 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Plendil |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a692016 |
| Пути администрирования | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 15% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Начало действия | 2,5–5 часов |
| Ликвидация Период полураспада | 25 часов [1] |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.149.305  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 19 Cl 2 N O 4 |
| Молярная масса | 384,25 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Фелодипин - это лекарство типа блокатора кальциевых каналов, которое используется для лечения высокого кровяного давления .
Он был запатентован в 1978 г. и одобрен для использования в медицине в 1988 г. [2]
Медицинское использование [ править ]
Фелодипин используется для лечения повышенного артериального давления и стабильной стенокардии . [1] [3]
Его нельзя использовать беременным, страдающим острой сердечной недостаточностью , сердечным приступом , сердечным клапаном или препятствиями, блокирующими отток крови из сердца . [1]
Людям с печеночной недостаточностью дозу необходимо снизить, поскольку фелодипин выводится из печени. [1]
Побочные эффекты [ править ]
Единственный очень частый побочный эффект, встречающийся более чем у 1/10 человек, - это боль и отек в руках и ногах. [1]
Общие побочные эффекты, встречающиеся у 1–10% людей, включают приливы крови к лицу, головную боль, учащенное сердцебиение , головокружение и усталость. [1]
Фелодипин может обострить гингивит . [1]
Взаимодействия [ править ]
Фелодипин метаболизируется цитохромом P450 3A4 , поэтому вещества, которые ингибируют или активируют CYP3A4, могут сильно повлиять на количество присутствующего фелодипина. [1]
Ингибиторы CYP3A4, которые увеличивают количество фелодипина, доступного на дозу, включают циметидин , эритромицин , итраконазол , кетоконазол , ингибиторы протеазы ВИЧ и грейпфрутовый сок . [1] [4]
Активаторы CYP3A4, которые уменьшают количество фелодипина, доступного на дозу, включают фенитоин , карбамазепин , рифампицин , барбитураты , эфавиренц , невирапин и зверобой . [1]
Механизм действия [ править ]
Фелодипин - блокатор кальциевых каналов . [1] фелодипина Кроме того , было обнаружено , что действует в качестве антагониста на минералокортикоидов рецептора , или в качестве антиминералокортикоидной . [5]
Различные кальциевые каналы присутствуют в сосудистой ткани и сердечной ткани; исследование in vitro сосудистых и сердечных тканей человека, сравнивающее селективность различных блокаторов кальциевых каналов для сосудов по сравнению с сердечной тканью, обнаружило следующие соотношения сосудистой / сердечной ткани: мибефрадил 41, фелодипин 12; нифедипин 7, амлодипин 5 и верапамил 0,2. [6] : 172
Химия [ править ]
Фелодипин является представителем 1,4- дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов. [6] : 20–21 Это рацемическая смесь, нерастворимая в воде, но растворимая в дихлорметане и этаноле. [6] : 25
История [ править ]
Шведская компания Hässle, подразделение Astra AB , открыла фелодипин; [7] в 1979 г. она подала заявку на патент, в которой утверждался, что фелодипин является гипотензивным препаратом. [8] [9] Astra стала партнером этого и других препаратов с Merck & Co. в США в соответствии с соглашением 1982 года между компаниями. [7] Препарат был одобрен FDA в 1991 году после трех с половиной лет обзора; Препарат вышел на очень загруженный рынок, включая другие блокаторы кальциевых каналов нифедипин , верапамил , никардипин и исрадипин . [7] FDA присвоило препарату рейтинг 1С, что означает, что оно не нашло большой разницы между фелодипином и лекарствами, уже одобренными для такого же применения. [7]
В 1994 году Astra AB и Merck изменили свое партнерство на совместное предприятие под названием Astra Merck [10], а в 1998 году Astra (к тому времени AstraZeneca ) выкупила права Merck в совместном предприятии. [11]
