• метаболический процесс арахидоновой кислоты • катаболический процесс жирных кислот • катаболический процесс моноацилглицерина
Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
Разновидность
Человек
Мышь
Entrez
2166
14073
Ансамбль
ENSG00000117480
ENSMUSG00000034171
UniProt
O00519
O08914
RefSeq (мРНК)
NM_001441
NM_010173
RefSeq (белок)
NP_001432
NP_034303
Расположение (UCSC)
Chr 1: 46.39 - 46.41 Мб
Chr 4: 115.97 - 116.02 Мб
PubMed поиск
[3]
[4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человека
Просмотр / редактирование мыши
Жирные кислоты амид гидролазы или FAAH ( EC 3.5.1.99 , олеамид гидролазы, анандамид amidohydrolase) является членом серин гидролазы семейства ферментов . Впервые было показано, что он разрушает анандамид в 1993 году. [5] У человека он кодируется геном FAAH . [6] [7] [8]
СОДЕРЖАНИЕ
1 Функция
2 Ингибиторы и инактиваторы
2.1 Запрещение и связывание
3 анализа
4 конструкции
5 См. Также
6 Ссылки
7 Внешние ссылки
Функция [ править ]
FAAH представляет собой интегральную мембранную гидролазу с одним N- концевым трансмембранным доменом . In vitro FAAH обладает эстеразной и амидазной активностью. [9] In vivo FAAH является основным катаболическим ферментом для класса биоактивных липидов, называемых амидами жирных кислот (FAA). Члены FAA включают:
Анандамид ( N -арахидоноилэтаноламин), эндоканнабиноид [10]
Другие N- ацилэтаноламины , такие как N- олеоилэтаноламин и N- пальмитоилэтаноламин [12]
Липид олеамид, вызывающий сон [13]
В N -acyltaurines, которые являются агонистами переходный рецепторный потенциал семейства (ГТО) кальциевых каналов. [14]
Мыши с нокаутом FAAH обнаруживают сильно повышенные (> 15-кратные) уровни N- ацилэтаноламинов и N- ацилтауринов в различных тканях. Из-за значительно повышенных уровней анандамида, КО FAAH обладают обезболивающим фенотипом, демонстрируя снижение болевых ощущений в тесте с горячей пластиной , в формалиновом тесте и в тесте с подергиванием хвоста . [15] Наконец, из-за их нарушенной способности расщеплять анандамид, КО FAAH также проявляют сверхчувствительность к экзогенному анандамиду, агонисту каннабиноидных рецепторов (CB). [10]
Благодаря способности FAAH регулировать ноцицепцию , он в настоящее время рассматривается как привлекательная мишень для лечения боли. [16] [17] [18]
В 2019 году сообщалось, что у шотландской женщины с ранее не зарегистрированной генетической мутацией (названной FAAH-OUT) в ее гене FAAH с повышенным уровнем анандамида был иммунитет к тревоге, неспособность испытывать страх и нечувствительность к боли. Частые ожоги и порезы, которые она получила из-за гипоальгезии, зажили быстрее, чем обычно. [19] [20] [21]
Мутация в FAAH первоначально была предварительно связана со злоупотреблением наркотиками и зависимостью, но это не было подтверждено в последующих исследованиях. [22]
Исследования на клетках и животных, а также генетические исследования на людях показали, что ингибирование FAAH может быть полезной стратегией для лечения тревожных расстройств . [22] [23] [24]
Ингибиторы и инактиваторы [ править ]
На основе гидролитического механизма амидгидролазы жирных кислот было разработано большое количество необратимых и обратимых ингибиторов этого фермента. [25] [26] [27] [28] [29] [30] [31] [32]
Некоторые из наиболее важных соединений перечислены ниже;
AM374 , пальмитилсульфонилфторид, один из первых ингибиторов FAAH, разработанный для использования in vitro , но слишком реактивный для исследований in vivo
BIA 10-2474 ( Bial-Portela & Ca. SA, Португалия ) был связан с серьезными побочными эффектами у 5 пациентов в испытании препарата в Ренне, Франция, и по крайней мере с одной смертью в январе 2016 г. [33] Многие другие фармацевтические препараты. компании ранее проводили клинические испытания других ингибиторов FAAH, не сообщая о таких побочных эффектах.
