Fosdagrocorat

Fosdagrocorat
Клинические данные

Другие имена	ПФ-04171327; ПФ-4171327; Дагрокорат 2- (дигидрофосфат); Дагрокорат дигидрофосфат
Класс препарата	Селективный модулятор рецепторов глюкокортикоидов
Идентификаторы
Название ИЮПАК [(2 R , 4a S , 10a R ) -4a-Бензил-7 - [(2-метилпиридин-3-ил) карбамоил] -2- (трифторметил) -1,3,4,9,10,10a-гексагидрофенантрен -2-ил] дигидрофосфат
Количество CAS	1044535-58-1
PubChem CID	24872952
ChemSpider	32699790
UNII	HPI19004QS
КЕГГ	D10634
ЧЭМБЛ	ChEMBL3137316
Химические и физические данные
Формула	C ₂₉H ₃₀F ₃N ₂O ₅P
Молярная масса	574,537 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC1 = C (C = CC = N1) NC (= O) C2 = CC3 = C (C = C2) [C @@] 4 (CC [C @@] (C [C @ H] 4CC3) (C ( F) (F) F) OP (= O) (O) O) CC5 = CC = CC = C5.
ИнЧИ InChI = 1S / C29H30F3N2O5P / c1-19-25 (8-5-15-33-19) 34-26 (35) 22-10-12-24-21 (16-22) 9-11-23-18- 28 (29 (30,31) 32,39-40 (36,37) 38) 14-13-27 (23,24) 17-20-6-3-2-4-7-20 / ч2-8, 10,12,15-16,23H, 9,11,13-14,17-18H2,1H3, (H, 34,35) (H2,36,37,38) / t23-, 27 +, 28- / м1 / с1 Ключ: BVXLAHSJXXSWFF-KEKPKEOLSA-N

Fosdagrocorat (кодовые названия развития PF-04171327 и PF-4171327 ; также известный как dagrocorat 2- (дигидрофосфат) ) представляет собой нестероидный но стероидный -как селективный модулятор рецептора глюкокортикоидов (SGRM) , который находится на стадии разработки для лечения ревматоидного артрита , но был никогда не продается. ^[1]^[2]^[3]^[4] Это С2 однозамещенный фосфат сложный эфир из dagrocorat , и действует в качестве пролекарства из dagrocorat с улучшенной фармакокинетикой . ^[5]^[6] Препарат достиг фазы II клинических испытаний до прекращения его разработки. ^[1]^[3]^[4]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

^ ^a b "Fosdagrocorat - AdisInsight" . adisinsight.springer.com .
^ Международные непатентованные названия фармацевтических субстанций (МНН)
^ а б Ёсиока Х, Ямада А, Нишияма Й, Кагэчика Х, Хашимото Й, Фуджи С. (2017). «Разработка нестероидных модуляторов глюкокортикоидных рецепторов на основе N-бензил-N- (4-феноксифенил) бензолсульфонамидного каркаса». Биоорг. Med. Chem . 25 (13): 3461–3470. DOI : 10.1016 / j.bmc.2017.04.032 . PMID 28506584 .
^ Б Штреля С, ван дер Гус MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). «Терапия, направленная на глюкокортикоиды, для лечения ревматоидного артрита». Мнение эксперта по исследованию наркотиков . 26 (2): 187–195. DOI : 10.1080 / 13543784.2017.1276562 . PMID 28043173 .
^ Миёси S, Эй-Hadavi Дж, Нагаока М, Tammara В (2016). «Фармакокинетика и пищевой эффект фосдагрокората (PF-04171327), диссоциированного агониста рецептора глюкокортикоидов, у здоровых взрослых людей европеоидной расы и японцев». Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. DOI : 10.5414 / CP202659 . PMID 27781421 .
^ Сток Т, Fleishaker D, Ван Х, Мукхержи А, Mebus С (2017). «Повышение активности заболевания с помощью фосдагрокората (PF-04171327), частичного агониста рецептора глюкокортикоидов, у пациентов с ревматоидным артритом: рандомизированное исследование фазы 2» . Int J Rheum Dis . 20 (8): 960–970. DOI : 10.1111 / 1756-185X.13053 . PMC 6084298 . PMID 28328159 .

Внешние ссылки [ править ]

Фосдагрокорат - AdisInsight

Эта статья о гормональных препаратах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[AdisInsight-1] "Fosdagrocorat - AdisInsight" . adisinsight.springer.com .

[WHO-2014-2] Международные непатентованные названия фармацевтических субстанций (МНН)

[pmid28506584-3] а б Ёсиока Х, Ямада А, Нишияма Й, Кагэчика Х, Хашимото Й, Фуджи С. (2017). «Разработка нестероидных модуляторов глюкокортикоидных рецепторов на основе N-бензил-N- (4-феноксифенил) бензолсульфонамидного каркаса». Биоорг. Med. Chem . 25 (13): 3461–3470. DOI : 10.1016 / j.bmc.2017.04.032 . PMID 28506584 .

[pmid28043173-4] Б Штреля С, ван дер Гус MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). «Терапия, направленная на глюкокортикоиды, для лечения ревматоидного артрита». Мнение эксперта по исследованию наркотиков . 26 (2): 187–195. DOI : 10.1080 / 13543784.2017.1276562 . PMID 28043173 .

[pmid27781421-5] Миёси S, Эй-Hadavi Дж, Нагаока М, Tammara В (2016). «Фармакокинетика и пищевой эффект фосдагрокората (PF-04171327), диссоциированного агониста рецептора глюкокортикоидов, у здоровых взрослых людей европеоидной расы и японцев». Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. DOI : 10.5414 / CP202659 . PMID 27781421 .

[pmid28328159-6] Сток Т, Fleishaker D, Ван Х, Мукхержи А, Mebus С (2017). «Повышение активности заболевания с помощью фосдагрокората (PF-04171327), частичного агониста рецептора глюкокортикоидов, у пациентов с ревматоидным артритом: рандомизированное исследование фазы 2» . Int J Rheum Dis . 20 (8): 960–970. DOI : 10.1111 / 1756-185X.13053 . PMC 6084298 . PMID 28328159 .

[1]