Конский эстроген

Лошадиные эстрогены или лошадиные эстрогены - это эстрогены, содержащиеся в лошадях . ^[1]^[2]^[3] К ним относятся следующие: ^[1]^[2]^[3]

Эстрадиол
Estrone
Эквилин (Δ ⁷ -эстрон)
Эквиленин (Δ ^6,8 -эстрон)
17α-Dihydroequilin (Δ ⁷ -17α-эстрадиол)
17β-Dihydroequilin (Δ ⁷ -17β-эстрадиол)
17α-дигидроэквиленин (Δ ^6,8 -17α-эстрадиол)
17β-дигидроэквиленин (Δ ^6,8 -17β-эстрадиол)
8,9-дегидроэстрон (Δ ⁸ -эстрон)
8,9-Dehydroestradiol (Δ ⁸ -17β-эстрадиол)
Hippulin (Δ ⁸ -14-isoestrone)

А также их конъюгаты , такие как сульфат эстрона .

Лошадиные эстрогены содержатся в конъюгированных эстрогенах (Премарин) и этерифицированных эстрогенах (Эстратаб, Менест) в человеческих препаратах . ^[1]^[2]^[3]

v
т
е
Сродство лигандов рецепторов эстрогенов к ERα и ERβ
Лиганд	Другие названия	Относительное сродство связывания (RBA,%) ^a		Абсолютное сродство связывания (K _i , нМ) ^a		Действие
Лиганд	Другие названия	ERα	ERβ	ERα	ERβ	Действие
Эстрадиол	E2; 17β-эстрадиол	100	100	0,115 (0,04–0,24)	0,15 (0,10–2,08)	Эстроген
Estrone	E1; 17-кетоэстрадиол	16,39 (0,7–60)	6,5 (1,36–52)	0,445 (0,3–1,01)	1,75 (0,35–9,24)	Эстроген
Эстриол	E3; 16α-OH-17β-E2	12,65 (4,03–56)	26 (14,0–44,6)	0,45 (0,35–1,4)	0,7 (0,63–0,7)	Эстроген
Эстетрол	E4; 15α, 16α-Ди-ОН-17β-E2	4.0	3.0	4.9	19	Эстроген
Альфатрадиол	17α-эстрадиол	20,5 (7–80,1)	8,195 (2–42)	0,2–0,52	0,43–1,2	Метаболит
16-эпиестриол	16β-гидрокси-17β-эстрадиол	7,795 (4,94–63)	50	?	?	Метаболит
17-эпиестриол	16α-гидрокси-17α-эстрадиол	55,45 (29–103)	79–80	?	?	Метаболит
16,17-эпиестриол	16β-гидрокси-17α-эстрадиол	1.0	13	?	?	Метаболит
2-гидроксиэстрадиол	2-ОН-E2	22 (7–81)	11–35	2,5	1.3	Метаболит
2-метоксиэстрадиол	2-MeO-E2	0,0027–2,0	1.0	?	?	Метаболит
4-гидроксиэстрадиол	4-ОН-E2	13 (8–70)	7–56	1.0	1.9	Метаболит
4-метоксиэстрадиол	4-MeO-E2	2.0	1.0	?	?	Метаболит
2-гидроксиэстрон	2-ОН-E1	2,0–4,0	0,2–0,4	?	?	Метаболит
2-метоксиэстрон	2-MeO-E1	<0,001– <1	<1	?	?	Метаболит
4-гидроксиэстрон	4-ОН-E1	1.0–2.0	1.0	?	?	Метаболит
4-метоксиэстрон	4-MeO-E1	<1	<1	?	?	Метаболит
16α-гидроксиэстрон	16α-OH-E1; 17-кетоэстриол	2,0–6,5	35 год	?	?	Метаболит
2-гидроксиэстриол	2-ОН-E3	2.0	1.0	?	?	Метаболит
4-метоксиэстриол	4-MeO-E3	1.0	1.0	?	?	Метаболит
Эстрадиола сульфат	E2S; Эстрадиол 3-сульфат	<1	<1	?	?	Метаболит
Дисульфат эстрадиола	Эстрадиол 3,17β-дисульфат	0,0004	?	?	?	Метаболит
Эстрадиол 3-глюкуронид	E2-3G	0,0079	?	?	?	Метаболит
Эстрадиол 17β-глюкуронид	E2-17G	0,0015	?	?	?	Метаболит
Эстрадиол 3-глюк. 17β-сульфат	Э2-3Г-17С	0,0001	?	?	?	Метаболит
Эстрона сульфат	E1S; Эстрон 3-сульфат	<1	<1	> 10	> 10	Метаболит
Бензоат эстрадиола	EB; Эстрадиол 3-бензоат	10	?	?	?	Эстроген
Эстрадиол 17β-бензоат	E2-17B	11,3	32,6	?	?	Эстроген
Эстрон метиловый эфир	Эстрон 3-метиловый эфир	0,145	?	?	?	Эстроген
энт- эстрадиол	1-эстрадиол	1,31–12,34	9,44–80,07	?	?	Эстроген
Equilin	7-дегидроэстрон	13 (4,0–28,9)	13,0–49	0,79	0,36	Эстроген
Эквиленин	6,8-дидегидроэстрон	2,0–15	7,0–20	0,64	0,62	Эстроген
17β-дигидроэкилин	7-дегидро-17β-эстрадиол	7,9–113	7,9–108	0,09	0,17	Эстроген