BMS-469908 [34]
CAY-10402
JNJ-245
JNJ-1661010 [35]
JNJ-28833155
JNJ-40413269
JNJ-42119779
JNJ-42165279 в клинических испытаниях против социальной тревожности и депрессии [36], испытания приостановлены в качестве меры предосторожности после серьезного нежелательного явления с BIA 10-2474 [37]
LY-2183240 [38]
Каннабидиол [39]
МК-3168
МК-4409
ММ-433593
OL-92
OL-135
ПФ-622
ПФ-750 [40]
ПФ-3845
PF-04457845 «чрезвычайно селективен» в отношении FAAH по сравнению с другими сериновыми гидролазами, но не прошел клинических испытаний против остеоартрита [41]
PF-04862853
РН-450
SA-47
SA-73
SSR-411298 хорошо переносится в клинических испытаниях, но недостаточно эффективен против депрессии, впоследствии испытан против боли при раке в качестве дополнительного лечения. [42] [43]
ST-4068 , обратимый ингибитор FAAH
ТК-25
URB524
URB597 (KDS-4103, Kadmus Pharmaceuticals ) представляет собой необратимый инактиватор с механизмом на основе карбамата и в одном отчете показан как несколько селективный, хотя он также инактивирует другие сериновые гидролазы (например, карбоксилэстеразы) в периферических тканях. [40]
URB694
URB937
VER-156084 ( Vernalis ) [44]
V-158866 ( Vernalis ) в клинических испытаниях при невропатической боли после травмы позвоночника [45] и спастичности, связанной с рассеянным склерозом. Структура не раскрыта, хотя Верналис имеет несколько патентов в этой области. [46] [47]
Запрещение и связывание [ править ]
Структурные и конформационные свойства , которые способствуют ингибированию фермента и субстрата связывания подразумевают расширенную конформации св зей, а также роли присутствия, положения и стереохимии в виде дельта - цис двойную связь . [48]
Анализы [ править ]
Фермент обычно анализируется с использованием радиоактивно меченого субстрата анандамида , который генерирует свободный меченый этаноламин , хотя также описаны альтернативные методы ЖХ-МС. [49] [50]
Структуры [ править ]
Первая кристаллическая структура FAAH была опубликована в 2002 году ( код PDB 1MT5). [8] Структуры FAAH с лекарственными лигандами были впервые описаны в 2008 году и включают нековалентные ингибиторные комплексы и ковалентные аддукты. [51]
См. Также [ править ]
Эндоканнабиноидный усилитель
Ингибитор обратного захвата эндоканнабиноидов
Моноацилглицерин липаза
FAAH2
Ссылки [ править ]
^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000117480 - Ensembl , май 2017 г.
^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000034171 - Ensembl , май 2017 г.
^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
↑ Deutsch DG, Chin SA (сентябрь 1993 г.). «Ферментативный синтез и разложение анандамида, агониста каннабиноидных рецепторов». Биохимическая фармакология . 46 (5): 791–6. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (93) 90486-G . PMID 8373432 .
^ a b Cravatt BF, Demarest K, Patricelli MP, Bracey MH, Giang DK, Martin BR, Lichtman AH (июль 2001 г.). «Сверхчувствительность к анандамиду и усиление эндогенной каннабиноидной передачи сигналов у мышей, лишенных гидролазы амида жирных кислот» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 98 (16): 9371–6. Bibcode : 2001PNAS ... 98.9371C . DOI : 10.1073 / pnas.161191698 . PMC 55427 . PMID 11470906 .
