G-белком рецептор эстрогена 1 ( Гпер ), также известный как G-белком рецептора , 30 ( GPR30 ), представляет собой белок , который у человека кодируется Гпер гена . [5] GPER связывается и активируется женским половым гормоном эстрадиолом и отвечает за некоторые из быстрых эффектов, которые эстрадиол оказывает на клетки. [6]
GPER1 | |||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Идентификаторы | |||||||||||||||||||||||||
Псевдонимы | GPER1 , Gper1, 6330420K13Rik, CMKRL2, Ceprl, FEG-1, GPCR-Br, Gper, Gpr30, CEPR, DRY12, LERGU, LERGU2, LyGPR, mER, рецептор эстрогена, связанный с G-белком | ||||||||||||||||||||||||
Внешние идентификаторы | OMIM : 601805 MGI : 1924104 HomoloGene : 15855 GeneCards : GPER1 | ||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
Ортологи | |||||||||||||||||||||||||
Разновидность | Человек | Мышь | |||||||||||||||||||||||
Entrez |
|
| |||||||||||||||||||||||
Ансамбль |
|
| |||||||||||||||||||||||
UniProt |
|
| |||||||||||||||||||||||
RefSeq (мРНК) |
|
| |||||||||||||||||||||||
RefSeq (белок) |
|
| |||||||||||||||||||||||
Расположение (UCSC) | Chr 7: 1.08 - 1.09 Мб | Chr 5: 139,42 - 139,43 Мб | |||||||||||||||||||||||
PubMed поиск | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
Викиданные | |||||||||||||||||||||||||
|
Открытие
Классические рецепторы эстрогенов, впервые охарактеризованные в 1958 г. [7], представляют собой водорастворимые белки, расположенные внутри клеток , которые активируются эстрогененными гормонами, такими как эстрадиол, и некоторыми его метаболитами, такими как эстрон или эстриол . Эти белки принадлежат к классу факторов транскрипции ядерных гормонов, которые регулируют транскрипцию генов . Поскольку для транскрибирования генов в РНК и трансляции в белок требуется время, эффекты связывания эстрогенов с этими классическими рецепторами эстрогенов замедляются. Однако известно, что эстрогены обладают слишком быстрым действием, чтобы быть вызванным регуляцией транскрипции генов. [8] В 2005 году было обнаружено, что член семейства рецепторов, связанных с G-белком (GPCR), GPR30 также связывается с высоким сродством с эстрадиолом и частично отвечает за быстрое негеномное действие эстрадиола. На основании его способности связывать эстрадиол, GPR30 был переименован в рецептор эстрогена, связанный с G-белком (GPER). GPER локализуется в плазматической мембране, но преимущественно обнаруживается в эндоплазматическом ретикулуме . [9] [8]
Лиганды
GPER связывает эстрадиол с высоким сродством, но не с другими эндогенными эстрогенами , такими как эстрон или эстриол , или с другими эндогенными стероидами, включая прогестерон , тестостерон и кортизол . [6] [10] [11] [12] [13] Несмотря на то, что он потенциально участвует в передаче сигналов альдостероном, GPER не обнаруживает какого-либо детектируемого связывания с альдостероном . [6] [14] [15] Ниацин и никотинамид связываются с рецептором in vitro с очень низким сродством. [16] [17] CCL18 был идентифицирован как эндогенный антагонист GPER. [18] GPER-селективные лиганды (которые не связывают классические рецепторы эстрогенов) включают агонист G-1 [19] и антагонисты G15 [20] и G36 . [21] [6]
Агонисты
- 2-метоксиэстрадиол
- 2,2 ', 5'-ПХБ-4-ОН
- Афимоксифен
- Альдостерон
- Атразин
- Бисфенол А
- Daidzein
- ДДТ ( п, п'-ДДТ , о ', п'-ДДЭ )
- Диарилпропионитрил (ДПН)
- Equol
- Эстрадиол
- Этинилэстрадиол
- Фулвестрант (ICI-182780))
- G-1
- Геништейн
- GPER-L1
- GPER-L2
- Гидрокситирозол
- Кепоне
- Ниацин
- Никотинамид
- Нонилфенол
- Олеуропеин
- Протокатеховый альдегид
- Пропилпиразолетриол (PPT)
- Кверцетин
- Ралоксифен
- Ресвератрол
- STX
- Тамоксифен
- Текторидин
Антагонисты
- CCL18
- Эстриол
- G15
- G36
- МИБЕ
Неизвестный
- Диэтилстильбестрол
- Зеараленон
Нелиганд
- 17α-эстрадиол
- Estrone
Функция
Этот белок является членом родопсина -подобного семейства G-белком рецепторов и является мембранным белком многопроходного , который локализуется на плазматической мембрану. Белок связывает эстрадиол, что приводит к мобилизации внутриклеточного кальция и синтезу фосфатидилинозитол (3,4,5) -трисфосфата в ядре. [10] Таким образом, этот белок играет роль в быстрых негеномных сигнальных событиях, широко наблюдаемых после стимуляции клеток и тканей эстрадиолом. [22] Распределение Гпера хорошо установлено в грызуне, с высокой экспрессией наблюдается в гипоталамусе , гипофиз , мозговое вещество надпочечников , почки мозговые и развивающиеся фолликулы яичника . [23]
