Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с эпистеролом .
Для использования в других целях, см эпиестриол (значения) .
Эпиестриол
Эпиестриол.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАктриол, Аркагинил, Климадорал
Другие именаЭпиоэстриол; 16β-эпиестриол; 16-эпиестриол; 16β-гидрокси-17β-эстрадиол
Пути
администрирования		Устно
Класс препаратаЭстроген
Идентификаторы
  • (8 R , 9 S , 13 S , 14 S , 16 S , 17 R ) -13-метил-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-декагидроциклопента [ a ] фенантрен- 3,16,17-триол
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.008.126 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаС 18 Н 24 О 3
Молярная масса288,387  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC12CCC3C (C1CC (C2O) O) CCC4 = C3C = CC (= C4) O
  • InChI = 1S / C18H24O3 / c1-18-7-6-13-12-5-3-11 (19) 8-10 (12) 2-4-14 (13) 15 (18) 9-16 (20) 17 (18) 21 / h3,5,8,13-17,19-21H, 2,4,6-7,9H2,1H3 / t13-, 14-, 15 +, 16 +, 17 +, 18 + / м1 / с1
  • Ключ: PROQIPRRNZUXQM-ZMSHIADSSA-N

Эпиестриол ( МНН ) (торговые марки Актриол , Аркагинил , Климадорал ) или эпиоэстриол ( БАН ), также известный как 16β-эпиестриол или просто 16-эпиестриол, а также 16β-гидрокси-17β-эстрадиол , является второстепенным и слабым эндогенным эстрогеном , и 16β- эпимер из эстриола (который является 16α-гидрокси-17β-эстрадиола). [1] [2] Эпиестриол используется (или использовался ранее) в клинических условиях для лечения акне . [1]В дополнение к эстрогенному действию, эпиестриол обладает значительными противовоспалительными свойствами без гликогенной активности или иммунодепрессивного действия, что является интересным открытием, которое контрастирует с обычными противовоспалительными стероидами, такими как гидрокортизон ( глюкокортикоид ). [3] [4]

Относительное сродство (%) эпистриола и родственных стероидов [5] [6] [7] [8]
СложныйPRARERGRМИСТЕРSHBGCBG
Эстрадиол2,67.91000,60,138,7<0,1
Альфатрадиол<1<115<1<1??
Эстриол<1<115<1<1??
16β-эпиестриол<1<120<1<1??
17α-эпиестриол<1<131 год<1<1??
Значения указаны в процентах (%). Контрольными лигандами (100%) были прогестерон для PR , тестостерон для AR , E2 для ER , DEXA для GR , альдостерон для MR , DHT для SHBG и кортизол для CBG .

См. Также [ править ]

  • 17α-эпиестриол
  • 16β, 17α-Эпиестриол
  • Эпиместрол
  • Митатриендиол

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии . Springer. С. 899–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Labhart A (6 декабря 2012). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. С. 522–. ISBN 978-3-642-96158-8.
  3. ^ Latman NS, Кишор V, Bruot BC (июнь 1994). «16-эпиестриол: противовоспалительный стероид без гликогенной активности». Журнал фармацевтических наук . 83 (6): 874–7. DOI : 10.1002 / jps.2600830623 . PMID 9120824 . 
  4. ^ Миллер Е, Р Бейтс, Bjorndahl Дж, Аллен Д, Burgio Д, Баума С, Stoll Дж, Latman N (ноябрь 1998 года). «16-Эпиестриол, новый противовоспалительный негликогенный стероид, не ингибирует продукцию IFN-гамма спленоцитами мышей». Журнал исследований интерферона и цитокинов . 18 (11): 921–5. DOI : 10,1089 / jir.1998.18.921 . PMID 9858313 . 
  5. ^ Рейно ДП, Ojasoo Т, Бутон М.М., Филиберт D (1979). «Связывание рецепторов как инструмент в разработке новых биоактивных стероидов» . Дизайн лекарств . С. 169–214. DOI : 10.1016 / B978-0-12-060308-4.50010-X . ISBN 9780120603084.
  6. ^ Ojasoo Т, Рейно JP (ноябрь 1978). «Уникальные конгенеры стероидов для исследования рецепторов» . Исследования рака . 38 (11 Pt 2): 4186–98. PMID 359134 . 
  7. ^ Ojasoo Т, Delettré Дж, Mornon JP, Турпин-VanDycke С, Рейно JP (1987). «К картированию рецепторов прогестерона и андрогенов». Журнал стероидной биохимии . 27 (1–3): 255–69. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (87) 90317-7 . PMID 3695484 . 
  8. ^ Рейно ДП, Бутон М.М., Moguilewsky М, Ojasoo Т, Филиберт D, G Бек, Labrie F, Mornon JP (январь 1980). «Рецепторы стероидных гормонов и фармакология». Журнал стероидной биохимии . 12 : 143–57. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (80) 90264-2 . PMID 7421203 .