^ Уэда N, Puffenbarger RA, Yamamoto S, Deutsch DG (ноябрь 2000). «Амидгидролаза жирных кислот (FAAH)». Химия и физика липидов . 108 (1–2): 107–21. DOI : 10.1016 / S0009-3084 (00) 00190-0 . PMID 11106785 .
^ Сагателян A, Trauger SA, Хотите EJ, Hawkins EG, Siuzdak G , Cravatt BF (ноябрь 2004 г.). «Отнесение эндогенных субстратов к ферментам по глобальному профилированию метаболитов». Биохимия . 43 (45): 14332–9. CiteSeerX 10.1.1.334.206 . DOI : 10.1021 / bi0480335 . PMID 15533037 .
^ Cravatt BF, Просперо-Гарсиа O, Siuzdak G, Gilula NB, Хенриксен SJ, Богера DL, Lerner RA (июнь 1995). «Химическая характеристика семейства липидов мозга, которые вызывают сон». Наука . 268 (5216): 1506–9. Bibcode : 1995Sci ... 268.1506C . DOI : 10.1126 / science.7770779 . PMID 7770779 .
^ Сагателян A, МакКинни MK, Bandell M, Patapoutian A, Cravatt BF (август 2006). «Регулируемый FAAH класс N-ацилтауринов, который активирует ионные каналы TRP». Биохимия . 45 (30): 9007–15. DOI : 10.1021 / bi0608008 . PMID 16866345 .
^ Cravatt BF, Lichtman AH (октябрь 2004). «Эндогенная каннабиноидная система и ее роль в ноцицептивном поведении». Журнал нейробиологии . 61 (1): 149–60. DOI : 10.1002 / neu.20080 . PMID 15362158 .
^ Salaga М, Sobczak М, Fichna J (2014). «Ингибирование амидгидролазы жирных кислот (FAAH) как новая терапевтическая стратегия в лечении боли и воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта». Европейский журнал фармацевтических наук . 52 : 173–9. DOI : 10.1016 / j.ejps.2013.11.012 . PMID 24275607 .
^ Ulugöl A (2014). «Эндоканнабиноидная система как потенциальная терапевтическая мишень для модуляции боли» . Балканский медицинский журнал . 31 (2): 115–20. DOI : 10,5152 / balkanmedj.2014.13103 . PMC 4115931 . PMID 25207181 .
↑ Ghosh S, Kinsey SG, Liu QS, Hruba L, McMahon LR, Grim TW и др. (2015). «Полное ингибирование амид гидролазы жирных кислот в сочетании с частичным ингибированием моноацилглицерин липазы: усиленные и устойчивые антиноцицептивные эффекты с уменьшенными каннабимиметическими побочными эффектами у мышей» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 354 (2): 111–20. DOI : 10,1124 / jpet.115.222851 . PMC 4518073 . PMID 25998048 .
↑ Хабиб А.М., Окороков А.Л., Хилл М.Н., Бра JT, Ли М., Ли С., Госсейдж С.Дж., Ван Дриммелен М., Морена М. (март 2019 г.). «Микроделеция псевдогена, выявленная у пациента с высокими концентрациями анандамида и нечувствительностью к боли» . Британский журнал анестезии . 123 (2): e249 – e253. DOI : 10.1016 / j.bja.2019.02.019 . PMC 6676009 . PMID 30929760 . Выложите резюме .
↑ Murphy H (28 марта 2019 г.). «В 71 год она никогда не чувствовала боли или беспокойства. Теперь ученые знают, почему» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 29 марта 2019 .
↑ Образец, Ян (28 марта 2019 г.). «Ученые обнаружили генетическую мутацию, при которой женщина не чувствует боли» . Хранитель . Проверено 29 марта 2019 .
^ a b Панлилио Л.В., Юстинова З., Гольдберг С.Р. (2013). «Ингибирование FAAH и активация PPAR: новые подходы к лечению когнитивной дисфункции и наркозависимости» . Фармакология и терапия . 138 (1): 84–102. DOI : 10.1016 / j.pharmthera.2013.01.003 . PMC 3662489 . PMID 23333350 .