Исследования на животных
Репродуктивная ткань
Эстрадиол вызывает пролиферацию клеток как в нормальной, так и в злокачественной эпителиальной ткани молочной железы . [24] [25] Однако мыши с нокаутом по GPER не обнаруживают явного фенотипа молочной железы , в отличие от мышей с нокаутом ERα , но аналогично мышам с нокаутом ERβ . [24] Это указывает на то, что хотя GPER и ERβ играют модулирующую роль в развитии груди , ERα является основным рецептором, ответственным за эстроген-опосредованный рост ткани груди. [24] GPER экспрессируется в половых клетках и, как было установлено, важен для мужской фертильности , в частности, в сперматогенезе . [26] [27] [28] [29] Было обнаружено, что GPER модулирует секрецию гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH) в гипоталамо-гипофизарно-гонадной (HPG) оси . [29]
Сердечно-сосудистые эффекты
GPER экспрессируется в эндотелии кровеносных сосудов и отвечает за расширение сосудов и, как следствие, за эффекты снижения артериального давления 17β-эстрадиола . [30] GPER также регулирует компоненты ренин-ангиотензиновой системы , которая также контролирует артериальное давление [31] [32] и требуется для опосредованной супероксидом сердечно-сосудистой функции и старения. [33]
Деятельность центральной нервной системы
Было обнаружено, что GPER и ERα, но не ERβ, опосредуют антидепрессантоподобные эффекты эстрадиола . [34] [35] [36] Напротив, было обнаружено, что активация GPER является анксиогенной у мышей, в то время как активация ERβ является анксиолитической . [37] Существует высокая экспрессия GPER, а также ERβ в нейронах окситоцина в различных частях гипоталамуса , включая паравентрикулярное ядро и супраоптическое ядро . [36] [38] Предполагается, что активация GPER может быть механизмом, с помощью которого эстрадиол опосредует быстрые эффекты на систему окситоцина, [36] [38] например, быстро увеличивая экспрессию рецептора окситоцина . [39] Также было обнаружено, что эстрадиол увеличивает уровень окситоцина и его высвобождение в медиальной преоптической области и медиальном базальном гипоталамусе, действия, которые могут быть опосредованы активацией GPER и / или ERβ. [39] Было обнаружено , что эстрадиол, а также тамоксифен и фулвестрант быстро вызывают лордоз за счет активации GPER в дугообразном ядре гипоталамуса самок крыс. [40] [41]
Метаболические роли
Самки мышей с нокаутом GPER демонстрируют гипергликемию и нарушение толерантности к глюкозе , снижение роста тела и повышение артериального давления . [42] У самцов мышей с нокаутом GPER наблюдается повышенный рост, жировая прослойка, инсулинорезистентность и непереносимость глюкозы, дислипидемия, повышенная функция остеобластов (минерализация), что приводит к более высокой минеральной плотности костной ткани и объему трабекулярной кости , а также постоянной активности пластин роста, что приводит к более длинные кости. [43] [44] GPER-селективный агонист G-1 демонстрирует терапевтическую эффективность на мышиных моделях ожирения и диабета. [45]
Роль в раке
Хотя первоначально считалось, что передача сигналов GPER способствует развитию опухоли при раке груди [46], последующие сообщения предполагают, что неклассическая передача сигналов эстрогена является супрессивной в отношении опухоли при раке груди. [47] [48] [49] В соответствии с этим, недавние исследования показали, что присутствие белка GPER в биоптатах рака молочной железы человека коррелирует с более длительной выживаемостью, что указывает на подавляющую роль опухоли. [ необходима цитата ] В соответствии с данными о раке груди, передача сигналов GPER также оказалась подавляющей опухоль при адренокортикальной карциноме, [ необходима цитата ] при колоректальном раке, [50] раке эндометрия, [51] опухолях из клеток Лейдига, [52] не -мелкоклеточный рак легкого, [53] рак желудка, [54] рак печени, [55] меланома, [56] остеосаркома, [57] рак яичников, [58] и рак простаты. [59] В совокупности эти отчеты предполагают, что GPER является супрессором опухолей при широком диапазоне типов рака, и активация GPER может представлять новую терапевтическую стратегию для лечения рака.
