Возбуждающие аминокислоты ингибитора обратного захвата кислоты ( EAARI ) представляет собой тип препарата , который ингибирует обратный захват из возбуждающих нейромедиаторов глутамата и аспартаты , блокируя один или более из возбуждающих аминокислотных транспортеров (EAATs).
Примеры EAARI включают дигидрокаиновую кислоту (DHK) и WAY-213,613 , селективные блокаторы EAAT2 (GLT-1), [1] [2] и L - транс -2,4-PDC , неселективный блокатор всех пяти EAAT. . [3] Амфетамин является селективным неконкурентным ингибитором обратного захвата пресинаптического EAAT3 (через эндоцитоз транспортера) в дофаминовых нейронах. [4] [5] [6] L- теанин, как сообщается, конкурентно ингибирует обратный захват в EAAT1 (GLAST) и EAAT2 (GLT-1). [7]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Дж. Сторм-Матисен; О. П. Оттерсен (3 ноября 2000 г.). Глутамат . Эльзевир. п. 49. ISBN 978-0-08-053257-8.
- ^ Данлоп Дж., Макилвейн Х. Б., Каррик Т. А. и др. (Октябрь 2005 г.). «Характеристика новых арилэфирных, биариловых и флуореновых аналогов аспарагиновой кислоты и диаминопропионовой кислоты как сильнодействующих ингибиторов высокоаффинного транспортера глутамата EAAT2». Мол. Pharmacol . 68 (4): 974–82. DOI : 10,1124 / mol.105.012005 . PMID 16014807 .
- ^ Сьюзан Напье; Матильда Бингхэм (5 мая 2009 г.). Транспортеры как мишени для наркотиков . Springer Science & Business Media. п. 200. ISBN 978-3-540-87912-1.
- ^ «Семейство 1 носителей растворенного вещества SLC1A1 (нейрональный / эпителиальный транспортер глутамата с высоким сродством, система Xag), член 1 [Homo sapiens (человек)]» . NCBI Gene . Национальный центр биотехнологической информации . Проверено 11 ноября 2014 года .
Амфетамин модулирует возбуждающую нейротрансмиссию посредством эндоцитоза транспортера глутамата EAAT3 в дофаминовых нейронах. ... интернализация EAAT3, вызванная амфетамином, увеличивает глутаматергическую передачу сигналов и, таким образом, способствует влиянию амфетамина на нейротрансмиссию.
- ^ Андерхилл С.М., Уиллер Д.С., Ли М., Уоттс С.Д., Инграм С.Л., Амара С.Г. (июль 2014 г.). «Амфетамин модулирует возбуждающую нейротрансмиссию посредством эндоцитоза транспортера глутамата EAAT3 в дофаминовых нейронах» . Нейрон . 83 (2): 404–16. DOI : 10.1016 / j.neuron.2014.05.043 . PMC 4159050 . PMID 25033183 .
- ^ Revel FG, Moreau JL, Gainetdinov RR, Bradaia A, Сотникова Т.Д., Mory R, Durkin S, Zbinden KG, Norcross R, Meyer CA, Metzler V, Chaboz S, Ozmen L, Trube G, Pouzet B, Bettler B, Caron MG , Wettstein JG, Hoener MC (май 2011 г.). «Активация TAAR1 модулирует моноаминергическую нейротрансмиссию, предотвращая гипердофаминергическую и гипоглутаматергическую активность» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 108 (20): 8485–8490. DOI : 10.1073 / pnas.1103029108 . PMC 3101002 . PMID 21525407 .
- ^ Сугияма Т., Садзука Ю., Танака К., Сонобе Т. (2001). «Ингибирование переносчика глутамата теанином увеличивает терапевтическую эффективность доксорубицина». Toxicol. Lett . 121 (2): 89–96. DOI : 10.1016 / s0378-4274 (01) 00317-4 . PMID 11325559 .
Кроме того, RT-PCR и вестерн-блоттинг выявили экспрессию GLAST и GLT-1, астроцитарных высокоаффинных транспортеров глутамата в клетках M5076. Таким образом, было показано, что теанин конкурентно ингибирует поглощение глутамата, воздействуя на эти переносчики глутамата.
Внешние ссылки
- СМИ, связанные с возбуждающими ингибиторами обратного захвата аминокислот на Викискладе?
- Транспортеры глутамата (EAAT) - Tocris Bioscience