^ Gunduz-Чинар O, Hill MN, Макьюэн Б.С., Холмс (ноябрь 2013). «Миндалевидное тело FAAH и анандамид: защита и восстановление после стресса» . Направления фармакологических наук . 34 (11): 637–44. DOI : 10.1016 / j.tips.2013.08.008 . PMC 4169112 . PMID 24325918 .
Перейти ↑ Berardi A, Schelling G, Campolongo P (сентябрь 2016 г.). «Эндоканнабиноидная система и посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР): от доклинических исследований до инновационных терапевтических подходов в клинических условиях». Фармакологические исследования . 111 : 668–78. DOI : 10.1016 / j.phrs.2016.07.024 . PMID 27456243 .
^ Ahn K, Johnson DS, Cravatt BF (июль 2009). «Амидгидролаза жирных кислот как потенциальная терапевтическая мишень для лечения боли и расстройств ЦНС» . Мнение экспертов об открытии лекарств . 4 (7): 763–784. DOI : 10.1517 / 17460440903018857 . PMC 2882713 . PMID 20544003 .
^ Petrosino S, Di Marzo V (январь 2010). «Ингибиторы FAAH и MAGL: терапевтические возможности регулирования уровней эндоканнабиноидов». Текущее мнение об исследуемых лекарствах . 11 (1): 51–62. PMID 20047159 .
^ Minkkilä А, Saario S, Невалайнен Т (2010). «Открытие и разработка ингибиторов эндоканнабиноид-гидролизующих ферментов». Актуальные темы медицинской химии . 10 (8): 828–58. DOI : 10.2174 / 156802610791164238 . PMID 20370710 .
Перейти ↑ Khanna IK, Alexander CW (август 2011 г.). «Ингибиторы амидгидролазы жирных кислот - прогресс и потенциал». ЦНС и неврологические расстройства . 10 (5): 545–58. DOI : 10.2174 / 187152711796234989 . PMID 21631410 .
^ Bisogno T, Maccarrone M (май 2013). «Последние достижения в открытии ингибиторов амид гидролазы жирных кислот». Мнение экспертов об открытии лекарств . 8 (5): 509–22. DOI : 10.1517 / 17460441.2013.780021 . PMID 23488865 . S2CID 33195822 .
↑ Pertwee RG (февраль 2014 г.). «Повышение уровня эндоканнабиноидов: фармакологические стратегии и потенциальные терапевтические применения» . Труды общества питания . 73 (1): 96–105. DOI : 10.1017 / S0029665113003649 . PMID 24135210 .
^ Lodola А, Кастелли R, Мор М, Rivara S (2015). «Ингибиторы амидгидролазы жирных кислот: обзор патентов (2009-2014)». Экспертное заключение о терапевтических патентах . 25 (11): 1247–66. DOI : 10.1517 / 13543776.2015.1067683 . PMID 26413912 . S2CID 41218277 .
^ Enserink M (2016). «Более подробная информация о судьбоносном французском испытании наркотиков» (онлайн) . Наука (16 января). DOI : 10.1126 / science.aae0247 . Проверено 16 января +2016 .
^ Мин Икс, Тибо С.Т., Портер А.С., Гастин Д.Д., Карлсон Т.Дж., Сюй Х, Линдстрем М., Сюй Джи, Уеда С., Ма Зи, Ли И, Кайзер Ф, Уокер Н.П., Ван Зи (май 2011 г.). «Открытие и молекулярная основа мощных нековалентных ингибиторов амидгидролазы жирных кислот (FAAH)» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 108 (18): 7379–84. Bibcode : 2011PNAS..108.7379M . DOI : 10.1073 / pnas.1016167108 . PMC 3088576 . PMID 21502526 .