Роль в неврологических расстройствах
GPER широко экспрессируется в нервной системе, а активация GPER способствует положительным эффектам при некоторых заболеваниях мозга. [60] Исследование предполагает, что уровни GPER были значительно ниже у детей с СДВГ по сравнению с контрольной группой. [61]
Смотрите также
- Мембранный рецептор эстрогена
- G q -mER
- ER-X
- ERx
Рекомендации
- ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000164850 - Ensembl , май 2017 г.
- ^ a b c GRCm38: Версия Ensembl 89: ENSMUSG00000053647 - Ensembl , май 2017 г.
- ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ О'Дауд Б.Ф., Нгуен Т., Марчезе А., Ченг Р., Линч К.Р., Хенг Х.Х., Колаковски Л.Ф., Джордж С.Р. (январь 1998 г.). «Открытие трех новых генов рецепторов, связанных с G-белками». Геномика . 47 (2): 310–3. DOI : 10.1006 / geno.1998.5095 . PMID 9479505 .
- ^ а б в г Просниц Э. Р., Артербурн Дж. Б. (июль 2015 г.). "Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. XCVII. G-белковый рецептор эстрогена и его фармакологические модуляторы" . Pharmacol. Ред . 67 (3): 505–40. DOI : 10,1124 / pr.114.009712 . PMC 4485017 . PMID 26023144 .
- ^ Дженсен Э (2012). «Разговор с Элвудом Дженсеном. Интервью Дэвида Д. Мура» . Ежегодный обзор физиологии . 74 : 1–11. DOI : 10.1146 / annurev-Physiol-020911-153327 . PMID 21888507 .
- ^ а б Vrtačnik P, Ostanek B, Mencej-Bedrač S, Marc J (2014). «Многоликая передача сигналов эстрогена» . Biochemia Medica . 24 (3): 329–42. DOI : 10,11613 / BM.2014.035 . PMC 4210253 . PMID 25351351 .
- ^ Revankar CM, Cimino DF, Sklar LA, Arterburn JB, Prossnitz ER (март 2005 г.). «Трансмембранный внутриклеточный рецептор эстрогена опосредует быструю передачу клеточных сигналов». Наука . 307 (5715): 1625–30. Bibcode : 2005Sci ... 307.1625R . DOI : 10.1126 / science.1106943 . PMID 15705806 . S2CID 15789136 .
- ^ а б Revankar CM, Cimino DF, Sklar LA, Arterburn JB, Prossnitz ER (март 2005 г.). «Трансмембранный внутриклеточный рецептор эстрогена опосредует быструю передачу клеточных сигналов». Наука . 307 (5715): 1625–30. Bibcode : 2005Sci ... 307.1625R . DOI : 10.1126 / science.1106943 . PMID 15705806 . S2CID 15789136 .
- ^ Филардо Э.Дж., Томас П. (октябрь 2005 г.). «GPR30: трансмембранный рецептор эстрогена, который запускает высвобождение EGF». Тенденции в эндокринологии и метаболизме . 16 (8): 362–7. DOI : 10.1016 / j.tem.2005.08.005 . PMID 16125968 . S2CID 33801811 .