Первые генерики стали доступны в Швеции в 2003 г. [12] и в США в 2004 г. [13] : 155
В апреле 2016 года AstraZeneca объявила, что продает право на продажу фелодипина в Китае компании China Medical System Holdings за 310 миллионов долларов; АЗ продолжит производство препарата. [14]
Общество и культура [ править ]
По состоянию на 2016 год фелодипин продавался по всему миру под многими торговыми марками: Ауронал, Кардиоплен, Катразил, Девей, Дилагекс, Энфело, Эрдинг, Федил, Федисин, Фелдил, Фелисипин, Фело, Фелокард, Фелокор, Фелодай, Фелодил, Фелодин, Фелодип, Фелодипин. , Felodipina, Felodipine, Felodipino, Felodistad, Felogard, Felohexal, Felop, Felopine, Felostad, Feloten, Felotens, Felpin, Flodicar, Flodil, Keliping, Keydipin, Lodistad, Modip, Munobal, Nirmadil, Permidic , Plendil, Plentopine, Polo, Presid, Preslow, Prevex, Renedil, Sistar, Splendil, Stapin, Topidil, Vascalpha, Versant и XiaoDing. [15]
Комбинация фелодипина и кандесартана продавалась как Атаканд. [15]
Комбинация фелодипина и рамиприла продавалась как Delmuno, Tazko, Triacor, Triapin, Triasyn, Tri-Plen, Unimax и Unitens. [15]
Комбинация фелодипина и эналаприла продавалась как Lexxel. [15]
Комбинация фелодипина и метопролола продавалась как Logimat, Logimax и Mobloc. [15]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f g h i j k "британский лейбл Felopidine" . Сборник электронных лекарств Великобритании. 15 сентября 2015.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 465. ISBN 9783527607495.
- ^ "Фелодипин США этикетка" (PDF) . FDA. Октябрь 2012 г.
- ^ Kiani J, Имам SZ (октябрь 2007). «Лечебное значение грейпфрутового сока и его взаимодействие с различными лекарствами» . Журнал питания . 6 (33): 33. DOI : 10.1186 / 1475-2891-6-33 . PMC 2147024 . PMID 17971226 . .
- ^ Лютер JM (сентябрь 2014). «Есть ли новый рассвет для селективного антагонизма рецепторов минералокортикоидов?» . Текущее мнение в нефрологии и гипертонии . 23 (5): 456–61. DOI : 10.1097 / MNH.0000000000000051 . PMC 4248353 . PMID 24992570 .
- ^ a b c Джоши Г.С., Бернетт Дж. К., Абрахам Д. Д. (2003). «Сердечные препараты: антиангинальные, сосудорасширяющие, антиаритмические». В Abraham DJ (ред.). Лечебная химия Бургера и открытие лекарств. Том 3: Сердечно-сосудистые агенты и эндокрины (6-е изд.). Хобокен, Нью-Джерси: Уайли. ISBN 9780471270904.
- ^ a b c d «Плендил (фелодипин) компании Merck утвержден с рейтингом« 1С » . Розовый лист . 5 августа 1991 г.
- ^ Astrazeneca AB v. Взаимное Фармасьютикал Ко (США Апелляционный суд федерального округа 2004 года). Текст
- ^ Патент США 4264611 , Бернтссон, Педер; Carlsson, Stig & Gaarder, Jan et al., "2,6-диметил-4-2,3-дизамещенные фенил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты 3,5-асимметричные диэфиры, обладающие гипотензивными свойствами. , а также "Способ лечения гипертонических состояний и фармацевтические препараты, содержащие их", выпущенный 28 апреля 1981 г., переданный Aktiebolaget Hassle
- ↑ Джордж J (28 июля 1997 г.). «Секрет Астра Мерк» . Филадельфийский деловой журнал . Филадельфия . Проверено 7 ноября +2016 .
- ^ "Астра, реструктуризация Мерк" . CNNMoney . 19 июня 1998 . Проверено 7 ноября +2016 .
- ^ Йонссон B (2008). «Швеция» . В Rapoport J, Jacobs P, Jonsson E (ред.). Сдерживание затрат и эффективность национальных систем здравоохранения - глобальное сравнение . Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 218. ISBN 9783527622955.
- ^ Одобренные лекарственные препараты с оценками терапевтической эквивалентности (PDF) (36-е изд.). FDA. 2014 г.
- ^ «AstraZeneca заключает лицензионное соглашение с China Medical System Holdings для лечения гипертонии» (пресс-релиз). AstraZeneca. 29 февраля 2016 . Проверено 7 ноября +2016 .
- ^ a b c d e «Международные торговые марки: Фелодипин» . Drugs.com . Проверено 15 ноября +2016 .