^ Кейт Дж. М., Джонс В. М., Тихенор М., Лю Дж., Зейерстад М., Палмер Дж. А., Уэбб М., Карбарз М., Скотт Б. П., Уилсон С.Дж., Луо Л., Веннергольм М.Л., Чанг Л., Риццолио М., Ринберг Р., Чаплан С.Р., Брайтенбухер JG (декабрь 2015 г.). «Доклиническая характеристика ингибитора FAAH JNJ-42165279» . Письма по медицинской химии ACS . 6 (12): 1204–8. DOI : 10.1021 / acsmedchemlett.5b00353 . PMC 4677372 . PMID 26713105 .
^ "Janssen Research & Development, LLC добровольно приостанавливает дозирование во второй фазе клинических испытаний экспериментального лечения расстройств настроения" . Janssen.com. 17 января 2016 года Архивировано из оригинала 25 января 2016 года . Проверено 21 января +2016 .
^ Moore С.А., Nomikos Г.Г., Дикасон-Chesterfield А.К., Шобера Д.А., Schaus JM, Ин BP, Сюй YC, Phebus L, Симмонс RM, Li D, Айенгар S, Felder CC (декабрь 2005). «Идентификация сайта связывания с высоким сродством, участвующего в транспорте эндоканнабиноидов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 102 (49): 17852–7. DOI : 10.1073 / pnas.0507470102 . PMC 1295594 . PMID 16314570 .
Перейти ↑ Campos AC, Moreira FA, Gomes FV, Del Bel EA, Guimarães FS (декабрь 2012 г.). «Множественные механизмы, задействованные в терапевтическом потенциале широкого спектра действия каннабидиола при психических расстройствах» . Философские труды Лондонского королевского общества. Серия B, Биологические науки . 367 (1607): 3364–78. DOI : 10,1098 / rstb.2011.0389 . PMC 3481531 . PMID 23108553 .
^ a b Ан К., Джонсон Д.С., Фицджеральд Л.Р., Лийматта М., Арендсе А., Стивенсон Т., Лунд И.Т., Ньюджент Р.А., Номанбхой Т.К., Александр Дж. П., Краватт Б.Ф. (ноябрь 2007 г.). «Новый механистический класс ингибиторов амидгидролазы жирных кислот с замечательной селективностью» (PDF) . Биохимия . 46 (45): 13019–30. DOI : 10.1021 / bi701378g . PMID 17949010 .
^ Fowler CJ (2015). «Потенциал ингибиторов метаболизма эндоканнабиноидов для разработки лекарств: критический обзор». Эндоканнабиноиды . Справочник по экспериментальной фармакологии. 231 . С. 95–128. DOI : 10.1007 / 978-3-319-20825-1_4 . ISBN 978-3-319-20824-4. PMID 26408159 .
^ Номер клинического испытания NCT00822744 для " Восьминедельного исследования SSR411298 как лечения большого депрессивного расстройства у пожилых пациентов (FIDELIO)" на ClinicalTrials.gov
^ "Клинические испытания SSR411298" . Регистр клинических испытаний ЕС .
^ Харт Т., Масиас А.Т., Бенуэлл К., Брукс Т., Д'Алессандро Дж, Докурно П. и др. (Август 2009 г.). «Ингибиторы амидгидролазы жирных кислот. Неожиданная селективность хиральных азетидин-мочевин». Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (15): 4241–4. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2009.05.097 . PMID 19515560 .
^ Номер клинического испытания NCT01748695 "Исследование безопасности, переносимости и эффективности V158866 при центральной невропатической боли после травмы спинного мозга" на ClinicalTrials.gov
^ США предоставили 8450346 , «Производные азетидина как ингибиторы FAAH», опубликованный 28 мая 2013 года, переданный Vernalis (R&D) Ltd.
^ Roughley SD, Browne H, Macias AT, Benwell K, Brooks T, D'Alessandro J и др. (Январь 2012 г.). «Ингибиторы амидгидролазы жирных кислот. 3: тетразамещенные азетидинмочевины с активностью in vivo». Письма по биоорганической и медицинской химии . 22 (2): 901–6. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2011.12.032 . PMID 22209458 .