- ^ Манавати Б., Кумар Р. (июнь 2006 г.). «Направление сигналов эстрогена от плазматической мембраны к ядру: две стороны медали» . Журнал клеточной физиологии . 207 (3): 594–604. DOI : 10.1002 / jcp.20551 . PMID 16270355 . S2CID 27712910 .
- ^ Просниц Э. Р., Артерберн Дж. Б., Скляр Л. А. (февраль 2007 г.). «GPR30: рецептор эстрогена, связанный с белком AG» . Молекулярная и клеточная эндокринология . 265–266: 138–42. DOI : 10.1016 / j.mce.2006.12.010 . PMC 1847610 . PMID 17222505 .
- ^ Вендлер А., Альбрехт С., Велинг М. (август 2012 г.). «Негеномные действия альдостерона и прогестерона снова». Стероиды . 77 (10): 1002–6. DOI : 10.1016 / j.steroids.2011.12.023 . PMID 22285849 . S2CID 28968323 .
- ^ Cheng SB, Dong J, Pang Y, LaRocca J, Hixon M, Thomas P, Filardo EJ (февраль 2014 г.). «Анатомическое расположение и перераспределение сопряженного с G-белком рецептора эстрогена-1 во время цикла течки в почках мыши и специфическое связывание с эстрогенами, но не с альдостероном». Молекулярная и клеточная эндокринология . 382 (2): 950–9. DOI : 10.1016 / j.mce.2013.11.005 . PMID 24239983 . S2CID 28896943 .
- ^ Santolla MF, De Francesco EM, Lappano R, Rosano C, Abonante S, Maggiolini M (июль 2014 г.). «Ниацин активирует передачу сигналов, опосредованную рецептором эстрогена G-белка (GPER)». Клетка. Сигнал . 26 (7): 1466–1475. DOI : 10.1016 / j.cellsig.2014.03.011 . PMID 24662263 .
Никотиновая кислота, также известная как ниацин, представляет собой водорастворимый витамин B3, который десятилетиями используется для лечения дислипидемических заболеваний. Его действие в основном опосредуется рецептором, связанным с G-белком (GPR) 109A; однако определенные регуляторные эффекты на уровни липидов происходят независимо от GPR109A. Амидная форма никотиновой кислоты, называемая никотинамидом, действует как витамин, хотя не активирует GPR109A и не проявляет фармакологические свойства никотиновой кислоты. В настоящем исследовании мы впервые демонстрируем, что никотиновая кислота и никотинамид связываются и активируют GPER-опосредованную передачу сигналов в клетках рака груди и связанных с раком фибробластов (CAF).
- ^ Бартон М (февраль 2016 г.). «Не потеряно в переводе: возникающая клиническая важность G-протеинового рецептора эстрогена GPER» . Стероиды . 111 : 37–45. DOI : 10.1016 / j.steroids.2016.02.016 . PMID 26921679 .
- ^ Catusse J, Wollner S, Leick M, Schröttner P, Schraufstätter I, Burger M (ноябрь 2010 г.). «Ослабление ответов CXCR4 с помощью CCL18 в B-клетках острого лимфоцитарного лейкоза». J. Cell. Physiol . 225 (3): 792–800. DOI : 10.1002 / jcp.22284 . PMID 20568229 . S2CID 24889239 .
- ^ Болога К.Г., Реванкар С.М., Янг С.М., Эдвардс Б.С., Артербурн Дж.Б., Киселев А.С. и др. (Апрель 2006 г.). «Виртуальный и биомолекулярный скрининг сходятся на селективном агонисте GPR30». Природа Химическая биология . 2 (4): 207–12. DOI : 10,1038 / nchembio775 . PMID 16520733 . S2CID 2364534 .
- ^ Деннис М.К., Бураи Р., Рамеш С., Петри В.К., Алкон С.Н., Наяк Т.К. и др. (Июнь 2009 г.). «Эффекты антагониста GPR30 in vivo» . Природа Химическая биология . 5 (6): 421–7. DOI : 10.1038 / nchembio.168 . PMC 2864230 . PMID 19430488 .
