Филорексант

Филорексант
Клинические данные

Код УВД	никто
Идентификаторы
Название ИЮПАК [(2 R , 5 R ) -5 - {[(5-фтор-2-пиридинил) окси] метил} -2-метил-1-пиперидинил] [5-метил-2- (2-пиримидинил) фенил] метанон
Количество CAS	1088991-73-4^Y
PubChem CID	25128145
ChemSpider	28528372
UNII	E6BTT8VA5Z
КЕГГ	D10345
Лиганд PDB	NT5 ( PDBe , RCSB PDB )
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID50148764
ECHA InfoCard	100.203.042
Химические и физические данные
Формула	C ₂₄H ₂₅F N ₄O ₂
Молярная масса	420,488 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C [C @@ H] 1CC [C @ H] (CN1C (= O) C2 = C (C = CC (= C2) C) C3 = NC = CC = N3) COC4 = NC = C (C = C4) F
ИнЧИ InChI = 1S / C24H25FN4O2 / c1-16-4-8-20 (23-26-10-3-11-27-23) 21 (12-16) 24 (30) 29-14-18 (6-5- 17 (29) 2) 15-31-22-9-7-19 (25) 13-28-22 / h3-4,7-13,17-18H, 5-6,14-15H2,1-2H3 / t17-, 18- / м1 / с1 Ключ: NPFDWHQSDBWQLH-QZTJIDSGSA-N

Филорексант ( INN , USAN ) (кодовое название MK-6096 ) представляет собой антагонист орексина, который разрабатывается или разрабатывается компанией Merck для лечения бессонницы . ^[1] Это представляет собой двойной антагонист из ОХ ₁ и ОХ ₂ рецепторов . ^[2]^[3] По состоянию на март 2014 ^{[Обновить]}года филорексант завершил II фазу клинических испытаний . ^[4] Он также был исследован в качестве профилактики мигрени , но не оказался эффективным ^[5].а также при большом депрессивном расстройстве и болезненной диабетической невропатии . ^[6] По состоянию на май 2015 ^{[Обновить]}года филорексант больше не фигурирует в онлайн-разработке Merck . ^[7]

См. Также [ править ]

Список исследуемых снотворных

Ссылки [ править ]

Перейти ↑ Hoyer D, Jacobson LH (декабрь 2013 г.). «Орексин во сне, зависимость и многое другое: под рукой ли идеальное лекарство от бессонницы?». Нейропептиды . 47 (6): 477–88. DOI : 10.1016 / j.npep.2013.10.009 . PMID 24215799 . S2CID 6402764 .
^ Winrow CJ, Gotter AL, Cox CD и др. (Февраль 2012 г.). «Фармакологическая характеристика MK-6096 - двойного антагониста рецепторов орексина при бессоннице». Нейрофармакология . 62 (2): 978–87. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2011.10.003 . PMID 22019562 . S2CID 35304627 .
^ Перутка SJ (январь 2014). «Обновление клинических испытаний. 2013: год в обзоре». Головная боль . 54 (1): 189–94. DOI : 10.1111 / head.12267 . PMID 24400767 .
↑ Cooper CK (март 2014 г.). «Антагонисты рецепторов орексина: новые снотворные агенты» . Ment. Клиника здоровья . 4 (2): 64. DOI : 10,9740 / mhc.n190094 . ISSN 2168-9709 .
^ Chabi, A .; Zhang, Y .; Jackson, S .; Cady, R .; Линии, C .; Herring, WJ; Коннор, КМ; Михельсон, Д. (8 августа 2014 г.). «Рандомизированное контролируемое испытание филорексанта, антагониста рецепторов орексина, для профилактики мигрени». Цефалгия . 35 (5): 379–88. DOI : 10.1177 / 0333102414544979 . PMID 25106663 . S2CID 20872932 .
^ Мишель Александр Штайнер; Кристофер Дж. Уинроу (11 ноября 2014 г.). Бессонница и не только - Изучение терапевтического потенциала антагонистов рецепторов орексина . Электронные книги Frontiers. С. 3–. ISBN 978-2-88919-330-1.
^ «Трубопровод Мерк» . Merck. 2015 . Проверено 14 мая 2015 .

Внешние ссылки [ править ]

Филорексант - AdisInsight

Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid24215799-1] Перейти ↑ Hoyer D, Jacobson LH (декабрь 2013 г.). «Орексин во сне, зависимость и многое другое: под рукой ли идеальное лекарство от бессонницы?». Нейропептиды . 47 (6): 477–88. DOI : 10.1016 / j.npep.2013.10.009 . PMID 24215799 . S2CID 6402764 .

[pmid22019562-2] Winrow CJ, Gotter AL, Cox CD и др. (Февраль 2012 г.). «Фармакологическая характеристика MK-6096 - двойного антагониста рецепторов орексина при бессоннице». Нейрофармакология . 62 (2): 978–87. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2011.10.003 . PMID 22019562 . S2CID 35304627 .

[pmid24400767-3] Перутка SJ (январь 2014). «Обновление клинических испытаний. 2013: год в обзоре». Головная боль . 54 (1): 189–94. DOI : 10.1111 / head.12267 . PMID 24400767 .

[issn2168-9709-4] Cooper CK (март 2014 г.). «Антагонисты рецепторов орексина: новые снотворные агенты» . Ment. Клиника здоровья . 4 (2): 64. DOI : 10,9740 / mhc.n190094 . ISSN 2168-9709 .

[5] Chabi, A .; Zhang, Y .; Jackson, S .; Cady, R .; Линии, C .; Herring, WJ; Коннор, КМ; Михельсон, Д. (8 августа 2014 г.). «Рандомизированное контролируемое испытание филорексанта, антагониста рецепторов орексина, для профилактики мигрени». Цефалгия . 35 (5): 379–88. DOI : 10.1177 / 0333102414544979 . PMID 25106663 . S2CID 20872932 .

[SteinerWinrow2014-6] Мишель Александр Штайнер; Кристофер Дж. Уинроу (11 ноября 2014 г.). Бессонница и не только - Изучение терапевтического потенциала антагонистов рецепторов орексина . Электронные книги Frontiers. С. 3–. ISBN 978-2-88919-330-1.

[Merck2015-7] «Трубопровод Мерк» . Merck. 2015 . Проверено 14 мая 2015 .

[1]