^ Богера DL, Sato H, Лернер AE, Остин BJ, Patterson JE, Patricelli MP, Cravatt BF (январь 1999). «Трифторметилкетоновые ингибиторы гидролазы амида жирных кислот: исследование структурных и конформационных особенностей, способствующих ингибированию». Письма по биоорганической и медицинской химии . 9 (2): 265–70. DOI : 10.1016 / S0960-894X (98) 00734-3 . PMID 10021942 .
Перейти ↑ Wang Y, Jones P (2009). «Сцинтилляционный анализ близости для гидролазы амида жирной кислоты, совместимый со скринингом ингибиторов». Лиганд-макромолекулярные взаимодействия в открытии лекарств . Методы молекулярной биологии. 572 . С. 247–59. DOI : 10.1007 / 978-1-60761-244-5_16 . ISBN 978-1-60761-243-8. PMID 20694697 .
Перейти ↑ Han B, Wright R, Kirchhoff AM, Chester JA, Cooper BR, Davisson VJ, Barker E (январь 2013 г.). «Количественный анализ LC-MS / MS арахидоноиламинокислот в мозге мышей с обработкой ингибитором FAAH» . Аналитическая биохимия . 432 (2): 74–81. DOI : 10.1016 / j.ab.2012.09.031 . PMC 3760509 . PMID 23044255 .
^ PDB : 2ВЯ ; Милени М., Джонсон Д.С., Ван З., Эвердин Д.С., Лийматта М., Пабст Б., Бхаттачарья К., Ньюджент Р.А., Камтекар С., Краватт Б.Ф., Ан К., Стивенс Р.С. (сентябрь 2008 г.). «Структурно-управляемый дизайн ингибитора FAAH человека путем межвидовой конверсии активного сайта» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (35): 12820–4. Bibcode : 2008PNAS..10512820M . DOI : 10.1073 / pnas.0806121105 . PMC 2529035 . PMID 18753625 .
Внешние ссылки [ править ]
жирная кислота + амид + гидролаза в Национальных медицинских предметных рубриках США (MeSH)
Proteopedia FAAH entry - интерактивная структура (JMOL) ингибитора FAAH
vте Модуляторы каннабиноидных рецепторов
Рецептор ( лиганды )
CB 1
Агонисты (в сокращении; подробнее см. Здесь ) : 2-AG.
2-AGE (эфир ноладина)
11-гидрокси-THC
α-амирин · β-амирин
AB-CHMINACA
AM-1172
AM-1220
AM-1221
AM-1235
AM-2201
AM-2232
Анандамид
Арванил
AZ-11713908
Каннабинол
CB-13
CP 47,497
CP 55 940
Диметилгептилпиран
ДЭА
ЭКГ
EGCG
Эпикатехин
Галлокатехол (галлокатехин)
Хонокиол
HU-210
JWH-007
JWH-015
JWH-018
JWH-073
Кавайн
L-759,633
Левонантрадол
Menabitan
Набилоне
Набитан
НАДА
О-1812
Олеамид
Pravadoline
Сериноламид А
THC (дронабинол)
UR-144
ВЫИГРАТЬ 55,212-2
Янгонин
Антагонисты: АМ-251
AM-6545
Каннабидиол
Каннабигерол
Дринабант
Фалькаринол (каротатоксин)
Гемопрессин
Ибипинабант
LY-320,135
МК-9470
НЕСС-0327
О-2050
Отенабант
PF-514273
PipISB
Римонабант
Розонабант
Суринабант
Таранабант
THCV
TM-38837
ВЧСР
Виродамин
Антитела: Бризантин (Бризантин)
Dietressa (Диетресса)
Неизвестно / несортировано: MAFP
CB 2
Агонисты: 2-АГ
2-AGE (эфир ноладина)
3,3'-дииндолилметан
4-O-Methylhonokiol
α-амирин · β-амирин
A-796,260
A-834 735
A-836 339
AM-1172
AM-1221
AM-1235
AM-1241
AM-2232
Анандамид
AZ-11713908
Каннабинол
Кариофиллен
CB-13
CBS-0550
CP 55 940
GW-405 833 (L-768 242)
GW-842,166X
HU-308
JTE 7-31
JWH-007
JWH-015
JWH-018
JWH-73
JWH-133
L-759,633
L-759,656
Ленабазум (анабазум)
Магнолол
МДА-19
Набитан
НАДА
Олоринаб (APD-371)
PF-03550096
С-444 823
SER-601
Сериноламид А
UR-144
Тедалинаб
THC (дронабинол)
THCV
Тетрагидромагнолол
Виродамин
Антагонисты: 4-O-метилхонокиол.