- ^ Деннис М.К., Филд А.С., Бурай Р., Рамеш С., Петри В.К., Болога К.Г. и др. (Ноябрь 2011 г.). «Идентификация антагониста GPER / GPR30 с улучшенной контрселективностью рецептора эстрогена» . Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 127 (3–5): 358–66. DOI : 10.1016 / j.jsbmb.2011.07.002 . PMC 3220788 . PMID 21782022 .
- ^ «Ген Entrez: GPR30 G-рецептор 30, связанный с белком» .
- ^ Хейзелл Г.Г., Яо С.Т., Ропер Дж. А., Просниц Э. Р., О'Кэрролл А. М., Лолайт С. Дж. (Август 2009 г.). «Локализация GPR30, нового рецептора эстрогена, связанного с G-белком, предполагает множественные функции в головном мозге грызунов и периферических тканях» . Журнал эндокринологии . 202 (2): 223–36. DOI : 10.1677 / JOE-09-0066 . PMC 2710976 . PMID 19420011 .
- ^ а б в Масштабирование AL, Prossnitz ER, Hathaway HJ (2014). «GPER опосредует индуцированную эстрогеном передачу сигналов и пролиферацию в эпителиальных клетках молочной железы человека, а также в нормальной и злокачественной груди» . Гормональный рак . 5 (3): 146–60. DOI : 10.1007 / s12672-014-0174-1 . PMC 4091989 . PMID 24718936 .
- ^ Лаппано Р., Пизано А., Маджолини М. (2014). «Функция GPER при раке молочной железы: обзор» . рассмотрение. Границы эндокринологии . 5 : 66. DOI : 10,3389 / fendo.2014.00066 . PMC 4018520 . PMID 24834064 .
- ^ Карро С., Бурайма-Лелонг Х, Делаланд С. (2011). «Эстрогены: новые игроки в сперматогенезе». Репрод Биол . 11 (3): 174–93. DOI : 10.1016 / s1642-431x (12) 60065-5 . PMID 22139333 .
- ^ Карро С., Буа С., Занатта Л., Сильва Ф. Р., Бурайма-Лелонг Н., Делаланд С. (2011). «Передача сигналов эстрогена в тестикулярных клетках». Life Sci . 89 (15–16): 584–7. DOI : 10.1016 / j.lfs.2011.06.004 . PMID 21703280 .
- ^ Карро С., Бурайма-Лелонг Х, Делаланд С. (2012). «Эстроген, женский гормон, участвующий в сперматогенезе». Adv Med Sci . 57 (1): 31–6. DOI : 10.2478 / v10039-012-0005-у . PMID 22440937 .
- ^ а б Чименто А, Сирианни Р., Касабури I, Пецци V (2014). «Роль рецепторов эстрогена и рецептора эстрогена, связанного с g-белком, в регуляции оси гипоталамус-гипофиз-яички и сперматогенеза» . Фронт-эндокринол (Лозанна) . 5 : 1. DOI : 10,3389 / fendo.2014.00001 . PMC 3893621 . PMID 24474947 .
- ^ Meyer MR, Amann K, Field AS, Hu C., Hathaway HJ, Kanagy NL, Walker MK, Barton M, Prossnitz ER (февраль 2012 г.). «Удаление рецептора эстрогена, связанного с G-белком, увеличивает эндотелиальную вазоконстрикцию» . Гипертония . 59 (2): 507–12. DOI : 10.1161 / HYPERTENSIONAHA.111.184606 . PMC 3266468 . PMID 22203741 .
Развитие Гпера-селективный агонист G-1 14 облегчило исследования, демонстрирующие Гпер активация индуцирует острую вазодилатацию и снижает артериальное давление у грызунов. Авторы 18 и другие авторы 17,19 показали, что острые сосудорасширяющие эффекты, опосредованные GPER, по крайней мере частично зависят от эндотелия и NO.
- ^ Линдси Ш., Чаппелл М.С. (декабрь 2011 г.). «Доказательства того, что мембранный рецептор GPR30, связанный с G-белком, способствует сердечно-сосудистым действиям эстрогена» . Гендерная медицина . 8 (6): 343–54. DOI : 10.1016 / j.genm.2011.10.004 . PMC 3240864 . PMID 22153880 .