17α-дигидроэкилин	7-дегидро-17α-эстрадиол	18,6 (18–41)	14–32	0,24	0,57	Эстроген
17β-дигидроэквиленин	6,8-дидегидро-17β-эстрадиол	35–68	90–100	0,15	0,20	Эстроген
17α-дигидроэквиленин	6,8-дидегидро-17α-эстрадиол	20	49	0,50	0,37	Эстроген
Δ 8 -эстрадиол	8,9-дегидро-17β-эстрадиол	68	72	0,15	0,25	Эстроген
Δ 8 -Эстроне	8,9-дегидроэстрон	19	32	0,52	0,57	Эстроген
Этинилэстрадиол	EE; 17α-Этинил-17β-E2	120,9 (68,8–480)	44,4 (2,0–144)	0,02–0,05	0,29–0,81	Эстроген
Местранол	EE 3-метиловый эфир	?	2,5	?	?	Эстроген
Моксестрол	RU-2858; 11β-метокси-EE	35–43	5–20	0,5	2,6	Эстроген
Метилэстрадиол	17α-метил-17β-эстрадиол	70	44 год	?	?	Эстроген
Диэтилстильбестрол	DES; Стилбестрол	129,5 (89,1–468)	219,63 (61,2–295)	0,04	0,05	Эстроген
Гексэстрол	Дигидродиэтилстильбестрол	153,6 (31–302)	60–234	0,06	0,06	Эстроген
Диенестрол	Дегидростильбестрол	37 (20,4–223)	56–404	0,05	0,03	Эстроген
Бензэстрол (B2)	-	114	?	?	?	Эстроген
Хлортрианизен	ТАСЕ	1,74	?	15.30	?	Эстроген
Трифенилэтилен	TPE	0,074	?	?	?	Эстроген
Трифенилбромэтилен	TPBE	2,69	?	?	?	Эстроген
Тамоксифен	ICI-46,474	3 (0,1–47)	3,33 (0,28–6)	3,4–9,69	2,5	SERM
Афимоксифен	4-гидрокситамоксифен; 4-ОНТ	100,1 (1,7–257)	10 (0,98–339)	2,3 (0,1–3,61)	0,04–4,8	SERM
Торемифен	4-хлоротамоксифен; 4-CT	?	?	7,14–20,3	15.4	SERM
Кломифен	РСЗО-41	25 (19,2–37,2)	12	0,9	1.2	SERM
Циклофенил	F-6066; Сексовид	151–152	243	?	?	SERM
Наоксидин	U-11,000A	30,9–44	16	0,3	0,8	SERM
Ралоксифен	-	41,2 (7,8–69)	5,34 (0,54–16)	0,188–0,52	20,2	SERM
Арзоксифен	LY-353,381	?	?	0,179	?	SERM
Ласофоксифен	CP-336,156	10,2–166	19.0	0,229	?	SERM
Ормелоксифен	Centchroman	?	?	0,313	?	SERM
Левормелоксифен	6720-CDRI; NNC-460 020	1,55	1,88	?	?	SERM
Оспемифен	Deaminohydroxytoremifene	0,82–2,63	0,59–1,22	?	?	SERM
Базедоксифен	-	?	?	0,053	?	SERM
Etacstil	GW-5638	4,30	11,5	?	?	SERM
ICI-164,384	-	63,5 (3,70–97,7)	166	0,2	0,08	Антиэстроген
Фулвестрант	ICI-182,780	43,5 (9,4–325)	21,65 (2,05–40,5)	0,42	1.3	Антиэстроген
Пропилпиразолетриол	PPT	49 (10,0–89,1)	0,12	0,40	92,8	Агонист ERα
16α-LE2	16α-лактон-17β-эстрадиол	14,6–57	0,089	0,27	131	Агонист ERα
16α-Йодо-E2	16α-йод-17β-эстрадиол	30,2	2.30	?	?	Агонист ERα
Метилпиперидинопиразол	MPP	11	0,05	?	?	Антагонист ERα
Диарилпропионитрил	ДПН	0,12–0,25	6,6–18	32,4	1,7	Агонист ERβ
8β-VE2	8β-винил-17β-эстрадиол	0,35	22,0–83	12,9	0,50	Агонист ERβ
Prinaberel	ЕРБ-041; ПУТЬ-202,041	0,27	67–72	?	?	Агонист ERβ
ЕРБ-196	ПУТЬ-202 196	?	180	?	?	Агонист ERβ
Эртеберел	СЕРБА-1; LY-500,307	?	?	2,68	0,19	Агонист ERβ
СЕРБА-2	-	?	?	14,5	1,54	Агонист ERβ
Куместрол	-	9,225 (0,0117–94)	64,125 (0,41–185)	0,14–80,0	0,07–27,0	Ксеноэстроген
Геништейн	-	0,445 (0,0012–16)	33,42 (0,86–87)	2,6–126	0,3–12,8	Ксеноэстроген
Equol	-	0,2–0,287	0,85 (0,10–2,85)	?	?	Ксеноэстроген
Daidzein	-	0,07 (0,0018–9,3)	0,7865 (0,04–17,1)	2.0	85,3	Ксеноэстроген
Биоханин А	-	0,04 (0,022–0,15)	0,6225 (0,010–1,2)	174	8.9	Ксеноэстроген
Кемпферол	-	0,07 (0,029–0,10)	2,2 (0,002–3,00)	?	?	Ксеноэстроген
Нарингенин	-	0,0054 (<0,001–0,01)	0,15 (0,11–0,33)	?	?	Ксеноэстроген