AM-630
БМЛ-190
Каннабидиол
Хонокиол
JTE-907
СР-144,528
ВЫИГРАТЬ 54 461
ВЫИГРАТЬ 56,098
NAGly ( GPR18 )
Агонисты: ненормальный каннабидиол.
ACPA
AM251
Анандамид
Каннабидиол
NADGly
THC (дронабинол)
О-1602
Антагонисты: PSB-CB5
О-1918
GPR55
Агонисты: 2-AGE (ноладиновый эфир).
2-АЛПИ
Аномальный каннабидиол
AM-251
CID1011163
CID1252842
CID1792579
CP 55 940
GSK-494581A
Лизофосфатидилинозитол
МЛ-184
МЛ-185
МЛ-186
О-1602
Олеоилэтаноламид
Пальмитоилэтаноламид
THC (дронабинол)
Антагонисты: каннабидиол.
CID-16020046
МЛ-191
МЛ-192
МЛ-193
О-1918
PSB-SB-487
PSB-SB-1202
PSB-SB-1203
Тетрагидромагнолол
GPR119
Агонисты: 2-олеоилглицерин.
Анандамид
APD668
AR-231 453
AS-1269574
MBX-2982
N-олеоилдопамин
Олеоилэтаноламид
Ольванил
ПСН-375 963
ПСН-632,408
Несортированный
Агонисты: Ревосимелин
Транспортер ( модуляторы )
eCBT
Ингибиторы: 5'-DMH-CBD.
AM-404
AM-1172
Арахидоноил серотонин
Арванил
Каннабидиол
Guineensine
LY-2183240
О-2093
ОМДМ-2
Парацетамол (парацетамол)
SB-FI-26
UCM-707
УРБ-597
ВДМ-11
WOBE490
WOBE491
WOBE492
Фермент ( модуляторы )
FAAH
Ингибиторы: 4-нонилфенилбороновая кислота.
AACOCF 3
AM-404
Арахидоноил серотонин
BIA 10-2474
Биоханин А
Геништейн
IDFP
JNJ-1661010
JNJ-42165279
JZL-195
Кемпферол
LY-2183240
MAFP
Пальмитоилизопропиламид
Парацетамол (парацетамол)
ПФ-3845
PF-04457845
ПФ-750
SA-47
SA-57
ТАК 21д
TC-F 2
UCM710
УРБ-597
Активаторы: PDP-EA
МАГЛ
Ингибиторы: ABX-1431
IDFP
JJKK 048
JW 642
JZL-184
JZL-195
JZP-361
KML 29
MAFP
MJN110
ДН
Пристимерин
УРБ-602
ABHD6
Ингибиторы: JZP-169
JZP-430
КТ182
КТ185
КТ195
КТ203
LEI-106
ML294
ML295
ML296
UCM710
WWL-70
ABHD12
Ингибиторы: бетулиновая кислота.
Маслиновая кислота
MAFP
Олеаноловая кислота
Орлистат (тетрагидролипстатин)
Урсоловая кислота
Другие
Прекурсоры: фосфатидилэтаноламин
НАПЕ
Диацилглицерин
Прочие: 2-PG (непосредственно усиливает активность 2-AG в отношении рецептора CB 1 ).