- ^ Хан Г, Ли Ф, Ю Х, Белый RE (май 2013 г.). «GPER: новая мишень для негеномного действия эстрогенов в сердечно-сосудистой системе». Фармакологические исследования . 71 : 53–60. DOI : 10.1016 / j.phrs.2013.02.008 . PMID 23466742 .
- ^ Meyer MR, Fredette NC, Daniel C, Sharma G, Amann K, Arterburn JB, Barton M, Prossnitz ER (ноябрь 2016 г.). «Обязательная роль GPER в сердечно-сосудистом старении и болезнях» . Научная сигнализация . 9 (452): ra105. DOI : 10.1126 / scisignal.aag0240 . PMC 5124501 . PMID 27803283 .
- ^ Эстрада-Камарена E, Лопес-Рубалькава C, Вега-Ривера N, Рекамье-Карбальо S, Фернандес-Гуасти A (2010). «Антидепрессивное действие эстрогенов: основное приближение». Behav Pharmacol . 21 (5–6): 451–64. DOI : 10.1097 / FBP.0b013e32833db7e9 . PMID 20700047 . S2CID 205595404 .
- ^ Деннис М.К., Бурай Р., Рамеш С., Петри В.К., Алкон С.Н., Наяк Т.К., Болога К.Г., Лейтао А., Браилойу Е., Делиу Е., Дан Нью-Джерси, Склар Л.А., Хэтэуэй Х.Дж., Артерберн Дж.Б., Опреа Т.И., Просниц ER (2009) . «Эффекты антагониста GPR30 in vivo» . Nat. Chem. Биол . 5 (6): 421–7. DOI : 10.1038 / nchembio.168 . PMC 2864230 . PMID 19430488 .
- ^ а б в Xu H, Qin S, Carrasco GA, Dai Y, Filardo EJ, Prossnitz ER, Battaglia G, Doncarlos LL, Muma NA (2009). «Экстраядерный рецептор эстрогена GPR30 регулирует функцию серотонина в гипоталамусе крысы» . Неврология . 158 (4): 1599–607. DOI : 10.1016 / j.neuroscience.2008.11.028 . PMC 2747636 . PMID 19095043 .
- ^ Kastenberger I, Lutsch C, Schwarzer C (2012). «Активация рецептора GPR30, связанного с G-белком, вызывает у мышей анксиогенные эффекты, подобные эстрадиолу» . Психофармакология . 221 (3): 527–35. DOI : 10.1007 / s00213-011-2599-3 . PMC 3350630 . PMID 22143579 .
- ^ а б Choleris E (11 апреля 2013 г.). Окситоцин, вазопрессин и родственные пептиды в регуляции поведения . Издательство Кембриджского университета. С. 10–. ISBN 978-0-521-19035-0.
- ^ а б Blaustein JD (8 декабря 2006 г.). Справочник по нейрохимии и молекулярной нейробиологии: поведенческая нейрохимия, нейроэндокринология и молекулярная нейробиология . Springer Science & Business Media. С. 165–. ISBN 978-0-387-30362-8.
- ^ Long N, Serey C, Sinchak K (сентябрь 2014 г.). «17β-эстрадиол быстро способствует лордозу через G-протеин-связанный рецептор эстрогена 1 (GPER) посредством дезактивации μ-опиоидных рецепторов медиального преоптического ядра у самок крыс, примированных эстрадиолом» . Гормоны и поведение . 66 (4): 663–6. DOI : 10.1016 / j.yhbeh.2014.09.008 . PMC 4254307 . PMID 25245158 .
- ^ Long N, Long B, Mana A, Le D, Nguyen L, Chokr S, Sinchak K (март 2017 г.). «Тамоксифен и ICI 182,780 активируют рецептор 1 эстрогена, связанный с G-белком гипоталамуса, для быстрого облегчения лордоза у самок крыс» . Гормоны и поведение . 89 : 98–103. DOI : 10.1016 / j.yhbeh.2016.12.013 . PMC 5359066 . PMID 28063803 .
- ^ Mårtensson UE, Salehi SA, Windahl S, Gomez MF, Swärd K, Daszkiewicz-Nilsson J, et al. (2008). «Удаление рецептора GPR30, связанного с G-белком, ухудшает толерантность к глюкозе, снижает рост костей, повышает кровяное давление и устраняет стимулируемое эстрадиолом высвобождение инсулина у самок мышей» . Эндокринология . 150 (2): 687–98. DOI : 10.1210 / en.2008-0623 . PMID 18845638 .
