 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Флудара и др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a692003 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | внутривенно , внутрь |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 55% |
| Связывание с белками | 19–29% |
| Ликвидация Период полураспада | 20 часов |
| Экскреция | почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.123.703  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 10 H 13 F N 5 O 7 P |
| Молярная масса | 365,214 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
Флударабин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Флудара , представляет собой химиотерапевтический препарат, используемый при лечении лейкемии и лимфомы . [1] К ним относятся хронический лимфолейкоз , неходжкинская лимфома , острый миелоидный лейкоз и острый лимфолейкоз . [1] Его вводят в вену или перорально. [1]
Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею , лихорадку, сыпь, одышку, онемение, изменения зрения и чувство усталости. [1] К серьезным побочным эффектам относятся дисфункция мозга , низкое количество клеток крови и воспаление легких . [1] Использование во время беременности может нанести вред ребенку. [1] Флударабин относится к семейству препаратов, аналогичных пуриновым аналогам, и действует, препятствуя дублированию ДНК . [1] [2]
Флударабин был одобрен для медицинского применения в США в 1991 году. [1] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [3]
Медицинское использование [ править ]
Флударабин очень эффективен при лечении хронического лимфолейкоза , вызывая более высокую скорость ответа, чем алкилирующие агенты, такие как один хлорамбуцил . [4] Флударабин используется в различных комбинациях с циклофосфамидом , митоксантроном , дексаметазоном и ритуксимабом при лечении вялотекущих неходжкинских лимфом . В рамках схемы FLAG или FLAMSA флударабин используется вместе с цитарабином и колониестимулирующим фактором гранулоцитов при леченииострый миелоидный лейкоз . Из-за своего иммуносупрессивного действия флударабин также используется в некоторых схемах кондиционирования перед трансплантацией аллогенных стволовых клеток .
Побочные эффекты [ править ]
Флударабин связан с глубокой лимфопенией и, как следствие, увеличивает риск оппортунистических инфекций . Люди , которые были обработаны с флударабин, как правило, просят принять котримоксазол или использовать ежемесячный распыленный пентамидин , чтобы предотвратить пневмоцистную пневмонию . Глубокая лимфопения, вызванная флударабином, делает пациентов восприимчивыми к связанной с переливанием крови реакции «трансплантат против хозяина» , часто являющейся фатальным осложнением переливания крови . По этой причине всем пациентам, когда-либо получавшим флударабин, следует давать только облученные компоненты крови.
Флударабин вызывает анемию, тромбоцитопению и нейтропению , что требует регулярного контроля анализа крови. Некоторым пациентам требуется переливание крови и тромбоцитов или инъекции G-CSF для увеличения количества нейтрофилов .
Флударабин связан с развитием тяжелой аутоиммунной гемолитической анемии у части пациентов. [5]
Часто возникают трудности при заборе стволовых клеток периферической крови у пациентов, ранее получавших флударабин. [6]
Фармакология [ править ]
Флударабин является аналогом пурина и может вводиться как перорально, так и внутривенно. Флударабин подавляет синтез ДНК , вмешиваясь в рибонуклеотидредуктазу и ДНК-полимеразу . Он активен как в отношении делящихся, так и покоящихся клеток. Будучи фосфорилированным, флударабин ионизируется при физиологическом pH и эффективно задерживается в крови. Это обеспечивает определенный уровень специфичности для клеток крови, как злокачественных, так и здоровых.
История [ править ]
Флударабин был произведен Джоном Монтгомери и Кэтлин Хьюсон из Южного исследовательского института в 1968 году [7].
Имена [ править ]
Обычно он используется в виде фосфорилированной формы, известной как фосфат флударабина.
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f g h "Флударабин фосфат" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
- ^ Хелмс, Ричард А .; Куан, Дэвид Дж. (2006). Учебник терапии: лекарства и лечение болезней . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 2309. ISBN. 9780781757348. Архивировано 20 декабря 2016 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Рай KR; и другие. (2000). «Флударабин в сравнении с хлорамбуцилом в качестве основной терапии хронического лимфолейкоза». N Engl J Med . 343 (24): 1750–7. DOI : 10.1056 / NEJM200012143432402 . PMID 11114313 .
- ^ Gonzalez H, Leblond V, Azar N и др. (Июнь 1998 г.). «Тяжелая аутоиммунная гемолитическая анемия у восьми пациентов, получавших флударабин». Hematol Cell Ther . 40 (3): 113–8. PMID 9698219 .
- ^ Tournilhac O; и другие. (2004). «Влияние комбинированного лечения флударабином и циклофосфамидом на мобилизацию стволовых клеток периферической крови при В-клеточном хроническом лимфоцитарном лейкозе» . Кровь . 103 (1): 363–5. DOI : 10.1182 / кровь-2003-05-1449 . PMID 12969985 .
- ^ Снидер, Уолтер (2005). Открытие наркотиков: история . Нью-Йорк: Вили. п. 258. ISBN 0-471-89979-8.
Внешние ссылки [ править ]
- «Флударабин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