8-пренилнарингенин	8-PN	4.4	?	?	?	Ксеноэстроген
Кверцетин	-	<0,001–0,01	0,002–0,040	?	?	Ксеноэстроген
Иприфлавон	-	<0,01	<0,01	?	?	Ксеноэстроген
Мироэстрол	-	0,39	?	?	?	Ксеноэстроген
Дезоксимироэстрол	-	2.0	?	?	?	Ксеноэстроген
β-ситостерин	-	<0,001–0,0875	<0,001–0,016	?	?	Ксеноэстроген
Ресвератрол	-	<0,001–0,0032	?	?	?	Ксеноэстроген
α-Зеараленол	-	48 (13–52,5)	?	?	?	Ксеноэстроген
β-Зеараленол	-	0,6 (0,032–13)	?	?	?	Ксеноэстроген
Зеранол	α-Зеараланол	48–111	?	?	?	Ксеноэстроген
Талеранол	β-Зеараланол	16 (13–17,8)	14	0,8	0,9	Ксеноэстроген
Зеараленон	ZEN	7,68 (2,04–28)	9,45 (2,43–31,5)	?	?	Ксеноэстроген
Зеараланон	ZAN	0,51	?	?	?	Ксеноэстроген
Бисфенол А	BPA	0,0315 (0,008–1,0)	0,135 (0,002–4,23)	195	35 год	Ксеноэстроген
Эндосульфан	EDS	<0,001– <0,01	<0,01	?	?	Ксеноэстроген
Кепоне	Хлордекон	0,0069–0,2	?	?	?	Ксеноэстроген
о, р ' -DDT	-	0,0073–0,4	?	?	?	Ксеноэстроген
р, р ' -DDT	-	0,03	?	?	?	Ксеноэстроген
Метоксихлор	п, п ' -Диметокси-ДДТ	0,01 (<0,001–0,02)	0,01–0,13	?	?	Ксеноэстроген
HPTE	Гидроксихлор; п, п ' -ОН-ДДТ	1,2–1,7	?	?	?	Ксеноэстроген
Тестостерон	Т; 4-Андростенолон	<0,0001– <0,01	<0,002–0,040	> 5000	> 5000	Андроген
Дигидротестостерон	DHT; 5α-Андростанолон	0,01 (<0,001–0,05)	0,0059–0,17	221–> 5000	73–1688	Андроген
Нандролон	19-нортестостерон; 19-NT	0,01	0,23	765	53	Андроген
Дегидроэпиандростерон	ДГЭА; Прастерон	0,038 (<0,001–0,04)	0,019–0,07	245–1053	163–515	Андроген
5-Андростендиол	A5; Андростендиол	6	17	3,6	0,9	Андроген
4-Андростендиол	-	0,5	0,6	23	19	Андроген
4-Андростендион	A4; Андростендион	<0,01	<0,01	> 10000	> 10000	Андроген
3α-Андростандиол	3α-Адиол	0,07	0,3	260	48	Андроген
3β-Андростандиол	3β-Адиол	3	7	6	2	Андроген
Андростандион	5α-Андростандион	<0,01	<0,01	> 10000	> 10000	Андроген
Этиохоландион	5β-Андростандион	<0,01	<0,01	> 10000	> 10000	Андроген
Метилтестостерон	17α-метилтестостерон	<0,0001	?	?	?	Андроген
Этинил-3α-андростандиол	17α-этинил-3α-адиол	4.0	<0,07	?	?	Эстроген
Этинил-3β-андростандиол	17α-этинил-3β-адиол	50	5,6	?	?	Эстроген
Прогестерон	P4; 4-прегненедион	<0,001–0,6	<0,001–0,010	?	?	Прогестаген
Норэтистерон	СЕТЬ; 17α-этинил-19-NT	0,085 (0,0015– <0,1)	0,1 (0,01–0,3)	152	1084	Прогестаген
Норэтинодрел	5 (10) -норэтистерон	0,5 (0,3–0,7)	<0,1–0,22	14	53	Прогестаген
Тиболон	7α-метилноретинодрел	0,5 (0,45–2,0)	0,2–0,076	?	?	Прогестаген
Δ 4 -Тиболон	7α-метилноэтистерон	0,069– <0,1	0,027– <0,1	?	?	Прогестаген
3α-гидрокситиболон	-	2,5 (1,06–5,0)	0,6–0,8	?	?	Прогестаген
3β-гидрокситиболон	-	1,6 (0,75–1,9)	0,070–0,1	?	?	Прогестаген
Сноски: ^a = (1) Значения привязки привязки имеют формат «медиана (диапазон)» (# (# - #)), «диапазон» (# - #) или «значение» (#) в зависимости от доступных значений. . Полные наборы значений в пределах диапазонов можно найти в коде Wiki. (2) Сродство связывания определяли посредством исследований замещения в различных системах in vitro с меченым эстрадиолом и человеческими белками ERα и ERβ (за исключением значений ERβ из Kuiper et al. (1997), которые представляют собой ERβ крысы). Источники: см. Страницу с шаблоном.