- ^ Ford J, Hajibeigi A, Long M, Hahner L, Gore C, Hsieh JT, Clegg D, Zerwekh J, Oz OK (август 2010). «Дефицит GPR30 вызывает увеличение костной массы, минерализации и пролиферативной активности пластинок роста у самцов мышей» . J Bone Miner Res . 26 (2): 298–307. DOI : 10.1002 / jbmr.209 . PMC 3179349 . PMID 20734455 .
- ^ Шарма Дж., Ху К., Бригман Дж. Л., Чжу Дж., Хэтэуэй Х. Дж., Просниц ER (ноябрь 2013 г.). «Дефицит GPER у самцов мышей приводит к инсулинорезистентности, дислипидемии и провоспалительному состоянию» . Эндокринология . 154 (11): 4136–45. DOI : 10.1210 / en.2013-1357 . PMC 3800768 . PMID 23970785 .
- ^ Шарма Дж., Ху К., Стакичини Д. И., Бригман Дж. Л., Лю М., Мове-Джарвис Ф. и др. (Январь 2020 г.). «Доклиническая эффективность GPER-селективного агониста G-1 на мышиных моделях ожирения и диабета» . Трансляционная медицина науки . 12 (528): eaau5956. DOI : 10.1126 / scitranslmed.aau5956 . PMC 7083206 . PMID 31996464 .
- ^ Лаппано Р., Пизано А., Маджолини М. (2014). «Функция GPER при раке молочной железы: обзор» . Границы эндокринологии . 5 : 66. DOI : 10,3389 / fendo.2014.00066 . PMC 4018520 . PMID 24834064 .
- ^ Вэй В., Чен З.Дж., Чжан К.С., Ян XL, Ву Ю.М., Чен XH и др. (Октябрь 2014 г.). «Активация рецептора 30, связанного с G-белком (GPR30), подавляет пролиферацию клеток рака молочной железы, отрицательных по рецептору эстрогена, in vitro и in vivo» . Смерть клетки и болезнь . 5 (10): e1428. DOI : 10.1038 / cddis.2014.398 . PMC 4649509 . PMID 25275589 .
- ^ Вайсенборн К., Игнатов Т., Очел Х.Дж., Коста С.Д., Зенклассен А.С., Игнатова З., Игнатов А. (май 2014 г.). «GPER действует как опухолевый супрессор в трижды отрицательных клетках рака молочной железы». Журнал исследований рака и клинической онкологии . 140 (5): 713–23. DOI : 10.1007 / s00432-014-1620-8 . PMID 24553912 . S2CID 9727742 .
- ^ Вайсенборн К., Игнатов Т., Пельманн А., Веге А.К., Коста С.Д., Зенклассен А.С., Игнатов А. (апрель 2014 г.). «GPER действует как опухолевый супрессор в клетках рака молочной железы MCF-7 и SK-BR-3». Журнал исследований рака и клинической онкологии . 140 (4): 663–71. DOI : 10.1007 / s00432-014-1598-2 . PMID 24515910 . S2CID 23338841 .
- ^ Лю Цюй, Чен З, Цзян Г, Чжоу И, Ян Х, Хуанг Х и др. (Май 2017 г.). «Эпигенетическая понижающая регуляция рецептора эстрогена, связанного с G-белком (GPER), действует как опухолевый супрессор при колоректальном раке» . Молекулярный рак . 16 (1): 87. DOI : 10,1186 / s12943-017-0654-3 . PMC 5418684 . PMID 28476123 .
- ^ Skrzypczak M, Schüler S, Lattrich C, Ignatov A, Ortmann O, Treeck O (ноябрь 2013 г.). «Экспрессия сопряженного с G-белком рецептора эстрогена (GPER) в аденокарциноме эндометрия и влияние агониста G-1 на рост клеточных линий аденокарциномы эндометрия». Стероиды . 78 (11): 1087–91. DOI : 10.1016 / j.steroids.2013.07.007 . PMID 23921077 . S2CID 25621881 .
