина является пентапептид участвует в регуляции ноцицепции в организме. Энкефалины называются эндогенными лигандами , поскольку они происходят изнутри и связываются с опиоидными рецепторами организма . Открытые в 1975 году, были обнаружены две формы энкефалина: одна содержит лейцин («лей»), а другая - метионин («мет»). Оба являются продуктами гена проэнкефалина . [2]
- Мет-энкефалин - это Tyr-Gly-Gly-Phe- Met .
- Лей-энкефалин содержит Тир-Гли-Гли-Фе- Лей .
Идентификаторы | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|
Символ | ПЕНК | |||||
Ген NCBI | 5179 | |||||
HGNC | 8831 | |||||
OMIM | 131330 | |||||
RefSeq | NM_006211 | |||||
UniProt | P01210 | |||||
Прочие данные | ||||||
Locus | Chr. 8 q23-q24 | |||||
|
Эндогенные опиоидные пептиды
Существует три хорошо охарактеризованных семейства опиоидных пептидов, вырабатываемых организмом : энкефалины, B-эндорфин и динорфины . Последовательность пептида мет-энкефалина кодируется геном энкефалина; последовательность пептида лей-энкефалина кодируется как геном энкефалина, так и геном динорфина. [3] Ген проопиомеланокортина ( POMC ) также содержит последовательность мет-энкефалина на N-конце бета-эндорфина, но пептид эндорфина не преобразуется в энкефалин.
Влияние на стресс
Энкефалин также считается нейропептидом , который в организме человека действует как важная сигнальная молекула в головном мозге. Энкефалины обнаруживаются в высоких концентрациях в головном мозге, а также в клетках мозгового вещества надпочечников . В ответ на боль, норэпинефрин , гормон, который активируется в ответной реакции « бей или беги», высвобождается вместе с эндорфинами . [4] Было показано, что этот полипептид связан с функционированием мозга во время стрессовой реакции, особенно в областях гиппокампа и префронтальной коры . Во время стрессовой реакции несколько аналогов Мет-энкефалина имели повышенную активность в гиппокампе , в то время как аналоги лей-энкефалина, а также соматостатины подавлялись во время стресса. Это наблюдение приводит к выводу, что стрессоры влияют на нейропептиды и что их действие локализовано в определенной области мозга. [5]
Рецептор энкефалина
Рецепторами для энкефалина являются дельта-опиоидные рецепторы и мю-опиоидные рецепторы . Опиоидные рецепторы представляют собой группу рецепторов , связанных с G-белком , а также другие опиоиды в качестве лигандов . Другими эндогенными опиоидами являются динорфины (которые связываются с каппа-рецепторами), эндорфины (мю-рецепторы), эндоморфины и ноцицептин / орфанин FQ. Опиоидные рецепторы примерно на 40% идентичны рецепторам соматостатина (SSTR). [ необходима цитата ]
Смотрите также
- Эндорфин
- Опиоидный пептид
- Рацекадотрил
- РБ-101
Рекомендации
- ^ PDB : 1plx ; Маркотт И., Сепарович Ф., Оже М., Ганье С.М. (март 2004 г.). «Многомерное 1H ЯМР исследование конформации метионин-энкефалина в быстро падающих бицеллах» . Биофиз. Дж . 86 (3): 1587–600. Bibcode : 2004BpJ .... 86.1587M . DOI : 10.1016 / S0006-3495 (04) 74226-5 . PMC 1303993 . PMID 14990485 .
- ^ Нода М., Тераниси Й., Такахаши Х., Тоёсато М., Нотаке М., Наканиши С., Нума С. (июнь 1982 г.). «Выделение и структурная организация гена препроэнкефалина человека». Природа . 297 (5865): 431–4. Bibcode : 1982Natur.297..431N . DOI : 10.1038 / 297431a0 . PMID 6281660 . S2CID 4371340 .
- ^ Опиоидные пептиды: молекулярная фармакология, биосинтез и анализ , RS Rapaka и RL Hawks (редакторы) вМонографии Национального института исследований злоупотребления наркотиками (# 70), 1986.
- ^ Пастернак Г.В. «Эндорфины». AccessScience . DOI : 10.1036 / 1097-8542.232500 .
- ^ Генри М.С., Гендрон Л., Тремблей М.Э., Дроле Г. (2017). «Энкефалины: эндогенные анальгетики с новой ролью в устойчивости к стрессу» . Нейропластичность . 2017 : 1546125. дои : 10,1155 / 2017/1546125 . PMC 5525068 . PMID 28781901 .
Внешние ссылки
- Энкефалины в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
- Носек, Томас М. «Раздел 6 / 6ч2 / с6ч2_36» . Основы физиологии человека . Архивировано из оригинала на 2016-03-24.