См. Также [ править ]

Список эстрогенов § Конские эстрогены

Ссылки [ править ]

^ а б в Kuhl H (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения» (PDF) . Климактерический . 8 Дополнение 1: 3–63. DOI : 10.1080 / 13697130500148875 . PMID 16112947 .
^ a b c Bhavnani BR, Tam SP, Lu X (октябрь 2008 г.). «Структурные отношения активности и дифференциальные взаимодействия и функциональная активность различных конских эстрогенов, опосредованных через рецепторы эстрогена (ER) ERalpha и ERbeta» . Эндокринология . 149 (10): 4857–70. DOI : 10.1210 / en.2008-0304 . PMID 18599548 .
^ a b c Bhavnani BR (июнь 2003 г.). «Эстрогены и менопауза: фармакология конъюгированных конских эстрогенов и их потенциальная роль в профилактике нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера». J. Steroid Biochem. Мол. Биол . 85 (2–5): 473–82. DOI : 10.1016 / s0960-0760 (03) 00220-6 . PMID 12943738 .

Эта статья о стероиде - незавершенная . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid16112947-1] а б в Kuhl H (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения» (PDF) . Климактерический . 8 Дополнение 1: 3–63. DOI : 10.1080 / 13697130500148875 . PMID 16112947 .

[pmid18599548-2] Bhavnani BR, Tam SP, Lu X (октябрь 2008 г.). «Структурные отношения активности и дифференциальные взаимодействия и функциональная активность различных конских эстрогенов, опосредованных через рецепторы эстрогена (ER) ERalpha и ERbeta» . Эндокринология . 149 (10): 4857–70. DOI : 10.1210 / en.2008-0304 . PMID 18599548 .

[pmid12943738-3] Bhavnani BR (июнь 2003 г.). «Эстрогены и менопауза: фармакология конъюгированных конских эстрогенов и их потенциальная роль в профилактике нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера». J. Steroid Biochem. Мол. Биол . 85 (2–5): 473–82. DOI : 10.1016 / s0960-0760 (03) 00220-6 . PMID 12943738 .

[1]