- ^ Chimento A, Casaburi I, Bartucci M, Patrizii M, Dattilo R, Avena P и др. (Август 2013). «Селективная активация GPER снижает пролиферацию и активирует апоптоз в опухолевых клетках Лейдига» . Смерть клетки и болезнь . 4 (8): e747. DOI : 10.1038 / cddis.2013.275 . PMC 3763437 . PMID 23907461 .
- ^ Чжу Г, Хуан И, Ву Ц, Вэй Д., Ши И (август 2016 г.). «Активация рецептора эстрогена, связанного с G-белком, ингибирует миграцию немелкоклеточных клеток рака легких человека через сигналы IKK-β / NF-κB». ДНК и клеточная биология . 35 (8): 434–42. DOI : 10.1089 / dna.2016.3235 . PMID 27082459 .
- ^ Тиан С., Чжан Н., Ли Р., Донг В. (апрель 2019 г.). «Снижение регуляции рецептора эстрогена, связанного с G-белком (GPER), связано с ухудшением прогноза у пациентов с раком желудка» . Монитор медицинской науки . 25 : 3115–3126. DOI : 10.12659 / MSM.913634 . PMC 6503750 . PMID 31028714 .
- ^ Вэй Т., Чен В., Вэнь Л., Чжан Дж., Чжан К., Ян Дж. И др. (Ноябрь 2016 г.). «Дефицит рецептора эстрогена, связанный с G-белком, ускоряет онкогенез печени за счет усиления воспаления и фиброза». Письма о раке . 382 (2): 195–202. DOI : 10.1016 / j.canlet.2016.08.012 . PMID 27594673 .
- ^ Депутат Рибейро, Сантос А.Е., Кустодиу Дж.Б. (ноябрь 2017 г.). «Активация рецептора эстрогена, связанного с G-белком (GPER), подавляет пролиферацию клеток меланомы мыши K1735-M2». Химико-биологические взаимодействия . 277 : 176–184. DOI : 10.1016 / j.cbi.2017.09.017 . PMID 28947257 .
- ^ Ван З, Чен Х, Чжао И, Цзинь И, Чжэн Дж (январь 2019 г.). «Рецептор эстрогена, связанный с G-белком, подавляет миграцию клеток остеосаркомы посредством посттрансляционной регуляции Snail». Журнал исследований рака и клинической онкологии . 145 (1): 87–96. DOI : 10.1007 / s00432-018-2768-4 . PMID 30341688 . S2CID 53010634 .
- ^ Игнатов Т., Модл С., Тулиг М., Вайсенборн С., Трик О., Ортманн О. и др. (Июль 2013). «GPER-1 действует как опухолевый супрессор при раке яичников» . Журнал исследований яичников . 6 (1): 51. DOI : 10,1186 / 1757-2215-6-51 . PMC 3723961 . PMID 23849542 .
- ^ Лам Х.М., Оуян Б., Чен Дж., Ин Дж., Ван Дж., Ву К.Л. и др. (2014). «Нацеливание на GPR30 с помощью G-1: новая терапевтическая мишень для устойчивого к кастрации рака простаты» . Эндокринный рак . 21 (6): 903–14. DOI : 10.1530 / ERC-14-0402 . PMC 4233119 . PMID 25287069 .
- ^ Roque, C .; Mendes-Oliveira, J .; Duarte-Chendo, C .; Балтазар, Г. (октябрь 2019 г.). «Роль рецептора эстрогена 1, связанного с G-белком, на неврологические расстройства» . Границы нейроэндокринологии . 55 : 100786. дои : 10.1016 / j.yfrne.2019.100786 . ISSN 1095-6808 . PMID 31513775 .
- ^ Сахин, Нильфер; Алтун, Хатидже; Куруташ, Эргюль Бельге; Fındıklı, Эбру (20 мая 2018 г.). «Оценка уровней эстрогена и сопряженного с G-белком рецептора 1 эстрогена (GPER) у не принимавших лекарства пациентов с синдромом дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)» . Боснийский журнал фундаментальных медицинских наук . 18 (2): 126–131. DOI : 10.17305 / bjbms.2018.2942 . ISSN 1840-4812 . PMC 5988531 . PMID 29659348 .
Внешние ссылки
- «Рецептор эстрогена (связанный с G-белком)» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
- GPER + белок в предметных рубриках Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .